(S)-Donepezil ((S)-E2020 free base) 中文名称: （S） -多奈哌齐

别名: (-)-DONEPEZIL

目录号: V71614 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(S)-多奈哌齐是多奈哌齐的 R-对映异构体。

(S)-Donepezil ((S)-E2020 free base) CAS号: 142057-80-5
产品类别: ChE

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

(S)-多奈哌齐是多奈哌齐的R-对映异构体。多奈哌齐是一种特异性强效的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂。
(S)-多奈哌齐（(S)-E2020游离碱）是广为人知的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂多奈哌齐的S-对映异构体，后者广泛用于治疗阿尔茨海默病。虽然市售药物通常是外消旋混合物，但(S)-对映异构体可能表现出独特的药代动力学或药效学特性。作为一种可逆性AChE抑制剂，它通过阻止乙酰胆碱的降解来增强胆碱能神经传递，从而改善神经退行性疾病患者的认知功能。

生物活性&实验参考方法

靶点	Acetylcholinesterase (AChE) (S)-Donepezil targets acetylcholinesterase (AChE), the enzyme responsible for hydrolyzing the neurotransmitter acetylcholine in the synaptic cleft. By inhibiting AChE, it increases acetylcholine levels in the brain, enhancing cholinergic neurotransmission. This mechanism is particularly relevant for the treatment of Alzheimer's disease and other cognitive disorders associated with cholinergic dysfunction.
体外研究 (In Vitro)	在无细胞酶活性测定中，(S)-多奈哌齐是一种强效且特异性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。该化合物表现出高抑制活性，与其作为可逆性 AChE 抑制剂的作用相符。其效力体现在其能够有效降低生化测定中乙酰胆碱的水解，使其成为神经药理学研究的宝贵工具。虽然针对 (S)-对映异构体的细胞测定数据可能有限，但其母体化合物多奈哌齐已在细胞模型中得到广泛研究。在这些测定中，它显示出对 Aβ42 神经毒性的神经保护作用。它被用于研究胆碱能信号传导以及 AChE 抑制对神经退行性疾病中神经元功能和存活的影响。
体内研究 (In Vivo)	在体内，(S)-多奈哌齐已在阿尔茨海默病和其他认知障碍的动物模型中进行研究。它能够穿过血脑屏障并抑制脑内乙酰胆碱酯酶（AChE），因此在临床前模型中能有效改善认知功能。研究主要集中在其对记忆、学习和神经退行性变的影响上。
酶活实验	采用纯化的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 进行 (S)-多奈哌齐的无细胞酶抑制试验。将该酶与不同浓度的化合物和显色底物（例如乙酰硫代胆碱）一起孵育。通过分光光度法测定底物水解速率，并根据抑制曲线确定 IC50 值。
细胞实验	(S)-多奈哌齐的细胞活性测定采用神经元细胞系或原代神经元进行。用该化合物处理细胞后，测量胆碱能功能标志物，例如乙酰胆碱水平。在合适的细胞模型中，可以评估其对β-淀粉样蛋白毒性的神经保护作用。
动物实验	(S)-多奈哌齐的体内动物研究是在认知障碍啮齿动物模型中进行的。该化合物通过口服或注射给药，并使用诸如莫里斯水迷宫等行为学测试评估其对记忆和学习的影响。此外，还测量了脑内乙酰胆碱酯酶抑制率和乙酰胆碱水平。
药代性质 (ADME/PK)	(S)-多奈哌齐的药代动力学特性与中枢神经系统药物一致。它具有良好的口服生物利用度，能够穿过血脑屏障。该化合物在肝脏代谢，其半衰期支持每日一次给药。母体化合物多奈哌齐的详细药代动力学参数已得到充分表征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	(S)-多奈哌齐的临床前毒性数据与多奈哌齐的安全性特征相符。在治疗剂量下，其耐受性通常良好，常见副作用与胆碱能刺激有关。已对消旋混合物进行了全面的毒理学研究。
参考文献	[1]. Steady-state plasma concentration of donepezil enantiomers and its stereoselective metabolism and transport in vitro. Chirality. 2013 Sep;25(9):498-505. [2]. Comparison of inhibitory activities of donepezil and other cholinesterase inhibitors on acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase in vitro. Methods Find Exp Clin Pharmacol, 2000. 22(8): p. 609-13.
其他信息	(S)-多奈哌齐是一种2-[(1-苄基哌啶-4-基)甲基]-5,6-二甲氧基茚-1-酮，具有S构型。它是(S)-多奈哌齐（1+）的共轭碱和(R)-多奈哌齐的对映体。 (S)-多奈哌齐是一种研究化合物，用于研究AChE抑制的药理学和阿尔茨海默病的治疗。其对映体纯度使其成为理解与AChE的立体特异性相互作用以及与外消旋体相比在药代动力学和药效学方面潜在差异的有价值工具。它未被批准作为单一对映体用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H29NO3
分子量	379.49
精确质量	379.214
元素分析	C, 75.96; H, 7.70; N, 3.69; O, 12.65
CAS号	142057-80-5
相关CAS号	Donepezil;120014-06-4
PubChem CID	969462
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	527.9±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	206.72° C
闪点	273.1±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.578
LogP	4.71
tPSA	38.77
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	510
定义原子立体中心数目	1
SMILES	COC1=C(C=C2C(=C1)C[C@@H](C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC
InChi Key	ADEBPBSSDYVVLD-FQEVSTJZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H29NO3/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3/t20-/m0/s1
化学名	(2S)-2-[(1-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (263.51 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (263.51 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6351 mL	13.1756 mL	26.3512 mL
	5 mM	0.5270 mL	2.6351 mL	5.2702 mL
	10 mM	0.2635 mL	1.3176 mL	2.6351 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。