| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
IC50: 13 nM (amidase)[1]
AM 374 targets fatty acid amide hydrolase (FAAH), the primary enzyme that hydrolyzes the endocannabinoid anandamide. By inhibiting FAAH, AM 374 prevents the breakdown of anandamide, leading to enhanced endocannabinoid signaling. The compound shows potent inhibition with an IC50 of 13 nM. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在N18TG2细胞中，AM 374（0–9 nM）抑制花生四烯酸乙醇胺（anandamide）的分解[1]。
在无细胞酶活性测定中，AM 374能有效抑制脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的活性，IC50值为13 nM。该化合物作为FAAH的竞争性抑制剂，阻断了花生四烯酸乙醇胺和其他脂肪酸酰胺的水解。其磺酰氟部分与FAAH活性位点的丝氨酸残基形成共价键，导致不可逆抑制。细胞研究表明，AM 374能有效抑制海马组织中的内源性酰胺酶活性，促进外源性花生四烯酸乙醇胺与大麻素受体的结合。该化合物能增强外源性花生四烯酸乙醇胺在海马切片中的效力，证实了其在完整组织中抑制FAAH的能力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AM 374（20 μg；脑室内注射，一次）对 FR5 杠杆按压行为无影响，但与花生四烯酸乙醇胺（腹腔注射）联合给药时，可降低杠杆按压行为[2]。体内研究表明，AM 374 通过抑制内源性 FAAH 活性，增强花生四烯酸乙醇胺对海马切片的作用。该化合物促进外源性花生四烯酸乙醇胺与海马组织中的大麻素受体结合。这些作用与 FAAH 抑制导致内源性大麻素水平升高相一致。体内研究已证实该化合物能够调节大麻素受体介导的信号传导。
|
| 酶活实验 |
使用重组FAAH或组织匀浆进行AM 374的FAAH酶活性测定。将该酶与荧光底物（例如，花生四烯酸乙醇胺类似物）和不同浓度的AM 374一起孵育。通过荧光法或放射性检测法测定水解产物的生成。IC50值由抑制曲线计算得出。通过预孵育实验证实了该化合物的不可逆抑制机制。
|
| 细胞实验 |
细胞FAAH活性测定采用表达FAAH的培养细胞或组织切片进行。将细胞用不同浓度的AM 374处理，然后加入FAAH底物。产物生成量通过高效液相色谱法（HPLC）或质谱法测定。该化合物增强花生四烯酸乙醇胺（anandamide）作用的能力，通过测量海马切片中大麻素受体介导的反应来评估。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 成年雄性 SD（Sprague-Dawley）大鼠，接受杠杆按压训练[2]
剂量： 20 μg 给药途径： 脑室内（ICV）注射；20 μg，一次 实验结果： 与花生四烯酸乙醇胺联合治疗时，杠杆按压次数显著减少。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
AM 374 的药代动力学特性已得到部分表征。作为一种磺酰氟化合物，它具有较高的反应活性，且全身生物利用度可能有限。该化合物通常用于离体或体外制剂。包括半衰期和组织分布在内的详细药代动力学参数仍需进一步研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
AM 374 是一种活性化合物，其磺酰氟部分可与 FAAH 发生共价修饰。因此，必须采取适当的安全预防措施并妥善操作。虽然毒性数据有限，但该化合物在研究中通常以低浓度使用。其不可逆的抑制机制要求在实验方案中谨慎选择剂量。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
十六烷-1-磺酰氟是一种酰氟。它与十六烷-1-磺酸在功能上相关联。
AM 374 是一种用于研究内源性大麻素系统和脂肪酰胺水解酶（FAAH）功能的研究工具。它是早期开发的 FAAH 抑制剂之一，用于研究内源性大麻素在神经过程中的作用。该化合物已被用于研究内源性大麻素在海马切片中的作用增强。它尚未获得临床使用批准。 |
| 分子式 |
C16H33FO2S
|
|---|---|
| 分子量 |
308.50
|
| 精确质量 |
308.219
|
| CAS号 |
86855-26-7
|
| PubChem CID |
3572
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
0.966g/cm3
|
| 沸点 |
388.3ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
188.6ºC
|
| 折射率 |
1.445
|
| LogP |
6.847
|
| tPSA |
42.52
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
15
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
283
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCCS(=O)(=O)F
|
| InChi Key |
QIVFMUVBIHIZAM-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H33FO2S/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-20(17,18)19/h2-16H2,1H3
|
| 化学名 |
hexadecane-1-sulfonyl fluoride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (324.15 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.10 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2415 mL | 16.2075 mL | 32.4149 mL | |
| 5 mM | 0.6483 mL | 3.2415 mL | 6.4830 mL | |
| 10 mM | 0.3241 mL | 1.6207 mL | 3.2415 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
