N-Desalkylflurazepam (Norfludiazepam) 中文名称: N-脱烷基氟安定

别名: 7-氯-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-3H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮; 7-氯-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮; 7-氯-5-(2-氟苯基)-1H-苯并[e][1,4]二氮杂-2(3H)-酮; 氟西泮相关物质F USP标准品;氟西泮杂质F;去烷基氟拉西泮; 脱烃基氟胺安定

目录号: V71516 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

N-去烷基氟西泮（去甲氟西泮）是氟西泮等苯二氮卓类药物的长效代谢物。

N-Desalkylflurazepam (Norfludiazepam) CAS号: 2886-65-9
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

N-去烷基氟西泮（去甲氟地西泮）是苯二氮卓类药物（如氟西泮）的长效代谢物。N-去烷基氟西泮可抑制L型电压门控钙通道，对Cav1.2和Cav1.3的IC50值分别为55 µM和37 µM。
N-去烷基氟西泮（去甲氟地西泮）是多种苯二氮卓类药物（包括氟西泮、氟托拉西泮和乙基洛氟西泮）的主要长效活性代谢物。它是研究苯二氮卓类药物药代动力学和长期镇静催眠作用以及法医毒理学分析的研究工具和参考标准。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cav1.2 55 μM (IC50) CaV1.3 37 μM (IC50) N-Desalkylflurazepam is a positive allosteric modulator (PAM) at the GABAA receptor, binding to the benzodiazepine site to enhance the effect of GABA. Additionally, it inhibits L-type voltage-gated calcium channels with IC50 values of 55 uM for Cav1.2 and 37 uM for Cav1.3, though this is not its primary mechanism of action.
体外研究 (In Vitro)	N-去烷基氟西泮是氟西泮的长效代谢物，可降低诱发电位 (EP) 各成分的振幅[1]。体外实验表明，N-去烷基氟西泮是一种作用于GABAA受体的长效苯二氮卓类激动剂。它还能以中等效力抑制L型电压门控钙通道，对Cav1.2和Cav1.3的IC50值分别为55 uM和37 uM。这种双重活性使其区别于其他一些苯二氮卓类代谢物。
体内研究 (In Vivo)	在体内，N-去烷基氟西泮的消除半衰期较长，且在重复服用其母体药物时会发生蓄积，从而延长镇静、抗焦虑和肌肉松弛作用。研究表明，服用氟西泮后，在所有采样时间点，N-去烷基氟西泮的血清浓度均远高于其母体化合物，表明其存在显著蓄积。
酶活实验	通过放射性配体竞争实验测定N-去烷基氟西泮的结合亲和力。将表达GABAA受体的鼠脑皮层膜与[3H]氟马西尼（一种苯二氮卓类拮抗剂）和不同浓度的N-去烷基氟西泮在Tris-HCl缓冲液中于0-4℃孵育60分钟。使用10 uM地西泮测定非特异性结合，并通过过滤分离结合的放射性配体。
细胞实验	由于该代谢物的主要作用机制是作用于GABAA受体，因此基于细胞的检测方法并非其标准方法。功能活性可在转染了人GABAA受体亚基（α1β3γ2）的HEK-293细胞中进行测定。利用膜片钳电生理技术，将细胞电压钳制在-60 mV，并测量N-去烷基氟西泮对GABA诱发氯离子电流的增强作用。
动物实验	体内药代动力学研究通过给大鼠或人体受试者服用氟西泮或氟托拉西泮进行。在给药后多个时间点采集血液或血浆样本。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）或气相色谱-质谱法（GC-MS）对N-去烷基氟西泮的浓度进行定量分析，分析前需进行蛋白质沉淀或固相萃取，以确定其生成速率、半衰期和蓄积曲线。
药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物 N-去烷基-2-氧代喹唑烷是2-氧代喹唑烷在人体内的已知代谢物。在人体内，N-去烷基氟西泮的消除半衰期较长（据报道，其母体药物氟托拉西泮的消除半衰期可达47-100小时）。它是服用氟西泮或氟托拉西泮后主要的循环代谢物，其血清浓度高于母体药物。由于其半衰期较长，重复给药后会发生显著的药物蓄积。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于其药理活性，N-去烷基氟西泮在许多司法管辖区被列为第四类管制药物。与其他苯二氮卓类药物一样，它可引起镇静、依赖性，并在停药后出现戒断症状。它未被批准作为单一药物使用，而是几种已获批准的苯二氮卓类药物的活性代谢产物，且其特性已得到充分研究。
参考文献	[1]. J J Kulikowski, et al. Are the amplitudes of visual evoked potentials sensitive indices of hangover effects after repeated doses of benzodiazepines? Psychopharmacology Suppl. 1984;1:154-64. [2]. Damien E Earl, et al. Inhibition of recombinant L-type voltage-gated calcium channels by positive allosteric modulators of GABAA receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Apr;337(1):301-11.
其他信息	去烷基氟西泮是一种苯二氮卓类药物。另见：去乙基氟西泮（注：已移至此处）。 N-去烷基氟西泮因其极长的半衰期以及在氟西泮等药物的蓄积和延长作用中的作用，在苯二氮卓类代谢物中独树一帜。它是法医毒理学中检测既往使用氟西泮、氟托拉西泮和乙基洛氟西泮的关键生物标志物，因为即使母体药物已被清除很长时间，它仍可在尿液和血浆中检测到。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H10CLFN2O
分子量	288.70
精确质量	288.046
CAS号	2886-65-9
PubChem CID	4540
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	463.5±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	204-206°C
闪点	234.1±31.5 °C
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.648
LogP	2.4
tPSA	41.46
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	415
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1F)=NC([H])([H])C(N2[H])=O
InChi Key	UVCOILFBWYKHHB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H10ClFN2O/c16-9-5-6-13-11(7-9)15(18-8-14(20)19-13)10-3-1-2-4-12(10)17/h1-7H,8H2,(H,19,20)
化学名	7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (346.38 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (346.38 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4638 mL	17.3190 mL	34.6380 mL
	5 mM	0.6928 mL	3.4638 mL	6.9276 mL
	10 mM	0.3464 mL	1.7319 mL	3.4638 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。