| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PDE2A PDE4
Ayanin targets interleukin (IL)-4 production from basophils. IL-4 is a key cytokine in allergic inflammation, promoting IgE production and Th2 cell differentiation. Ayanin inhibits IL-4 production with an IC50 of 2.2 μM. By inhibiting IL-4 production, Ayanin may reduce allergic inflammation. The compound also has vasorelaxant activity, suggesting additional mechanisms of action. As a flavonoid, Ayanin may also have antioxidant and anti-inflammatory properties. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当存在阿那宁时，纯化的嗜碱性粒细胞产生的白细胞介素 (IL)-4 减少，IC50 值为 2.2 μM[1]。
体外实验表明，阿那宁能抑制纯化嗜碱性粒细胞产生 IL-4，IC50 值为 2.2 μM。该化合物具有血管舒张活性。阿那宁是一种三甲氧基黄酮，其功能与槲皮素相关。这些体外研究结果支持该化合物在治疗过敏性哮喘和其他炎症性疾病方面的潜力。需要进一步的体外研究来全面表征其活性谱和作用机制。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
关于阿亚宁的体内活性数据尚不充分。该化合物可能具有治疗过敏性哮喘的潜力，提示其在哮喘动物模型中可能具有体内疗效。其血管舒张活性提示其可能具有心血管效应。需要开展进一步的体内研究，以全面表征该化合物在动物模型中的疗效、药代动力学和安全性。
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| 酶活实验 |
体外检测Ayanin的方法包括测量其对纯化嗜碱性粒细胞产生IL-4的抑制作用。嗜碱性粒细胞从人血中分离，并用适当的刺激物诱导其产生IL-4。加入不同浓度的Ayanin。采用ELISA法检测上清液中的IL-4水平。通过将抑制数据拟合到剂量反应曲线来确定IC50值。检测缓冲液和培养条件均经过优化，以确保嗜碱性粒细胞的活力和功能。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通常使用嗜碱性粒细胞或其他免疫细胞来评估阿亚宁对IL-4产生的影响。将细胞用不同浓度的阿亚宁处理，并刺激诱导IL-4的产生。采用ELISA法测定IL-4水平。使用标准方法评估细胞活力，以确保观察到的抑制作用并非由细胞毒性引起。此外，还可以评估该化合物对其他细胞因子的影响。这些实验证实了该化合物的细胞活性。
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| 动物实验 |
Ayanin 的体内动物实验通常会采用过敏性哮喘或其他过敏性疾病的动物模型。该化合物可通过口服或肠外途径给药。实验将评估气道炎症、IgE 水平以及组织中 IL-4 的产生。血管舒张作用可在心血管模型中进行评估。需要开展进一步的研究来全面表征该化合物的体内疗效和安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿雅宁的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种分子量为344.32的黄酮类化合物，预计其生物利用度中等。其三甲氧基黄酮结构可能影响其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性。需要进一步的药代动力学研究来全面表征其药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前关于阿那宁的毒理学数据并不全面。作为一种天然黄酮类化合物，阿那宁通常被认为具有良好的安全性。可能已在细胞系中进行过标准细胞毒性试验以评估其安全范围。临床开发需要进一步的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3',5-二羟基-3,4',7-三甲氧基黄酮是一种三甲氧基黄酮，是槲皮素的衍生物，其中3、4'和7位的羟基被甲氧基取代。它是一种植物代谢物。它既是二羟基黄酮，又是三甲氧基黄酮。它与槲皮素在功能上相关。它是3',5-二羟基-3,4',7-三甲氧基黄酮（1-）的结合酸。已在红花（Plumeria rubra）、梅利科普（Melicope semecarpifolia）及其他相关数据的生物体中报告了黄酮苷。
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| 分子式 |
C18H16O7
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|---|---|
| 分子量 |
344.32
|
| 精确质量 |
344.089
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| CAS号 |
572-32-7
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| PubChem CID |
5280682
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
600.8±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
173℃
|
| 闪点 |
221.5±25.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.654
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| LogP |
2.43
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| tPSA |
98.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
532
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)OC)O)OC)O
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| InChi Key |
KPCRYSMUMBNTCK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16O7/c1-22-10-7-12(20)15-14(8-10)25-17(18(24-3)16(15)21)9-4-5-13(23-2)11(19)6-9/h4-8,19-20H,1-3H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,7-dimethoxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (726.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9043 mL | 14.5214 mL | 29.0428 mL | |
| 5 mM | 0.5809 mL | 2.9043 mL | 5.8086 mL | |
| 10 mM | 0.2904 mL | 1.4521 mL | 2.9043 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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