| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neurokinin A TFA targets the NK-2 (Neurokinin 2) receptor. It is an endogenous ligand and agonist for this receptor. It plays a significant role as a key mediator in human gastrointestinal and airway tissues. It is involved in the regulation of the nervous system, inflammation, and pain.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在速激肽家族的肽类神经递质中,神经激肽A(K物质)可能在人类胃肠道和呼吸道组织中发挥关键介质的作用。神经激肽A通过NK-2受体发挥作用,该受体被认为存在于平滑肌细胞上,并与GTP结合蛋白存在药理学联系。速激肽是一类肽类神经递质,其中包括神经激肽A。这些肽类广泛分布于各种组织中,并与周围神经系统和中枢神经系统均有联系。P物质和神经激肽A(K物质)是速激肽家族中最著名的成员,其特征在于相同的羧基末端结构:Phe-X-Gly-Leu-Met-NH[1]。体外实验表明,神经激肽A TFA是一种速激肽家族的肽类神经递质。所有速激肽都具有保守的羧基末端结构 Phe-X-Gly-Leu-Met-NH2。它通过位于平滑肌细胞上的 NK-2 受体发挥作用,并与 GTP 结合蛋白发生药理学偶联。它与中枢和周围神经系统相关,并广泛分布于各种组织中。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,神经激肽A是人体呼吸道和胃肠道组织中的主要介质。它调节神经系统、炎症和疼痛。神经激肽A被用于哮喘、炎症性肠病、类风湿性关节炎疼痛和精神疾病的研究。然而,已发表文献中关于神经激肽A体内疗效的全面数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验,可使用表达人NK-2受体的细胞膜制备物评估神经激肽A TFA。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体,例如[125I]-神经激肽A。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体孵育。通过玻璃纤维滤膜快速过滤,将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的神经激肽A存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析,根据置换曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将表达人NK-2受体的细胞培养于合适的培养基中。在功能性实验中,检测钙动员或cAMP积累。用不同浓度的神经激肽A TFA处理细胞,并使用荧光指示剂或基于ELISA的检测方法测量信号传导反应。根据剂量反应曲线计算EC50值。评估该化合物激活NK-2受体介导的信号传导的能力。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中,可通过适当途径向啮齿动物施用神经激肽A TFA。在哮喘模型中,评估其对气道炎症和高反应性的影响。在炎症性肠病模型中,评估其对肠道炎症的影响。在疼痛模型中,评估其对伤害性感受反应的影响。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
神经激肽A TFA的分子量为1247.34,分子式为C52H81F3N14O16S,纯度为98.70%。该化合物应储存于-20℃或以下。它可溶于适用于研究用途的溶剂中。本品仅供研究使用,不得用于人体食用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
神经激肽A TFA的毒性特征尚未得到广泛报道。作为一种肽类神经递质,其潜在的不良反应可能包括调节神经激肽信号传导。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
神经激肽A TFA(物质K TFA,CAS 2828433-19-6)是通过NK-2受体作用的速激肽家族的肽类神经递质。它是NK-2受体的内源性配体和激动剂,调节神经系统、炎症和疼痛。它用于哮喘、炎症性肠病、类风湿关节炎疼痛和精神疾病的研究。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C52H81F3N14O16S
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|---|---|
| 分子量 |
1247.34
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| 精确质量 |
1246.562
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| CAS号 |
2828433-19-6
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| 相关CAS号 |
Neurokinin A;86933-74-6
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| PubChem CID |
137700150
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
526
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| 氢键供体(HBD)数目 |
17
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
37
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| 重原子数目 |
86
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| 分子复杂度/Complexity |
2120
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C(F)(F)(F)C(=O)O.[C@@H](NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@]([H])([C@H](O)C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](N)CC1N=CNC=1)(C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](C(=O)N)CCSC)CC1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
CPQMHLIZWAQHOV-LEUAYMAXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C50H80N14O14S.C2HF3O2/c1-26(2)18-34(45(73)58-32(42(53)70)15-17-79-6)57-38(67)23-55-49(77)40(27(3)4)63-47(75)35(19-29-12-8-7-9-13-29)60-48(76)37(24-65)62-46(74)36(21-39(68)69)61-50(78)41(28(5)66)64-44(72)33(14-10-11-16-51)59-43(71)31(52)20-30-22-54-25-56-30;3-2(4,5)1(6)7/h7-9,12-13,22,25-28,31-37,40-41,65-66H,10-11,14-21,23-24,51-52H2,1-6H3,(H2,53,70)(H,54,56)(H,55,77)(H,57,67)(H,58,73)(H,59,71)(H,60,76)(H,61,78)(H,62,74)(H,63,75)(H,64,72)(H,68,69);(H,6,7)/t28-,31+,32+,33+,34+,35+,36+,37+,40+,41+;/m1./s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (80.17 mM)
H2O: 50 mg/mL (40.09 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (20.04 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8017 mL | 4.0085 mL | 8.0171 mL | |
| 5 mM | 0.1603 mL | 0.8017 mL | 1.6034 mL | |
| 10 mM | 0.0802 mL | 0.4009 mL | 0.8017 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。