| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: Adrenergic receptor[1]
Dibenamine hydrochloride targets α-adrenoceptors. It is a non-selective, irreversible antagonist that alkylates the receptor, leading to a long-lasting blockade. The compound forms an ethyleneimonium ion which reacts covalently with the α-adrenoceptor. By blocking α-adrenoceptors, it inhibits the effects of endogenous catecholamines like norepinephrine and epinephrine at these receptors, leading to vasodilation and decreased peripheral resistance. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在离体豚鼠输精管中，二苯胺（100 nM–10 μM）可减弱可卡因诱导的乙酰胆碱敏感性增加，但对胆碱能收缩无影响。此外，二苯胺的抑制程度与可卡因浓度呈负相关，且取决于二苯胺的浓度[3]。
在体外，盐酸二苯胺是一种非选择性、不可逆的α-肾上腺素能受体拮抗剂。其活性通常通过测量其抑制离体平滑肌（如大鼠主动脉）激动剂诱导收缩的能力来评估。通过证明该抑制作用不能通过洗涤逆转来证实其阻断作用的不可逆性。该化合物被用作研究α-肾上腺素能受体在各种生理过程中作用的工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在给予四氯化碳（CCl4）前48小时和24小时皮下注射25 mg/kg盐酸二苯胺，可使2小时和6小时时氯仿（CHCl3）水平降低30-50%，但对肝脏中氯仿的半衰期无明显影响。二苯胺预处理似乎会减缓四氯化碳向氯仿的转化[1]。体内实验表明，盐酸二苯胺可产生与α-肾上腺素能受体阻滞一致的效应，包括血管舒张和血压下降。其不可逆性导致其作用持久。然而，由于其非选择性和潜在的严重副作用，盐酸二苯胺不用于临床。它主要用作研究工具，用于研究α-肾上腺素能受体的生理和病理作用。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可以使用表达α-肾上腺素能受体的组织膜制备物来评估二苯胺盐酸盐。放射性配体结合置换实验使用合适的放射性标记配体，例如α1受体使用[3H]-哌唑嗪，α2受体使用[3H]-育亨宾。将膜匀浆与递增浓度的测试化合物和固定浓度的放射性配体一起孵育。然而，由于其结合的不可逆性，标准的置换试验可能并不适用，因此通常通过化合物降低最大结合容量（Bmax）的能力来评估其作用，而不是通过置换作用。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，表达α-肾上腺素能受体的细胞在合适的培养基中培养。在功能性实验中，评估化合物抑制激动剂诱导的钙动员或收缩的能力。将细胞预先与不同浓度的二苯胺盐酸盐孵育，洗涤以去除未结合的化合物，然后用激动剂刺激。与对照组相比，反应的降低表明存在不可逆的拮抗活性。由于受体的共价修饰，该化合物的作用通常是持久的。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，盐酸二苯胺可通过静脉或腹腔注射给药于啮齿动物。在心血管研究中，给药后需监测血压和心率。评估该化合物对血管张力和交感神经系统功能的影响。给药方案因具体模型和所需暴露水平而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
二苯胺盐酸盐的分子量为296.24，分子式为C16H19Cl2N。它是一种卤代烷基胺化合物。该化合物通常在干燥条件下储存。它可溶于合适的溶剂，适用于研究用途。本品仅供研究使用，不可用于人体食用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸二苯胺的毒性特征包括其非选择性α-肾上腺素能受体阻滞作用可能导致显著的心血管不良反应。高剂量可引起严重低血压和反射性心动过速。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Effect of dibenamine (N-(2-chloroethyl) dibenzylamine) on the metabolism of radioactive epinephrine.J Biol Chem. 1953 May;202(1):39-43.
[2]. Nature of the protection against carbon tetrachloride-induced hepatotoxicity produced by pretreatment with dibenamine (N-(2-chloroethyl)dibenzylamine). Biochem Pharmacol. 1974 May 15;23(10):1479-91. [3]. K Araki, et al. Pharmacological studies on supersensitization. VII. Inhibitory effect of dibenamine on cocaine-induced supersensitivity of isolated vas deferens of guinea pig. J Pharmacobiodyn. 1982 Oct;5(10):789-95. |
| 其他信息 |
二苯胺盐酸盐（N-(2-氯乙基)二苯胺盐酸盐）是一种经典的非选择性不可逆α-肾上腺素受体拮抗剂。它形成乙烯亚铵离子，烷基化α-肾上腺素受体，导致不可逆阻断。用于研究肾上腺素受体功能和交感神经系统生理学。仅供研究用途。
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| 分子式 |
C16H19CL2N
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|---|---|
| 分子量 |
296.23
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| 精确质量 |
295.089
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| CAS号 |
55-43-6
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| 相关CAS号 |
51-50-3; 55-43-6
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| PubChem CID |
5925
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.107g/cm3
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| 沸点 |
320ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
190-193 °C(lit.)
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| 闪点 |
147.3ºC
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| LogP |
4.729
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| tPSA |
3.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
187
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)CN(CCCl)CC2=CC=CC=C2.Cl
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| InChi Key |
LZXCEBPGNFLHEQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18ClN.ClH/c17-11-12-18(13-15-7-3-1-4-8-15)14-16-9-5-2-6-10-16;/h1-10H,11-14H2;1H
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| 化学名 |
N,N-dibenzyl-2-chloroethanamine;hydrochloride
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| 别名 |
55-43-6; Dibenamine hydrochloride; N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine hydrochloride; Dibenzylchlorethamine hydrochloride; Dibenamine HCl;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (421.97 mM)
H2O: 33.33 mg/mL (112.51 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 9.09 mg/mL (30.69 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3758 mL | 16.8788 mL | 33.7576 mL | |
| 5 mM | 0.6752 mL | 3.3758 mL | 6.7515 mL | |
| 10 mM | 0.3376 mL | 1.6879 mL | 3.3758 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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