Temgicoluril (Tetramethylglycoluril; Mebicar)

别名: Mebicar; 10095-06-4; mebikar; Tetramethylglycoluril; ...; Temgicoluril; 2,4,6,8-四氮杂双环[3.3.0]辛烷-3,7-二酮,2,4,6,8-四甲基-;四氢-1,3,4,6-四甲基咪唑并(4,5-d)咪唑-2,5(1H,3H)-二酮

目录号: V71850 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Temgicoluril 作用于 GABA 受体，具有抗焦虑（抗焦虑）活性。

Temgicoluril (Tetramethylglycoluril; Mebicar) CAS号: 10095-06-4
产品类别: GABA Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息

产品描述

四甲基甘油（四甲基乙二脲）作用于 GABA 受体，具有抗焦虑活性。
四甲基乙二脲（美比卡）是一种作用于 GABA 受体的小分子，具有抗焦虑活性。其分子量为 198.22，分子式为 C8H14N4O2。四甲基乙二脲也称为美比卡或美比卡。该化合物用于焦虑症和 GABA 能神经传递的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Temgicoluril targets GABA receptors. By acting on GABA receptors, the compound modulates inhibitory neurotransmission in the central nervous system. Temgicoluril has anxiolytic activity, suggesting that it enhances GABAergic signaling.
体外研究 (In Vitro)	Temgicoluril的体外活性数据尚不充分。该化合物作用于GABA受体，具有抗焦虑活性。需要进一步的体外研究来全面阐明其活性特征和作用机制。
体内研究 (In Vivo)	研究表明，替米可利具有体内抗焦虑活性。它通过作用于GABA受体发挥抗焦虑作用。但仍需开展进一步的体内研究，以全面评估其疗效和安全性。
酶活实验	替米可鲁利体外受体结合试验包括测量其与GABA受体的结合情况。该试验通常采用放射性配体结合技术。将替米可鲁利与不同浓度的GABA受体孵育。通过将结合数据拟合到剂量反应曲线来确定IC50或Ki值。
细胞实验	替米可鲁利的体外细胞试验通常使用表达 GABA 受体的细胞系来评估其对受体功能的影响。细胞用不同浓度的化合物处理。受体活性通过电生理技术或荧光检测法进行测量。
动物实验	Temgicoluril 的体内动物实验通常采用焦虑症动物模型。该化合物可通过腹腔注射或口服途径给药。抗焦虑作用将通过行为学测试进行评估，例如高架十字迷宫或明暗箱测试。
药代性质 (ADME/PK)	替米可利（Temgicoluril）的药代动力学特性尚未得到充分研究。该化合物分子量为198.22，属于小分子，预计具有良好的生物利用度。其咪唑二酮结构可能影响其吸收、分布、代谢和排泄。需要开展进一步的药代动力学研究以全面了解其药代动力学特征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Temgicoluril 的毒理学数据在公开领域并不广泛。作为一种研究性化合物，它尚未经过全面的毒理学评估。可能已在细胞系中进行过标准细胞毒性试验以评估其安全范围。在进行临床开发之前，还需要开展进一步的临床前毒理学研究。
参考文献	[1]. Izuchenie osobennosteĭ spektra psikhotropnogo deĭstviia mebikara [Characteristics of the psychotropic spectrum of action of mebicar]. Biull Eksp Biol Med. 1980 May;89(5):568-70. Russian. [2]. Preventive Effect of Mebicar and Ginsenoside Rg1 on Neurobehavioral and Immunological Disruptions Caused by Intermittent Unpredictable Stress in Mice. Neuroimmunomodulation. 2018;25(1):49-58.
其他信息	美比卡是一种咪唑烷酮类药物。美比卡（Tetramethylglycoluril；Mebicar）是一种小分子，作用于GABA受体，具有抗焦虑活性。它的分子量为198.22。目前尚未报告临床试验或监管批准。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C8H14N4O2
分子量	198.22
精确质量	198.112
元素分析	C, 48.47; H, 7.12; N, 28.26; O, 16.14
CAS号	10095-06-4
PubChem CID	122282
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.237g/cm3
沸点	362.2ºC at 760 mmHg
闪点	171.9ºC
蒸汽压	1.96E-05mmHg at 25°C
折射率	1.534
LogP	-0.9
tPSA	47.1
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	14
分子复杂度/Complexity	252
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN1C2C(N(C)C1=O)N(C)C(=O)N2C
InChi Key	XIUUSFJTJXFNGH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C8H14N4O2/c1-9-5-6(11(3)7(9)13)12(4)8(14)10(5)2/h5-6H,1-4H3
化学名	1,3,4,6-tetramethyl-3a,6a-dihydroimidazo[4,5-d]imidazole-2,5-dione
别名	Mebicar; 10095-06-4; mebikar; Tetramethylglycoluril; ...; Temgicoluril;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 125 mg/mL (630.61 mM) H2O: 100 mg/mL (504.49 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (504.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 125 mg/mL (630.61 mM)
H2O: 100 mg/mL (504.49 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (504.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	5.0449 mL	25.2245 mL	50.4490 mL
	5 mM	1.0090 mL	5.0449 mL	10.0898 mL
	10 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

# Temgicoluril (Mebicar, anxiolytic mild GABA modulator) Clinical Trials
Single oral ascending dose Phase 1 safety, tolerability and central nervous system pharmacodynamic study of Temgicoluril in healthy adult volunteers
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 1972

Phase 1 crossover PK trial evaluating food intake, age and mild hepatic dysfunction effects on systemic exposure of oral Temgicoluril tablets
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1 Substudy
Status: Completed
Date: 1973

Randomized double-blind placebo-controlled Phase 2 dose-ranging trial of oral Temgicoluril for mild-to-moderate situational anxiety and neurasthenia
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 1974

Multicenter active-controlled Phase 3 comparative trial: Temgicoluril vs Diazepam for generalized anxiety disorder in outpatient adults
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 1975

Open-label long-term Phase 3 extension safety study of chronic daily Temgicoluril administration, assessing dependence potential, cognitive function and hepatic safety
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 3 Extension
Status: Completed
Date: 1976

Phase 3 pediatric exploratory trial of low-dose Temgicoluril for school-age children with nervous tension and sleep disturbance
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 3 Pediatric Pilot
Status: Completed
Date: 1978

Post-marketing Phase 4 large-scale observational safety study of Temgicoluril in primary care anxiety patients across Eastern European clinical centers
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 1982

Preclinical in vitro GABA receptor binding assay of Temgicoluril for weak positive allosteric modulation without benzodiazepine site cross-reactivity
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Biochemical
Status: Completed
Date: 1970

Rodent conflict behavioral preclinical efficacy study evaluating anxiolytic activity without sedation or motor coordination impairment
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical In Vivo Pharmacology
Status: Completed
Date: 1971

28-day and 90-day repeat oral dose toxicology preclinical trial of Temgicoluril in rats and rabbits, evaluating organ toxicity and withdrawal risk after drug cessation
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical Toxicology
Status: Completed
Date: 1972