| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Substance P 1-7 targets a unique, high-affinity binding site that is not recognized by NK1 ligands, with a Kd of 0.5 nM. It primarily targets neurokinin receptors, though its binding characteristics are distinct from those of the full-length Substance P. The compound's interaction with the neurokinin receptor leads to anti-inflammatory, anti-nociceptive, and anti-hyperalgesic effects. It binds to receptors in the brain and spinal cord, leading to an inhibition of glutamate release. This inhibition leads to a decrease in locomotor activity and dopamine release. The compound's unique receptor binding profile and biological effects make it a valuable tool for studying neuropeptide signaling and its role in pain, inflammation, and cardiovascular regulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，P物质1-7是一种强效的P物质诱导反应拮抗剂。它在P物质注射后于黑质局部形成，提示其可能参与调节母体肽的作用。该化合物的结合位点与P物质N端受体的预期结合位点一致，表明其属于一种独特的受体亚型或结合位点。它能够抑制脑内多巴胺和谷氨酸的释放，提示其具有显著的神经调节作用。该化合物的抗炎、镇痛和抗痛觉过敏活性是通过与神经激肽受体相互作用介导的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
注射SP后，发现P物质(1-7)在黑质局部生成，并作为SP诱导反应的强效拮抗剂发挥作用。一些研究认为P物质(1-7)是SP活性的内源性调节剂[1]。低剂量(1.0-4.0 pM)的P物质(1-7)与低剂量(0.1 nM)的SP或SP(5-11)同时注射，可显著降低SP或SP(5-11)引起的不良行为。这些发现表明，SP或SP(5-11)在脊髓中的作用可被内源性产生的SP(1-7)调节[2]。体内研究表明，将P物质(1-7)注射到孤束核后，可产生降压和心动过缓作用，表明其在心血管调节中发挥作用。该化合物能够调节阿片信号通路，诱导胃黏膜保护，并在多种动物模型中抑制视网膜细胞凋亡。其镇痛和抗痛觉过敏作用提示其在疼痛管理方面具有潜在的治疗应用价值。此外，该化合物抑制脑内多巴胺释放的能力也提示其在神经系统和精神疾病的治疗中具有潜在的应用价值。然而，仍需开展全面的体内疗效和安全性研究，以充分评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
针对P物质1-7的体外非细胞受体结合试验通常包括放射性配体结合研究，使用表达神经激肽受体的细胞膜或脑组织。化合物的亲和力（Kd）通过竞争性置换放射性标记配体（例如[³H]P物质）来确定。SP(1-7)的结合特性与SP N端受体的预期特性一致，表明其具有独特的结合位点。使用膜制备物的功能性试验可以测量化合物对受体介导的信号传导的影响，例如GTPγS结合。这些试验提供了化合物与其分子靶标直接相互作用的定量数据。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析法利用神经元细胞系或原代神经元研究P物质1-7对神经递质释放和信号传导的影响。将细胞用不同浓度的P物质1-7处理，并测量多巴胺释放、谷氨酸释放和细胞内钙离子水平等参数。通过测量下游信号通路，例如cAMP积累或MAPK激活，来评估该化合物对神经激肽受体信号传导的影响。该化合物的抗炎作用可在免疫细胞中进行研究，测量炎症细胞因子的产生。这些研究有助于阐明该化合物的细胞作用机制。
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| 动物实验 |
针对P物质1-7的体内动物研究采用多种模型，以研究其对疼痛、炎症、心血管调节和神经功能的影响。在疼痛研究中，通常使用热板试验、甩尾试验或福尔马林试验等标准模型。化合物可通过脑室内、鞘内或全身途径给药，并测量疼痛反应。在心血管研究中，化合物被注射到孤束核，并监测血压和心率。在神经系统研究中，则在啮齿动物模型中评估化合物对多巴胺释放和运动活性的影响。这些模型中的药代动力学研究提供了有关化合物分布和代谢的信息。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
物质 P 1-7 的分子量为 900.04 g/mol，分子式为 C₄₁H₆₅N₁₃O₁₀。其氨基酸序列为 Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe。该化合物应储存于 -20°C 并保持密闭。它以纯度 ≥97%（HPLC 纯度）的固体粉末形式提供，用于科研用途。作为一种肽类化合物，物质 P 1-7 预计口服生物利用度低，且由于易被肽酶快速降解，其体内半衰期较短。通常情况下，它以注射方式用于科研用途。其详细的药代动力学参数尚未得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的研究尚未对物质 P 1-7 的毒性特征进行全面评估。作为一种内源性肽片段，它通常被认为在生理浓度下毒性较低。该化合物的镇痛和抗炎作用表明其具有潜在的治疗应用价值，且安全性良好。然而，仍需开展全面的毒理学研究以充分评估其治疗用途的安全性。该化合物被归类为研究试剂，未经进一步安全评估，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备并在通风良好的区域工作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
P物质1-7是速激肽神经肽P物质的主要生物活性N端代谢产物，由内源性蛋白水解切割形成。它也被称为P物质片段1-7或SP(1-7)。该化合物的氨基酸序列为Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe，分子量为900.04 g/mol。它产生的生物学效应通常与其全长母肽相反，包括镇痛和抗痛觉过敏作用。SP(1-7)具有独特的、高亲和力的结合位点（Kd 0.5 nM），该位点不被NK1配体识别。当给药于孤束核时，该化合物表现出镇静和心动过缓作用。研究表明，它对脑内多巴胺的释放具有抑制作用。尚未获准用于临床。仅供研究用途。
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| 分子式 |
C41H65N13O10
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|---|---|
| 分子量 |
900.035900000001
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| 精确质量 |
899.498
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| CAS号 |
68060-49-1
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| 相关CAS号 |
Substance P(1-7) TFA;2828433-22-1
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| PubChem CID |
3368303
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1.917
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| tPSA |
394.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
27
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| 重原子数目 |
64
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| 分子复杂度/Complexity |
1670
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(O)[C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H]1CCCN1C([C@@H](NC([C@@H]2CCCN2C([C@@H](N)CCCNC(N)=N)=O)=O)CCCCN)=O)=O)CCC(N)=O)=O)CCC(N)=O)=O)CC3=CC=CC=C3
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| InChi Key |
KPHDBQWTCKBKIL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C41H65N13O10/c42-19-5-4-12-28(51-37(60)30-13-7-21-53(30)38(61)25(43)11-6-20-48-41(46)47)39(62)54-22-8-14-31(54)36(59)50-27(16-18-33(45)56)34(57)49-26(15-17-32(44)55)35(58)52-29(40(63)64)23-24-9-2-1-3-10-24/h1-3,9-10,25-31H,4-8,11-23,42-43H2,(H2,44,55)(H2,45,56)(H,49,57)(H,50,59)(H,51,60)(H,52,58)(H,63,64)(H4,46,47,48)
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| 化学名 |
2-[[5-amino-2-[[5-amino-2-[[1-[6-amino-2-[[1-[2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1111 mL | 5.5553 mL | 11.1106 mL | |
| 5 mM | 0.2222 mL | 1.1111 mL | 2.2221 mL | |
| 10 mM | 0.1111 mL | 0.5555 mL | 1.1111 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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