| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NK-2 receptor (tachykinin receptor 2). Neurokinin A is an activator of the NK-2 receptor and tachykinin receptors. It binds preferentially to the NK-2 receptor, which is a G protein-coupled receptor that activates phospholipase C and increases intracellular calcium. This binding mediates the contractile effects of Neurokinin A on smooth muscle in airways and gastrointestinal tissues.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
神经激肽A（K物质）是一种肽类神经递质，属于速激肽家族，可能在介导人类胃肠道和呼吸道组织之间的相互作用中发挥重要作用。神经激肽A通过NK-2受体发挥作用，该受体被认为存在于平滑肌细胞上，并与GTP结合蛋白存在药理学联系。神经激肽A是速激肽家族的成员之一。这些肽类广泛分布于各种组织中，并与周围神经系统和中枢神经系统均有联系。速激肽的羧基末端结构为Phe-X-Gly-Leu-Met-NH₂。P物质和神经激肽A或K是该家族中最著名的成员[1]。
神经激肽A在体外对平滑肌，特别是气道和胃肠道组织，表现出强效的收缩活性。它对造血祖细胞具有抗增殖作用，部分原因是p53激活神经激肽-2受体的5'侧翼区所致。该化合物在多种体外系统中发挥肽类神经递质和神经调节剂的作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，神经激肽A是人体呼吸道和胃肠道组织中的一种重要介质。它能够兴奋神经元、扩张血管并收缩平滑肌，例如支气管平滑肌。该化合物参与调节疼痛、炎症、心血管功能、胃肠动力和免疫反应。
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| 酶活实验 |
神经激肽A的体外受体结合试验包括使用放射性标记配体（例如[125I]-神经激肽A）的竞争性结合实验。首先制备表达NK-2受体的细胞膜。将神经激肽A以不同浓度孵育，并测量结合的放射性。根据置换曲线计算Ki值。功能性试验则测量钙动员或平滑肌收缩。
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| 细胞实验 |
神经激肽A的细胞活性检测包括培养表达NK-2受体的细胞，例如平滑肌细胞或转染细胞系。用不同浓度的神经激肽A处理细胞。使用荧光指示剂测量钙动员。可通过分离的组织制备物评估平滑肌收缩。可通过造血祖细胞检测评估该化合物对细胞增殖的影响。
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| 动物实验 |
神经激肽A的体内动物研究通常在啮齿动物模型中进行，以评估其对气道和胃肠道功能的影响。该化合物通过静脉或腹腔注射给药。研究测量支气管收缩、胃肠蠕动和心血管参数。给药方案根据研究目标而有所不同。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
神经激肽A是一种神经肽，分子量为1133.3，分子式为C50H80N14O14S。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）。该化合物通常以冻干固体形式供应，应在推荐条件下储存。公开资料中缺乏详细的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
神经激肽A在适当浓度下通常被认为对研究用途安全。但其全面的毒理学数据有限。该化合物是一种天然存在的神经肽，目前已知毒性不高。它仅供研究使用，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应采取标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
神经激肽是一种由10个氨基酸组成的哺乳动物神经肽，属于速激肽家族。其结构和功能与P物质和神经激肽B相似，能够兴奋神经元、扩张血管并收缩平滑肌，例如支气管平滑肌。神经激肽A (NKA) 是速激肽家族的一种神经肽，可激活NK-2受体。它参与疼痛、炎症、心血管功能、胃肠动力和免疫反应。该化合物也称为K物质和神经调节素L。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C50H80N14O14S
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|---|---|
| 分子量 |
1133.3206
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| 精确质量 |
1132.57
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| CAS号 |
86933-74-6
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| 相关CAS号 |
Neurokinin A TFA;2828433-19-6
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| PubChem CID |
5311311
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.305 g/cm3
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| 沸点 |
1610.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
927.9ºC
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| 折射率 |
1.58
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| LogP |
1.053
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| tPSA |
488.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
16
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
37
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| 重原子数目 |
79
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| 分子复杂度/Complexity |
2030
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC2=CN=CN2)N)O
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| InChi Key |
HEAUFJZALFKPBA-JPQUDPSNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C50H80N14O14S/c1-26(2)18-34(45(73)58-32(42(53)70)15-17-79-6)57-38(67)23-55-49(77)40(27(3)4)63-47(75)35(19-29-12-8-7-9-13-29)60-48(76)37(24-65)62-46(74)36(21-39(68)69)61-50(78)41(28(5)66)64-44(72)33(14-10-11-16-51)59-43(71)31(52)20-30-22-54-25-56-30/h7-9,12-13,22,25-28,31-37,40-41,65-66H,10-11,14-21,23-24,51-52H2,1-6H3,(H2,53,70)(H,54,56)(H,55,77)(H,57,67)(H,58,73)(H,59,71)(H,60,76)(H,61,78)(H,62,74)(H,63,75)(H,64,72)(H,68,69)/t28-,31+,32+,33+,34+,35+,36+,37+,40+,41+/m1/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~88.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8824 mL | 4.4118 mL | 8.8236 mL | |
| 5 mM | 0.1765 mL | 0.8824 mL | 1.7647 mL | |
| 10 mM | 0.0882 mL | 0.4412 mL | 0.8824 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04468646 | Unknown status | Drug: NK-1R antagonist | Neurokinin 1 Receptor, Substance P, Respiratory Illness, Inflammation, Covid-19, Coronavirus | Prof. Dr. Fridoon Jawad Ahmad | 2020-06-15 | Phase 3 |
| NCT04676763 | Completed | Drug: Substance P Drug: Normal Saline Drug: Histamine |
Skin Diseases | GlaxoSmithKline | 2021-03-02 | Not Applicable |
| NCT06632080 | Not yet recruiting | Drug: Substance P Drug: Placebo |
Healthy Volunteers Only | Danish Headache Center | 2024-10-14 | Not Applicable |
| NCT01280149 | Completed | Biological: substance P Biological: substance P injections |
Seasonal Allergic Rhinitis | Northwestern University | 2011-01 | Phase 1 |
| NCT02820558 | Unknown status | Drug: Substance P | Diabetes Mellitus, Type 1 | Vanilloid Genetics Inc. | 2016-05 | Phase 1 |
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