| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EC50: 3.417 μM (Dopamine transporter)[1]
5,7-Dimethoxyluteolin acts as a dopamine transporter (DAT) activator. It activates DAT with an EC50 of 3.417 μM. Unlike DAT inhibitors that block dopamine uptake, this compound enhances DAT function, representing a distinct mechanism of modulating dopaminergic signaling. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞体系中，5,7-二甲氧基木犀草素对多巴胺转运蛋白具有活性，EC50值为3.417 μM。该化合物的黄酮类结构使其能够与多种生物靶点相互作用，从而发挥抗氧化和抗炎活性。在细胞实验中，5,7-二甲氧基木犀草素以3.417 μM的EC50值激活多巴胺转运蛋白的功能。该化合物能够增强表达该转运蛋白的细胞中DAT介导的多巴胺摄取。此外，它在细胞培养模型中表现出抗氧化作用，能够降低氧化应激标志物水平。其抗炎活性已在多种细胞体系中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
关于5,7-二甲氧基木犀草素的体内研究有限。作为一种天然存在的黄酮类化合物，它可能有助于含该化合物的植物提取物发挥药理作用。该化合物的DAT激活特性提示其可能对体内多巴胺能信号传导产生影响，但目前尚未有大量关于其动物实验的详细报道。
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| 酶活实验 |
5,7-二甲氧基木犀草素的无细胞受体结合或酶活性测定通常包括使用膜制剂检测其在多巴胺转运体上的活性。放射性配体结合研究或功能性摄取测定用于确定其激活DAT的EC50值。抗氧化活性则使用无细胞系统进行评估，例如DPPH自由基清除测定。
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| 细胞实验 |
5,7-二甲氧基木犀草素的细胞活性测定采用表达多巴胺转运蛋白的细胞进行。将细胞用不同浓度的化合物处理，并通过测量多巴胺摄取量来确定DAT的激活情况。抗炎活性则通过测量化合物处理后巨噬细胞或其他免疫细胞模型中的细胞因子生成或NF-κB激活情况来评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
5,7-二甲氧基木犀草素的药代动力学性质尚未得到充分研究。作为一种黄酮类化合物，它可能主要通过II相结合反应进行代谢。与其他黄酮类化合物一样，由于其水溶性差和首过代谢，口服生物利用度可能受到限制。详细的药代动力学参数仍有待确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5,7-二甲氧基木犀草素的毒性数据有限。作为一种存在于食用植物中的天然化合物，它通常被认为毒性较低。然而，尚未进行全面的毒理学研究。该化合物的抗氧化特性可能对氧化损伤具有保护作用，但高浓度也可能具有促氧化作用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5,7-二甲氧基黄酮是一种研究化合物，具有在神经退行性疾病、炎症和癌症中的潜在治疗应用。其独特的 DAT 激活机制使其与典型的多巴胺转运体抑制剂区分开来。该化合物尚未进入临床试验。它作为高纯度研究标准用于药理学研究。
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| 分子式 |
C17H14O6
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|---|---|
| 分子量 |
314.29
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| 精确质量 |
314.079
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| CAS号 |
90363-40-9
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| PubChem CID |
13964548
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
2.888
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| tPSA |
89.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
476
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC2=C(C(=C1)OC)C(=O)C=C(O2)C3=CC(=C(C=C3)O)O
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| InChi Key |
NKGJZNRUAGQIRY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14O6/c1-21-10-6-15(22-2)17-13(20)8-14(23-16(17)7-10)9-3-4-11(18)12(19)5-9/h3-8,18-19H,1-2H3
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| 化学名 |
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dimethoxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (318.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1818 mL | 15.9089 mL | 31.8177 mL | |
| 5 mM | 0.6364 mL | 3.1818 mL | 6.3635 mL | |
| 10 mM | 0.3182 mL | 1.5909 mL | 3.1818 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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