Befiradol hydrochloride (NLX-112 hydrochloride; F 13640 hydrochloride) 中文名称: 盐酸贝非拉醇

别名: Befiradol hydrochloride; Befiradol (hydrochloride); Befiradol hydrochloride (208110-64-9 free base); NLX-112 hydrochloride; 2436760-81-3; F 13640 hydrochloride; F 13640 (hydrochloride) NLX112盐酸；F-13640盐酸；SYNONYMS: NLX-112 HYDROCHLORIDE; F 13640 HYDROCHLORIDE

目录号: V71126 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Befiradol HCl (NLX-112 HCl) 是一种选择性血清素 1A (5-HT)1A 受体激动剂（激活剂）。

Befiradol hydrochloride (NLX-112 hydrochloride; F 13640 hydrochloride) CAS号: 2436760-81-3
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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贝非拉醇

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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计算器
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产品描述

Befiradol HCl (NLX-112 HCl) 是一种选择性血清素 1A (5-HT)1A 受体激动剂（激活剂）。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT1A Receptor
体外研究 (In Vitro)	F13640（贝维拉多）是一种新型5-HT（1A）受体激动剂，与其他受体和结合位点相比具有特殊的选择性[1]。F13640以相似的效力激活前额叶皮层中的5-HT（1A）自身受体和突触后5-HT（1A）受体。这两种活性都可能与化合物的镇痛特性有关。[1]
体内研究 (In Vivo)	Befiradol (F13640; NLX-112) 在相同剂量范围内 (ED50=0.62 μg/kg, iv) 提高 80% mPFC 锥体神经元的放电率，并在 0.2-18.2 μg/kg 时降低中缝背侧血清素能神经元的活性，iv（累积剂量；ED50=0.69 μg/kg，iv）。随后注射 5-HT1A 受体拮抗剂 (±)WAY100635 可逆转这两种效应。在微透析实验中，Befiradol (F13640; NLX-112) (0.04 -0.63 mg/kg, ip) 剂量依赖性地减少 mPFC 和海马区域的细胞外 5-HT。类似地，Befiradol (F13640；NLX-112) (0.01-2.5 mg/kg，腹腔注射) 以剂量依赖性方式提高 mPFC 中的细胞外 DA。该结果依赖于 mPFC 的突触后 5-HT1A 受体被激活。以浓度依赖性方式，在 mPFC 中局部灌注 Befiradol (1-1,000 μM) 同样会提高细胞外 DA。通过预先给予(±)WAY100635可以避免贝非拉多的局部和全身效应[1]。
动物实验	大鼠用水合氯醛（400–500 mg kg−1，腹腔注射）或异氟烷麻醉。将带有假探针的引导套管立体定位植入内侧前额叶皮层（mPFC）（立体定位坐标：AP +3.0 mm，L +0.8 mm，DV −1.7 mm）或海马（立体定位坐标：AP −4.8 mm，L +4.6 mm，DV −4.6 mm，以颅骨表面为参考点）。手术后，待大鼠麻醉苏醒，将其放回笼中。当天结束时，将每只大鼠置于微透析笼中。次日，将假探针替换为微透析探针（长3 mm，直径0.5 mm；CMA，Microdialysis AB）。用含有1 μM西酞普兰的人工脑脊液（aCSF）（1.1 μl min−1）持续灌注探针，用于测定5-羟色胺（5-HT）水平。探针插入至少2小时后，每隔20分钟采集一次样本，前四个样本用于基线检测。在化合物全身给药实验中，先皮下注射生理盐水或(±)WAY100635，40分钟后腹腔注射生理盐水或F13640。在局部灌注实验中，先皮下注射生理盐水，40分钟后，在灌注液中加入F13640进行浓度-反应实验。在拮抗实验中，通过透析探针输送(±)WAY100635（或人工脑脊液），40分钟后，在灌注液中加入F13640。在激动剂给药后或开始灌注后140分钟内采集样本。实验结束时，用过量麻醉剂（戊巴比妥钠 160 mg kg−1，腹腔注射）处死大鼠，取出脑组织，冷冻后用冷冻切片机（Jung Frigocut 2800）进行切片，以验证探针的位置。[1]
药代性质 (ADME/PK)	NLX-112（即F13640，befiradol）对5-羟色胺5-HT1A受体具有纳摩尔级的亲和力、极高的选择性和完全激动剂效力。NLX-112在帕金森病左旋多巴诱导运动障碍（LID）的大鼠、狨猴和猕猴模型中显示出疗效，并在针对该适应症的IIa期概念验证研究中显示出临床疗效。本研究在大鼠中考察了NLX-112的药效学、药代动力学（PK）和脑内5-HT1A受体占有率，以及在有无左旋多巴存在下的PK特性。在所测试的剂量范围内（0.04、0.16和0.63 mg/kg，腹腔注射），血浆、脑脊液和纹状体细胞外液中的NLX-112总暴露量和游离NLX-112暴露量均呈剂量比例关系。 NLX-112 的暴露量迅速增加（Tmax 0.25-0.5 小时），且在脑内的半衰期约为血浆中的三倍（分别为 1.1 小时和 3.6 小时）。在先前已证实可诱导帕金森病大鼠产生抗左旋多巴诱导运动障碍 (LID) 的药理学相关剂量 0.16 mg/kg 腹腔注射下，NLX-112 在脑内的浓度在 0.15 至 1 小时内为 51-63 ng/g。在微型 PET 成像实验中，NLX-112 显示出剂量依赖性的 18F-F13640（即 18F-NLX-112）标记的扣带回和纹状体（与运动控制和情绪相关的区域）5-HT1A 受体减少，在 0.63 mg/kg 腹腔注射剂量下，标记几乎完全被抑制。左旋多巴（6 mg/kg 皮下注射，该剂量用于在帕金森病大鼠中诱发左旋多巴诱导的运动障碍）与 NLX-112（0.16 mg/kg 腹腔注射）联合给药，并未改变大鼠血浆和脑组织中 NLX-112 或左旋多巴的药代动力学参数。本文证明，NLX-112 的药代动力学特征符合中枢神经系统适应症的“可成药”参数，并且研究结果提供了与该化合物抗运动障碍活性相关的脑浓度和 5-HT1A 受体结合参数。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39096379/
参考文献	[1]. In vivo electrophysiological and neurochemical effects of the selective 5-HT1A receptor agonist, F13640, at pre- and postsynaptic 5-HT1A receptors in the rat. Psychopharmacology (Berl). 2012 May;221(2):261-72.
其他信息	理由：F13640（贝非拉多）是一种新型的 5-HT(1A) 受体激动剂，对其他受体和结合位点具有优异的选择性。该药物在动物模型中显示出镇痛活性，目前正在开发用于人体。[1] 目的：鉴于血清素能系统在疼痛中可能发挥双重作用，即通过调节脊髓上行信号及其在皮质边缘区的情绪处理，我们研究了F13640在内侧前额叶皮层（mPFC）胞体树突自身受体和突触后5-HT(1A)异源受体的体内活性。[1] 方法：大鼠体内单细胞记录和脑内微透析。[1] 结果：F13640在0.2-18.2 μg kg(-1)静脉注射剂量下降低了背侧缝核血清素能神经元的活性（累积剂量；ED(50) = 0.69 μg kg(-1)，静脉注射），并增加了80% mPFC锥体神经元的放电率。在相同剂量范围内（ED₅₀ = 0.62 μg kg^-1，静脉注射），F13640 对神经元也产生了影响。随后给予 5-HT_1A 受体拮抗剂 (±)WAY100635 可逆转上述两种效应。微透析研究表明，F13640（0.04-0.63 mg kg^-1，腹腔注射）呈剂量依赖性地降低了海马和内侧前额叶皮层（mPFC）的细胞外 5-HT 水平。同样，F13640（0.01-2.5 mg kg^-1，腹腔注射）呈剂量依赖性地增加了 mPFC 的细胞外 DA 水平，这种效应依赖于 mPFC 中突触后 5-HT_1A 受体的激活。在 mPFC 中局部灌注 F13640（1-1000 μM）也以浓度依赖的方式增加了细胞外 DA 水平。预先给予 (±)WAY100635 可阻断 F13640 的全身和局部作用。[1] 结论：这些结果表明，全身给药后，F13640 能以相似的效力激活前额叶皮层的 5-HT(1A) 自身受体和突触后 5-HT(1A) 受体。这两种活性可能都与该化合物的镇痛特性有关。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H23CL2F2N3O
分子量	430.31892991066
精确质量	429.118
CAS号	2436760-81-3
相关CAS号	Befiradol;208110-64-9
PubChem CID	135397148
外观&性状	Typically exists as white to off-white solids at room temperature
tPSA	45.2Å²
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	502
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	MEFWJLIGVNWMAB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H22ClF2N3O.ClH/c1-14-2-4-16(25-11-14)12-24-13-20(23)6-8-26(9-7-20)19(27)15-3-5-18(22)17(21)10-15;/h2-5,10-11,24H,6-9,12-13H2,1H3;1H
化学名	(3-chloro-4-fluorophenyl)-[4-fluoro-4-[[(5-methylpyridin-2-yl)methylamino]methyl]piperidin-1-yl]methanone;hydrochloride
别名	Befiradol hydrochloride; Befiradol (hydrochloride); Befiradol hydrochloride (208110-64-9 free base); NLX-112 hydrochloride; 2436760-81-3; F 13640 hydrochloride; F 13640 (hydrochloride)
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 125 mg/mL (290.48 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 125 mg/mL (290.48 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3239 mL	11.6193 mL	23.2385 mL
	5 mM	0.4648 mL	2.3239 mL	4.6477 mL
	10 mM	0.2324 mL	1.1619 mL	2.3239 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。