Dopamine Transporter

Dopamine Transporter

一种称为多巴胺转运蛋白(DAT)的质膜蛋白介导细胞外多巴胺(DA)再摄取并调节多巴胺能神经传递的时空动力学。 DAT 对于阻止多巴胺能信号传导和保留可释放的多巴胺池至关重要。 DAT 主动将释放的递质分子穿过质膜送回多巴胺能神经元,在那里它们可以被隔离以供以后使用或酶促分解代谢。这有助于调节神经元外多巴胺的浓度。 DAT 是许多精神兴奋剂、促智药、抗抑郁药和一些娱乐性药物(例如众所周知的成瘾性兴奋剂可卡因)的主要目标。可卡因样抑制剂和苯丙胺样底物是传统上将 DAT 配体分为两类。许多信令系统(包括 PKC)控制 DAT。

Dopamine Transporter相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V71787 (R)-Phenylpiracetam (MRZ 9547) 949925-07-9 (R)-Phenylpiracetam (MRZ 9547) 是一种多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂(拮抗剂),Ki 和 IC50 分别为 14.8 μM 和 65.5 μM。
V121983 (R,S)-MDDMA (R,S)-MDDMA 是一种 MDMA 类似物,它不具备其母体化合物的精神兴奋作用,但仍保留部分释放血清素的活性。
V122154 (S)-CE-123 2378384-49-5 (S)-CE-123 是一种高效、选择性强的新型非典型多巴胺转运体 (DAT) 抑制剂,在稳定表达人 DAT 同工型的 HEK293 细胞中进行的摄取抑制试验中,其 EC50 值为 2.76 μM。
V71786 13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 178765-49-6 13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从补骨脂中提取的,是补骨脂酚的类似物。
V124051 2,4,5-Trimethoxycinnamic acid 24160-53-0 2,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是其代谢产物。
V71788 3-CPMT (Tropine 4-chlorobenzhydryl ether hydrochloride) 14008-79-8 3-CPMT(托品 4-氯苄基醚盐酸盐)是一种有效的多巴胺摄取抑制剂。
V71785 5,7-Dimethoxyluteolin 90363-40-9 5,7-二甲氧基木犀草素是一种 5,7-二甲基木犀草素类似物,是一种多巴胺转运蛋白 (DAT) 激活剂,EC50 为 3.417 μM。
V127372 6-Chloro-5-(2-chloroethyl)oxindole 118289-55-7 6-Chloro-5-(2-chloroethyl)oxindole 是齐拉西酮的杂质,齐拉西酮是人类多巴胺转运体(hDAT)的底物。
V99861 AC-4-248 AC-4-248 是一种非典型非竞争性多巴胺转运体 (DAT) 抑制剂,可降低可卡因对 DAT 的抑制效力。
V71784 AHN 1-055 hydrochloride (3α-Bis-(4-fluorophenyl) Methoxytropane hydrochloride) 202646-03-5 AHN 1-055 HCl 是一种多巴胺摄取抑制剂(拮抗剂),IC50 为 71 nM。
V128770 AMPA receptor modulator-12 AMPA receptor modulator-12 是一种口服的AMPA受体正向变构调节剂。
V70652 CAD031 2071209-49-7 CAD031 是 AD/阿尔茨海默病靶向药物 J147 的类似物,具有神经保护和增强记忆的特性。
V131371 Cendifensine 1034048-49-1 Cendifensine 是一种单胺再摄取抑制剂,可抑制血清素转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT)。
V131968 CM699 1259949-84-2 CM699 是一种强效的多巴胺转运体 (DAT) 和 Sigma 受体 (σR) 双重抑制剂,其 IC50 分别为 311 nM 和 14.1 nM。
V133152 D-473 1632000-05-5 D-473 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、优先作用于血清素的再摄取抑制剂。
V111247 DAM-001 1090396-31-8 DAM-001 (Z236004662) 是一种强效的非竞争性变构抑制剂,可抑制人多巴胺转运体 (hDAT),在有无变构抑制剂诺米芬辛的情况下,其 IC50 值分别为 24.70 μM 和 1.026 μM。
V85137 DAT-IN-1
V70004 Desipramine-d3 (desipramine hydrochloride-d3; desipramine hydrochloride-d3) 65100-49-4 Desipramine-d3 是氘标记的 Desipramine。
V70006 Desipramine-d4 (desipramine hydrochloride-d4; desipramine hydrochloride-d4) 61361-34-0 Desipramine-d4 是 Desipramine 的氘标记形式。
V115489 DOV-102,677 410074-75-8 DOV-102,677 是一种口服有效的三重单胺类神经递质再摄取抑制剂,可同时抑制多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50 = 129 nM; Ki = 222 nM)、去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50 = 103 nM; Ki = 1030 nM) 和血清素转运蛋白 (SERT) (IC50 = 133 nM; Ki = 740 nM)。
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