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Dibenamine

别名: DIBENAMINE; 51-50-3; N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine; N,N-Dibenzyl-2-chloroethanamine; 2-(Dibenzylamino)ethyl chloride;
目录号: V93570
COA 产品数据 产品说明书 SDS
二苯胺是一种 α-肾上腺素能拮抗剂，能够阻断基础和组胺刺激的胃酸分泌，从而有助于抑制胃酸过多的情况。
Dibenamine CAS号: 51-50-3
产品类别: Others 16
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Dibenamine:

  • Dibenamine hydrochloride (N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine hydrochloride)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
二苯胺是一种 α-肾上腺素能拮抗剂，能够阻断基础和组胺刺激的胃酸分泌，从而有助于抑制胃酸过多的情况。
生物活性&实验参考方法
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
胃肠道吸收不完全且具有一定程度的不确定性……这些高度不稳定的药物的代谢途径尚不完全清楚。/卤代烷基胺类肾上腺素能阻滞剂/
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
相互作用
阿托品似乎能拮抗二苯胺的作用或“解除阻断”。
当肾上腺素能血管舒张能力受限时，通常会出现升压反应减弱且无法逆转，例如，使用了拟交感神经胺类药物（去甲肾上腺素、苯肾上腺素或其他β-肾上腺素能激动活性极低的药物）。
肾上腺素能显著抑制7%甲醛诱导的皮下肉芽肿的形成，去甲肾上腺素则有轻微的抑制作用。二苯胺抑制皮下肉芽肿的作用较弱。
本研究在小鼠中探讨了某些肾上腺素能阻滞剂对自发运动的中枢作用以及对亚催眠剂量戊巴比妥钠增强作用的影响。地贝那明可增强戊巴比妥钠的作用。除溴苄铵外，所有药物均可降低小鼠的自发运动。
有关地贝那明的更多相互作用（完整）数据（共9种），请访问HSDB记录页面。
参考文献

[1]. The affinity and selectivity of α-adrenoceptor antagonists, antidepressants, and antipsychotics for the human α1A, α1B, and α1D-adrenoceptors
其他信息
作用机制
α-肾上腺素能阻滞剂选择性地与α类肾上腺素能受体结合，从而干扰拟交感神经胺类药物在这些位点启动作用的能力。……二苯胺与α受体共价结合，产生不可逆且无法克服的阻滞作用。
……二苯胺的抗组胺活性相对较低……
治疗用途
肾上腺素能α受体阻滞剂；交感神经阻滞剂
肾上腺素能阻滞剂可用于嗜铬细胞瘤患者的术前管理，也可用于肿瘤为恶性或其他不适合手术治疗时的长期治疗，并可预防肿瘤手术操作过程中的阵发性高血压。/α-肾上腺素能阻滞剂/
药物警告
血管舒缩控制丧失可导致门诊患者出现体位性低血压和反射性心动过速，或导致低血容量患者血压急剧下降。/卤代烷胺类药物/
由于存在严重低血压的风险，在低血容量患者中使用本品时，静脉给药必须缓慢，患者需接受持续监测，并备有血液或适当的血浆容量扩充剂。抑制代偿性血管收缩会加剧阿片类药物的降压作用。/卤代烷胺类药物/
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H18CLN
分子量
259.77
精确质量
259.113
CAS号
51-50-3
相关CAS号
55-43-6
PubChem CID
5820
外观&性状
OILY LIQUID
密度
1.107g/cm3
沸点
320ºC at 760mmHg
闪点
147.3ºC
LogP
3.928
tPSA
3.24
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
187
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC=C(C=C1)CN(CCCl)CC2=CC=CC=C2
InChi Key
GSLWSSUWNCJILM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H18ClN/c17-11-12-18(13-15-7-3-1-4-8-15)14-16-9-5-2-6-10-16/h1-10H,11-14H2
化学名
N,N-dibenzyl-2-chloroethanamine
别名
DIBENAMINE; 51-50-3; N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine; N,N-Dibenzyl-2-chloroethanamine; 2-(Dibenzylamino)ethyl chloride;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8496 mL 19.2478 mL 38.4956 mL
5 mM 0.7699 mL 3.8496 mL 7.6991 mL
10 mM 0.3850 mL 1.9248 mL 3.8496 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
# Dibenamine (Dibenzyl-β-chloroethylamine, irreversible non-selective α-adrenoceptor alkylating antagonist, historic research agent)
Note: Dibenamine is the first irreversible alpha-blocker discovered; early short-term human testing in the 1940s–1950s, never advanced to modern large Phase 2/3 registration trials, no NCT registrations, now only a classic pharmacological laboratory tool.
Single intravenous ascending dose Phase 1 safety, hemodynamic and adrenergic blockade PD study of Dibenamine in normotensive healthy volunteers
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1 SAD
Status: Completed
Date: 1947
Phase 1 repeated low-dose IV crossover PK/PD substudy evaluating long-duration irreversible α-receptor occupancy, orthostatic hypotension and reflex tachycardia markers
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1 PD Substudy
Status: Completed
Date: 1948
Small open-label Phase 2 pilot trial of intravenous Dibenamine for severe pheochromocytoma preoperative blood pressure control
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 2 Oncology Endocrine Pilot
Status: Completed
Date: 1949
Discontinued planned multicenter Phase 2 comparative trial vs phentolamine for essential hypertension (halted due extreme long-lasting hypotension, severe GI side effects and cytotoxic alkylating scaffold safety risks)
CTID: Not Applicable
Phase: Planned Phase 2 Comparative
Status: Discontinued
Date: 1951
Preclinical in vitro radioligand alkylation assay demonstrating Dibenamine irreversible covalent binding to α1/α2 adrenoceptors vs reversible antagonists (phentolamine, prazosin)
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Biochemical Receptor Profiling
Status: Completed
Date: 1945
Ex vivo rabbit thoracic aorta organ bath study measuring permanent abolition of catecholamine vasoconstriction after Dibenamine pre-incubation
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Vascular Pharmacology
Status: Completed
Date: 1946
In vivo dog acute cardiovascular preclinical study quantifying profound sustained hypotension and catecholamine reversal activity post single IV Dibenamine bolus
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Acute Cardiovascular Efficacy
Status: Completed
Date: 1946
28-day repeated IV dose toxicology preclinical trial in rats and rabbits evaluating alkylation-related hepatic, bone marrow and mucosal cytotoxicity risk
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Toxicology
Status: Completed
Date: 1947
Modern comparative mechanistic preclinical study distinguishing irreversible dibenamine-class alkylating α-blockers from modern competitive selective α antagonists for receptor pathway research
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Mechanism Follow-Up
Status: Completed
Date: 2018
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