| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GABA Receptor[1]
Nipecotic acid targets GABA transporters, particularly mGAT1. It inhibits the uptake of GABA into neurons and glial cells. The compound acts as a competitive inhibitor at the GABA transporter. It has an IC50 of 1 mM for mouse GAT2. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
将尼泊酸（1 mM）施加于室旁神经元的外侧膜片上，可诱导内向单位电流[1]。
在无细胞系统中，尼泊酸能有效抑制GABA的摄取。大鼠脑片通过钠依赖性高亲和力系统摄取尼泊酸，其Km值为11 μM。该化合物对GABA摄取的抑制作用是竞争性的。GABA和其他GABA摄取抑制剂也能抑制尼泊酸的摄取。细胞摄取实验表明，尼泊酸抑制表达GABA转运蛋白的细胞对[³H]GABA的摄取。神经元细胞通过GABA转运蛋白摄取该化合物。在钙依赖性条件下，钾离子浓度升高可使尼泊酸从脑片中释放出来。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
尼泊酸不易穿过血脑屏障[2]。
体内研究已证实尼泊酸对GABA能神经传递有影响。尼泊酸衍生物，如噻加宾，在临床上用作抗癫痫药物。该化合物本身可作为研究GABA摄取机制的药理学工具。 |
| 酶活实验 |
采用突触体制剂或表达GABA转运蛋白的细胞进行尼泊酸的GABA摄取抑制试验。以[³H]GABA为底物，在不同浓度尼泊酸存在下测定其摄取量。IC50值由抑制曲线确定。Lineweaver-Burk分析证实了该化合物的竞争性抑制机制。
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| 细胞实验 |
尼泊酸的细胞活性测定采用培养的神经元、胶质细胞或表达重组GABA转运蛋白的细胞进行。将细胞与不同浓度的尼泊酸预孵育，然后加入[³H]GABA。在设定的时间后终止摄取，并测量累积的放射性。IC50值根据浓度-效应数据计算得出。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
尼泊酸的药代动力学特性已在啮齿动物模型中得到表征。该化合物通过钠依赖性高亲和力系统被脑组织吸收。尼泊酸的亲脂性衍生物，例如噻加宾，提高了口服生物利用度和中枢神经系统穿透性。母体化合物的血脑屏障穿透性有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
尼培酸的临床前毒性数据有限。作为一种GABA摄取抑制剂，它可能具有促惊厥或抗惊厥作用，具体取决于实际情况。该化合物目前用作研究工具，其浓度可在抑制GABA摄取的同时保持较低的毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
尼培可酸是一种哌啶单羧酸，其结构为哌啶，其中3位的氢原子被羧酸基团取代。它既是一种哌啶单羧酸，也是一种β-氨基酸。
尼培可酸是研究GABA转运体的关键药理工具。其衍生物，特别是替阿戈巴，已获得临床批准用于癫痫治疗。该化合物抑制GABA摄取的能力使其在理解GABA能神经传递和开发新治疗药物方面具有重要价值。 |
| 分子式 |
C6H11NO2
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|---|---|
| 分子量 |
129.16
|
| 精确质量 |
129.078
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| CAS号 |
498-95-3
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| PubChem CID |
4498
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
265.8±33.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
261ºC (dec.)
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| 闪点 |
114.5±25.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.479
|
| LogP |
-0.04
|
| tPSA |
49.33
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
9
|
| 分子复杂度/Complexity |
114
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1CC(CNC1)C(=O)O
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| InChi Key |
XJLSEXAGTJCILF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H11NO2/c8-6(9)5-2-1-3-7-4-5/h5,7H,1-4H2,(H,8,9)
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| 化学名 |
piperidine-3-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 50 mg/mL (387.12 mM)
DMSO: < 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (387.12 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.7423 mL | 38.7117 mL | 77.4234 mL | |
| 5 mM | 1.5485 mL | 7.7423 mL | 15.4847 mL | |
| 10 mM | 0.7742 mL | 3.8712 mL | 7.7423 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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