MIF-1 TFA (Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA)

别名: 促黑激素抑制素

目录号: V71731 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MIF-1 TFA（黑色素抑制素）是一种内源性脑肽，也是多巴胺受体的有效变构调节剂。

MIF-1 TFA (Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA) CAS号: 35240-69-8
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of MIF-1 TFA (Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA):

Oxytocin C-terminal tripeptide

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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

MIF-1 TFA（黑素抑制素）是一种内源性脑肽，也是多巴胺受体的强效变构调节剂。MIF-1 TFA抑制黑色素生成。MIF-1 TFA阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛（SIA）。MIF-1 TFA可直接从血液穿过血脑屏障（BBB）进入中枢神经系统（CNS）。
MIF-1 TFA（Pro-Leu-Gly-NH2 TFA）是一种内源性脑三肽，也是一种强效的多巴胺受体变构调节剂。它最广为人知的功能是抑制促黑素细胞激素（MSH）的释放，但它也具有多种中枢神经系统效应，包括拮抗阿片类药物的作用和调节多巴胺能活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	MIF-1 TFA does not target a single receptor but functions as a dopamine receptor allosteric modulator, influencing the response to dopamine. It also inhibits the release of alpha-melanocyte stimulating hormone (alpha-MSH) from the pituitary gland and blocks the effects of opioid receptor activation, modulating analgesic effects.
体外研究 (In Vitro)	MIF-1 TFA（黑素抑制素，1 μM）可抑制自发性动作电位并使其可逆性超极化[2]。体外实验表明，MIF-1 TFA 可影响大鼠脑突触体粗提物中的多巴胺摄取，降低内源性多巴胺含量并增强多巴胺摄取动力学。这支持了其作为突触前水平多巴胺能传递调节因子的作用。
体内研究 (In Vivo)	MIF-1 TFA（腹腔注射，一次，持续一小时；雄性Wistar大鼠；黑素抑素，1 mg/kg）调节镇痛作用，包括SIA[1]。MIF-1 TFA（黑素抑素，1 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续8周；Sprague-Dawley大鼠）可减轻螺哌隆引起的大鼠纹状体多巴胺D2受体发育障碍[3]。在体内，MIF-1 TFA（20 mg/kg）可增加小鼠模型纹状体中多巴胺及其代谢物（DOPAC、3-MT、HVA）的浓度。它还能拮抗阿片类药物引起的镇痛作用，并能增强左旋多巴的行为效应，从而增强多巴胺介导的行为，提示其可增加黑质纹状体多巴胺能活性。
酶活实验	由于MIF-1是一种变构调节剂，因此其非细胞结合试验并非标准方法。通常通过功能性试验来测定其活性，这些试验评估其改变正构配体结合的能力。例如，可以研究在MIF-1存在下[3H]螺哌隆与多巴胺D2受体结合的调节情况，其中MIF-1通过变构作用增强正构拮抗剂的亲和力。
细胞实验	在多巴增强小鼠模型中，MIF-1 TFA（20 mg/kg）可增加纹状体中多巴胺及其代谢物的浓度。小鼠先接受 MIF-1 治疗，随后接受左旋多巴治疗，并采用高效液相色谱-电化学检测法（HPLC-ECD）分析纹状体组织中的单胺类神经递质。与单独使用左旋多巴相比，多巴胺水平的升高表明 MIF-1 具有多巴胺能效应。
动物实验	动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠[1] 剂量：1 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；单次，持续1小时实验结果：镇痛效果减弱。疼痛阈值至少提高1小时。动物/疾病模型：SD（Sprague-Dawley）大鼠[3] 剂量：1 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次，持续8周实验结果：减轻螺哌隆治疗引起的纹状体D2受体发育性损伤。体内实验方案包括给小鼠注射MIF-1（20 mg/kg），随后注射左旋多巴。一小时后处死动物，并用高效液相色谱-电化学检测法（HPLC-ECD）测定纹状体中的多巴胺、DOPAC、3-MT和HVA含量。另一种常用方案是采用甩尾试验评估大鼠的镇痛效果。在注射吗啡前给予MIF-1，并测量甩尾潜伏期以评估其阻断阿片类药物作用的能力。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无MIF-1 TFA的具体药代动力学数据，但已知其可直接穿过血脑屏障（BBB），从血液进入中枢神经系统。作为一种肽类药物，除非经过稳定化处理，否则由于易被快速蛋白水解降解，其半衰期通常较短，但其血脑屏障通透性是一个显著特征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	未提供详细的毒理学数据。MIF-1 TFA 已在帕金森病、迟发性运动障碍和抑郁症的临床研究中进行过研究，总体报道显示其耐受性良好，安全性高。潜在的不良反应较轻，可能与其多巴胺能或激素调节作用有关。
参考文献	[1]. Bocheva A, et, al. Antiopioid properties of the TYR-MIF-1 family. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2004 Nov;26(9):673-7. [2]. Valentijn JA, et, al. Melanostatin (NPY) inhibited electrical activity in frog melanotrophs through modulation of K+, Na+ and Ca2+ currents. J Physiol. 1994 Mar 1;475(2):185-95. [3]. Saleh MI, et, al. MIF-1 attenuates spiroperidol alteration of striatal dopamine D2 receptor ontogeny. Peptides. 1989 Jan-Feb;10(1):35-9.
其他信息	MIF-1 TFA是少数几种因其临床潜力而得到广泛研究的内源性肽之一。它已被评估用于治疗帕金森病、难治性抑郁症以及缓解左旋多巴相关运动障碍。它能够穿过血脑屏障，并在不直接与受体正位结合的情况下调节中枢多巴胺能张力，这使其成为一种独特的治疗理念。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H25F3N4O5
分子量	398.378014326096
精确质量	398.177
CAS号	35240-69-8
相关CAS号	MIF-1;2002-44-0
PubChem CID	137700208
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	151
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	454
定义原子立体中心数目	2
SMILES	CC(C)C[C@@H](C(=O)NCC(=O)N)NC(=O)[C@@H]1CCCN1.C(=O)(C(F)(F)F)O
InChi Key	RNHWSCDHHHUWRY-IYPAPVHQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H24N4O3.C2HF3O2/c1-8(2)6-10(12(19)16-7-11(14)18)17-13(20)9-4-3-5-15-9;3-2(4,5)1(6)7/h8-10,15H,3-7H2,1-2H3,(H2,14,18)(H,16,19)(H,17,20);(H,6,7)/t9-,10-;/m0./s1
化学名	(2S)-N-[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 125 mg/mL (313.77 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 125 mg/mL (313.77 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5102 mL	12.5508 mL	25.1017 mL
	5 mM	0.5020 mL	2.5102 mL	5.0203 mL
	10 mM	0.2510 mL	1.2551 mL	2.5102 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。