TPN729MA (TPN729 maleate) 中文名称: TPN-729马来酸盐

别名: TPN-729 maleate; TPN729 maleate 3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3- d]嘧啶-5-基)-N-甲基-4 丙氧基-N[2-(1-吡咯烷基)乙基]-苯磺酰胺 (2Z)-2-丁烯二酸酯

目录号: V72036 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TPN729MA (TPN729maleate) 是一种选择性磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 2.28 nM。

TPN729MA (TPN729 maleate) CAS号: 1422955-52-9
产品类别: Phosphodiesterase(PDE)

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

TPN729MA (TPN729maleate) 是一种选择性磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 2.28 nM。 TPN729MA 影响勃起功能，可用于勃起功能障碍的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Phosphodiesterase type 5 (PDE5); PDE5 (IC50 = 2.28 nM); PDE6 (IC50 = 45.2 nM); PDE1 (IC50 = 566 nM); PDE4 (IC50 = 834 nM); PDE11 (IC50 = 6090 nM)
体外研究 (In Vitro)	TPN729MA、西地那非和他达拉非对PDE5的IC50分别为2.28、5.22和2.35 nM。TPN729MA对PDE1、PDE4、PDE6和PDE11的选择性分别为248、366、20和2671倍。TPN729MA对PDE2、3、7、8、9和10显示出优异的选择性（>10000倍）[1]。
体内研究 (In Vivo)	TPN729MA 在 5.0 mg/kg 剂量、75、90、105 和 2.5 mg/kg 的所有时间点上海绵体内压/血压比 (ICP/BP) 均升高（1.25、2.5、5.0 mg/kg；1剂量）。 120 分钟时血压与海绵体内压之比升高[1]。在雄性比格犬中，TPN729MA（5.0 μg/kg；静脉注射）会显着升高海绵体内压和海绵体内压/血压比[1]。
酶活实验	TPN729MA是一种新开发的磷酸二酯酶5型抑制剂（PDE5i），用于治疗勃起功能障碍，在目前的临床应用中，它比PDE5i具有更高的选择性和更长的作用持续时间。在这项研究中，研究人员研究了TPN729MA对PDE同工酶的体外抑制效力和选择性。方法：采用放射免疫法测定TPN729MA、西地那非和他达拉非对11种人重组PDE的抑制作用[1]。
动物实验	动物/疾病模型：完全暴露阴茎海绵体的雄性 SD（Sprague-Dawley）大鼠[1] 剂量： 1.25、2.5 和 5.0 mg/kg 给药途径：十二指肠内（id）注射；1.25、2.5 和 5.0 mg/kg，一次实验结果：剂量依赖性地增加最大阴茎海绵体内压（ICP）和 ICP/血压（BP）。
参考文献	[1]. Wang Z, et al. The selectivity and potency of the new PDE5 inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov;10(11):2790-7.
其他信息	TPN729MA 是一种新开发的用于治疗勃起功能障碍的 5 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE5i)，与目前临床使用的 PDE5i 相比，它具有更高的选择性和更长的作用持续时间。目的：我们研究了 TPN729MA 对 PDE 同工酶的体外抑制效力和选择性，以及其在动物模型中的疗效。方法：采用放射免疫分析法测定了 TPN729MA、西地那非和他达拉非对 11 种人重组 PDE 的抑制作用。在电刺激诱导勃起的大鼠模型和硝普钠注射诱导勃起的犬模型中，测定了 TPN729MA 和西地那非对海绵体内压 (ICP)、血压 (BP) 和 ICP/BP 比值的影响。主要结果指标：主要结果指标为 TPN729MA、西地那非和他达拉非对 PDE1-PDE11 的 IC50 值；最大阴茎海绵体内压（ICP）；血压（BP）和ICP/BP比值。结果：TPN729MA、西地那非和他达拉非对PDE5的IC50值分别为2.28、5.22和2.35 nM。TPN729MA对PDE1、PDE4、PDE6和PDE11的选择性分别为248倍、366倍、20倍和2671倍。TPN729MA对PDE2、3、7、8、9和10的选择性极佳（>10,000倍）。在勃起大鼠模型中，与溶媒组相比，TPN729MA（5.0和2.5 mg/kg）显著提高了最大阴茎海绵体内压，而西地那非则无此作用。在所有时间点，TPN729MA（5.0 mg/kg）组的ICP/BP均显著升高；TPN729MA（2.5 mg/kg）组在75、90、105和120分钟时间点的ICP/BP也显著升高；西地那非组在75和90分钟时间点的ICP/BP也显著升高，与溶媒组相比。在犬勃起模型中，TPN729MA和西地那非均显著升高了ICP和ICP/BP，但与溶媒组相比，对BP无显著影响。结论：TPN729MA是一种强效的PDE5抑制剂，具有平衡的选择性。TPN729MA在体外和体内均表现出优异的效力，并且在动物模型中对勃起功能的影响比西地那非更持久。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H40N6O8S
分子量	632.73
CAS号	1422955-52-9
相关CAS号	TPN729;936951-20-1
PubChem CID	136266251
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	192Å²
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	44
分子复杂度/Complexity	1010
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	CNCJOFPBSNINND-BTJKTKAUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H36N6O4S.C4H4O4/c1-5-9-20-22-23(30(4)28-20)25(32)27-24(26-22)19-17-18(10-11-21(19)35-16-6-2)36(33,34)29(3)14-15-31-12-7-8-13-31;5-3(6)1-2-4(7)8/h10-11,17H,5-9,12-16H2,1-4H3,(H,26,27,32);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
化学名	(Z)-but-2-enedioic acid;N-methyl-3-(1-methyl-7-oxo-3-propyl-6H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-propoxy-N-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)benzenesulfonamide
别名	TPN-729 maleate; TPN729 maleate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 25 mg/mL (39.51 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 25 mg/mL (39.51 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5805 mL	7.9023 mL	15.8045 mL
	5 mM	0.3161 mL	1.5805 mL	3.1609 mL
	10 mM	0.1580 mL	0.7902 mL	1.5805 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。