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AHN 1-055 hydrochloride (3α-Bis-(4-fluorophenyl) Methoxytropane hydrochloride)

别名: 3α-双-（4-氟苯基）甲氧基tropane盐酸盐；3α-Bis-(4-fluorophenyl) methoxytropane hydrochloride
目录号: V71784 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
AHN 1-055 HCl 是一种多巴胺摄取抑制剂（拮抗剂），IC50 为 71 nM。
AHN 1-055 hydrochloride (3α-Bis-(4-fluorophenyl) Methoxytropane hydrochloride) CAS号: 202646-03-5
产品类别: Dopamine Transporter
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
AHN 1-055 HCl 是一种多巴胺摄取抑制剂（拮抗剂），IC50 为 71 nM。AHN 1-055 HCl 对多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力。
AHN 1-055 盐酸盐（3α-双-(4-氟苯基)甲氧基托烷盐酸盐）是苯并托品 (BZT) 的类似物，是一种强效的多巴胺摄取抑制剂。它是研究多巴胺神经传递和开发兴奋剂使用障碍药物疗法的成熟研究工具。该化合物能够穿过血脑屏障，因此可用于体内神经药理学研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: 71 nM (dopamine uptake)[1]
AHN 1-055 binds with high affinity to the dopamine transporter (DAT). It inhibits dopamine uptake with an IC50 of 71 nM. The compound also interacts with sigma receptors (σR) in vivo. Its ability to modulate dopamine levels makes it valuable for studying dopamine-related disorders.
体外研究 (In Vitro)
在无细胞结合实验中，AHN 1-055 显示出与多巴胺转运蛋白的高亲和力结合。该化合物能有效置换放射性标记的 DAT 配体，证实了其与转运蛋白结合位点的相互作用。在突触体制备物中，它对多巴胺摄取具有强效抑制作用，IC50 值为 71 nM。这种结合亲和力与其类托烷结构相符。在表达多巴胺转运蛋白的细胞摄取实验中，AHN 1-055 能有效抑制 [³H]多巴胺的摄取，IC50 值为 71 nM。该化合物对 DAT 介导的多巴胺转运表现出浓度依赖性的抑制作用。在细胞模型中，它能够穿过血脑屏障，证实了其适用于中枢神经系统研究。
体内研究 (In Vivo)
AHN 1-055（5 mg/kg；静脉注射）可抑制脑内多巴胺的吸收，其体内IC50为311.8 ng/ml[1]。由于其分布容积为18.7 L/kg，血浆清除率为1.8 L/h/kg，AHN 1-055（10 mg/kg；静脉注射）的末端消除半衰期为7.69小时，Cmax为1.48 mg/L[1]。体内研究表明，AHN 1-055可拮抗大鼠模型中的可卡因自我给药行为。较高剂量的AHN 1-055可完全抑制可卡因维持的反应。该化合物呈剂量依赖性地降低可卡因的自我给药行为。它在体内作为 sigma 受体拮抗剂发挥作用，其对可卡因自我给药的影响是通过 DAT 和 sigma 受体相互作用介导的。
酶活实验
多巴胺转运体结合试验采用表达DAT的细胞或组织的膜制备物进行。放射性配体结合研究使用[³H]WIN 35,428或[³H]CFT作为标记配体。将膜与不同浓度的AHN 1-055和放射性配体孵育，然后进行过滤和闪烁计数。IC50值由竞争性结合曲线计算得出。
细胞实验
多巴胺摄取抑制试验采用表达人多巴胺转运蛋白的细胞或大鼠脑突触体进行。细胞预先与不同浓度的AHN 1-055孵育，然后加入[³H]多巴胺。在设定的时间后，通过快速过滤终止摄取，并用闪烁计数法测量累积的放射性。IC50值由浓度-效应曲线确定。
动物实验
动物/疾病模型：成年雄性Sprague Dawley大鼠（250-275克）[1]
剂量：5毫克/千克（药代动力学/PK分析）
给药途径：静脉注射
实验结果：Cmax（1.48毫克/升）；T1/2（7.69小时）。
药代性质 (ADME/PK)
AHN 1-055 的药代动力学特性已在啮齿动物模型中得到表征。该化合物能够穿过血脑屏障，并在中枢神经系统中达到足以调节多巴胺水平的浓度。苯并托品骨架赋予了其良好的脑渗透特性。包括半衰期和生物利用度在内的详细药代动力学参数仍有待在已发表的文献中进行更深入的研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于AHN 1-055主要用作研究工具，因此其临床前毒性数据有限。在动物研究中，该化合物的给药剂量范围为10-32 mg/kg，未报告明显的不良反应。尽管该化合物能够抑制多巴胺的摄取，但并未表现出类似可卡因的行为特征，这表明其安全性优于可卡因。
参考文献
[1]. Sangeeta R, et, al. Investigation of the potential pharmacokinetic and pharmaco-dynamic drug interaction between AHN 1-055, a potent benztropine analog used for cocaine abuse, and cocaine after dosing in rats using intracerebral microdialysis. Biopharm Drug Dispos. 2006 Jul; 27(5): 229-40.
其他信息
AHN 1-055 是一种苯托品类似物，研究用于治疗可卡因滥用。研究已确认其对大鼠可卡因自我给药的拮抗作用。该化合物在 DAT 和西格玛受体的双重作用使其具有独特的药理特征。AHN 1-055 是理解兴奋剂使用障碍机制的宝贵工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H24CLF2NO
分子量
379.87
精确质量
379.151
CAS号
202646-03-5
PubChem CID
24978533
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
tPSA
12.5
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
396
定义原子立体中心数目
2
SMILES
Cl.FC1=CC=C(C(C2=CC=C(F)C=C2)OC2CC3CCC(N3C)C2)C=C1
InChi Key
YOORVSGDAHWVMC-IIPFOPBBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H23F2NO.ClH/c1-24-18-10-11-19(24)13-20(12-18)25-21(14-2-6-16(22)7-3-14)15-4-8-17(23)9-5-15;/h2-9,18-21H,10-13H2,1H3;1H/t18-,19+,20?;
化学名
(1R,5S)-3-[bis(4-fluorophenyl)methoxy]-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (263.25 mM)
H2O: 33.33 mg/mL (87.74 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6325 mL 13.1624 mL 26.3248 mL
5 mM 0.5265 mL 2.6325 mL 5.2650 mL
10 mM 0.2632 mL 1.3162 mL 2.6325 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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