| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
KD: 0.6 μM (GABAC)[1].
TACA targets GABAA and GABAC receptors. It acts as a potent agonist at both receptor types. The compound activates GABA receptors and is used to study receptor function and pharmacology. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞受体结合实验中，TACA 对 GABAA 和 GABAC 受体表现出强效激动剂活性。它能将放射性标记的 GABA 从受体结合位点置换出来。该化合物在这些受体上的效力和效价已在多种实验系统中得到表征。利用表达 GABA 受体的非洲爪蟾卵母细胞进行的细胞电生理学研究表明，TACA 能激活 GABAC 受体。该化合物已被证实能同时激活 GABAA 和 GABAC 受体。在多种表达系统中已建立了浓度-效应关系。
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| 体内研究 (In Vivo) |
TACA可能是GABA摄取系统的底物，因为它是大鼠脑片中GABA摄取的强效竞争性抑制剂[3]。体内实验表明，TACA在小鼠电休克阈值试验中具有促惊厥作用。该化合物增强GABA能传递，而GABA能传递可能具有促惊厥特性。这些发现表明，GABA受体激动剂对癫痫易感性的影响可能较为复杂。
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| 酶活实验 |
TACA是一种研究化合物，现有文献中并未详细描述其在无细胞受体结合实验中的具体实验方案。使用膜制剂和放射性标记配体的标准GABAA/GABAC受体结合实验是适用的。竞争性结合实验可以确定其对不同受体亚型的亲和力和选择性。
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| 细胞实验 |
利用表达重组GABA受体的非洲爪蟾卵母细胞，通过双电极电压钳技术进行TACA的细胞电生理实验。将编码受体亚基的cRNA注射到卵母细胞中，并测量TACA作用后的电流。生成浓度-反应曲线以确定EC50和药效值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TACA的药代动力学特性尚未得到充分表征。作为一种小分子氨基酸类似物，其口服生物利用度和血脑屏障穿透性可能有限。该化合物在小鼠体内表现出的促惊厥作用证实了其对中枢神经系统的活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TACA的毒性数据有限。该化合物的促惊厥作用表明，高剂量下可能具有神经毒性。因此，必须采取适当的安全预防措施并妥善处理。目前，该化合物在研究环境中以受控浓度使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
TACA是一个用于研究GABAA和GABAC受体药理学的研究工具。它用于调查GABA能神经传递和受体功能。该化合物已被用于区分GABAC受体药理学与GABAA受体。它尚未获得临床使用批准。
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| 分子式 |
C4H7NO2
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|---|---|
| 分子量 |
101.10
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| 精确质量 |
101.048
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| CAS号 |
38090-53-8
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| PubChem CID |
5310987
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.169 g/cm3
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| 沸点 |
300.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>158°C (lit.)
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| 闪点 |
135.5ºC
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| LogP |
0.286
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| tPSA |
63.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
7
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| 分子复杂度/Complexity |
87.7
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C(/C=C/C(=O)O)N
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| InChi Key |
FMKJUUQOYOHLTF-OWOJBTEDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H7NO2/c5-3-1-2-4(6)7/h1-2H,3,5H2,(H,6,7)/b2-1+
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| 化学名 |
(E)-4-aminobut-2-enoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 20 mg/mL (197.82 mM)
DMSO: < 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 4 mg/mL (39.56 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 9.8912 mL | 49.4560 mL | 98.9120 mL | |
| 5 mM | 1.9782 mL | 9.8912 mL | 19.7824 mL | |
| 10 mM | 0.9891 mL | 4.9456 mL | 9.8912 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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