| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Substance P(1-7) TFA targets the neurokinin-1 (NK1) receptor pathway. It is a fragment of substance P, which is the endogenous ligand for the NK1 receptor. It gives depressor and bradycardic effects when applied to the nucleus tractus solitarius. It is found to act as a very potent antagonist against the SP-induced responses and is formed locally in the nigra after SP injection.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，P(1-7) TFA 物质是神经肽 P 物质 (SP) 的一个片段。将其应用于孤束核时，可产生镇静和心动过缓作用。研究发现，它是一种非常有效的 SP 诱导反应拮抗剂。人们认为 P(1-7) 物质能够内源性地调节 SP 的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SP注射后，P(1-7)物质会在黑质局部生成，并作为一种强效拮抗剂抑制SP引起的反应。有研究表明，P(1-7)物质能够内源性地调节SP的活性[1]。当P(1-7)物质（1.0-4.0 pM）与SP或SP(5-11)物质（0.1 nM）同时注射时，SP或SP(5-11)引起的不良行为显著减少。这些发现提示，内源性产生的SP(1-7)物质可能影响SP或SP(5-11)在脊髓中的作用[2]。体内实验表明，P(1-7)物质三氟乙酸酯(TFA)应用于孤束核时，可产生镇静和心动过缓作用。它在SP注射后于黑质局部生成。人们认为P(1-7)物质能够内源性地调节SP的活性。然而，已发表文献中关于体内疗效的全面数据有限。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可使用表达人NK1受体的细胞膜制备物评估P(1-7) TFA。放射性配体结合置换实验采用合适的放射性标记配体，例如[3H]-P物质。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体孵育。通过玻璃纤维滤膜快速过滤，将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的P物质存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析，根据置换曲线计算Ki值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，表达人NK1受体的细胞在合适的培养基中培养。在功能性实验中，使用荧光钙指示剂测量钙动员。将细胞加载染料，并在P物质存在的情况下，用不同浓度的P(1-7) TFA处理。使用荧光酶标仪测量荧光强度。与对照组相比，钙信号的降低表明拮抗剂活性。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，可通过微量注射将P(1-7) TFA物质注入啮齿动物的孤束核。在心血管调节模型中，评估其对血压和心率的影响。在疼痛模型中，评估其对伤害性感受反应的影响。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
物质 P(1-7) TFA 的分子量为 1014.06，分子式为 C43H66F3N13O12。其氨基酸序列为 Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe (RPKPQQF)。该化合物应以粉末形式在 -80°C 下保存长达 2 年，或在溶剂中于 -80°C 下保存 6 个月。本品仅供研究使用，不得用于人体食用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
P(1-7) TFA 物质的毒性特征尚未得到广泛报道。作为 P 物质的片段，其潜在的不良反应可能包括调节神经激肽信号通路。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
物质P(1-7) TFA（CAS 2828433-22-1）是神经肽物质P（SP）的片段。当应用于孤束核时，它表现出降压和缓心率的效果。它被发现对SP诱导的反应具有非常强的拮抗作用，并在SP注射后在黑质局部形成。仅供研究使用。
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| 分子式 |
C43H66F3N13O12
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|---|---|
| 分子量 |
1014.06
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| 精确质量 |
1013.49
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| CAS号 |
2828433-22-1
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| 相关CAS号 |
Substance P(1-7);68060-49-1
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| PubChem CID |
134694976
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
434
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
27
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| 重原子数目 |
71
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| 分子复杂度/Complexity |
1760
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@H](C(=O)O)CC1C=CC=CC=1)(=O)[C@H](CCCCN)NC([C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H](N)CCCNC(N)=N)=O.C(F)(F)(F)C(=O)O
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| InChi Key |
NGJNGAVSGJSPNQ-OSSAIMHMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H65N13O10.C2HF3O2/c42-19-5-4-12-28(51-37(60)30-13-7-21-53(30)38(61)25(43)11-6-20-48-41(46)47)39(62)54-22-8-14-31(54)36(59)50-27(16-18-33(45)56)34(57)49-26(15-17-32(44)55)35(58)52-29(40(63)64)23-24-9-2-1-3-10-24;3-2(4,5)1(6)7/h1-3,9-10,25-31H,4-8,11-23,42-43H2,(H2,44,55)(H2,45,56)(H,49,57)(H,50,59)(H,51,60)(H,52,58)(H,63,64)(H4,46,47,48);(H,6,7)/t25-,26-,27-,28-,29-,30-,31-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-phenylpropanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 50 mg/mL (49.31 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (98.61 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9861 mL | 4.9307 mL | 9.8613 mL | |
| 5 mM | 0.1972 mL | 0.9861 mL | 1.9723 mL | |
| 10 mM | 0.0986 mL | 0.4931 mL | 0.9861 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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