Lumisterol (Lightsterol; 9β,10α-Ergosterol)

别名: 光甾醇
目录号: V72351 纯度: ≥98%
Lumisterol (9β,10α-Ergosterol) 是一种类固醇化合物,是麦角甾醇的 (9β,10α)-立体异构体。
Lumisterol (Lightsterol; 9β,10α-Ergosterol) CAS号: 474-69-1
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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  • 麦角固醇
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产品描述
鲁米甾醇(9β,10α-麦角甾醇)是一种甾类化合物,是麦角甾醇的(9β,10α)-立体异构体。鲁米甾醇具有光保护作用,可抵抗紫外线引起的DNA损伤,并具有抗增殖活性。
光甾醇(CAS:474-69-1)是一种属于维生素D光异构体家族的甾体化合物,是麦角甾醇的(9beta,10alpha)-立体异构体。光甾醇在人体皮肤中由维生素D3前体在持续的UVB照射下发生光异构化而内源性生成。该化合物的分子式为C28H44O,分子量为396.65。它也被称为光甾醇和9beta,10alpha-麦角甾醇。
生物活性&实验参考方法
靶点
Lumisterol targets the vitamin D receptor (VDR) pathway, although with lower affinity compared to 1alpha,25-dihydroxyvitamin D3. It serves as a photoprotective agent shielding against UVB-induced DNA damage and exhibits anti-proliferative activities. The compound may also interact with other steroid hormone receptors and influence gene expression related to cell growth, differentiation, and apoptosis.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,Lumisterol 对多种癌细胞系具有抗增殖活性。它是一种光保护剂,能够保护细胞免受 UVB 诱导的 DNA 损伤。该化合物已被证实能够调控细胞周期,并可能诱导某些细胞类型的分化。作为一种维生素 D 相关化合物,它还可能在细胞实验中影响钙稳态和免疫功能。
体内研究 (In Vivo)
在体内,光甾醇是一种天然存在于人体皮肤中的甾类化合物。它由7-脱氢胆固醇在UVB照射下经一系列光化学反应生成。该化合物有助于皮肤的整体光保护反应,帮助抵御UVB引起的DNA损伤。它可能对骨骼和免疫功能产生全身性影响,但其效力远低于活性维生素D。
酶活实验
鲁米斯特罗可用于非细胞受体结合试验。将该化合物溶解于乙醇或DMSO中配制成储备液,然后用试验缓冲液(例如,10 mM Tris-HCl,pH 7.4)稀释。维生素D受体(VDR)结合试验使用重组VDR蛋白、放射性标记的[3H]1α,25-二羟基维生素D3和不同浓度的鲁米斯特罗。在4℃孵育16-24小时后,通过活性炭-葡聚糖沉淀或羟基磷灰石分离结合的和游离的放射性配体。计算IC50值。
细胞实验
在体外细胞实验中,癌细胞系(例如角质形成细胞、黑色素瘤细胞、乳腺癌细胞)在标准培养基中培养。细胞用浓度范围为 10 nM 至 10 uM 的 Lumisterol 处理 24-72 小时。采用 MTT 法评估细胞增殖。通过在有或无 Lumisterol 的情况下用 UVB 辐射处理细胞,并采用 ELISA 或免疫荧光法检测环丁烷嘧啶二聚体 (CPD) 来评估 DNA 损伤保护作用。细胞周期分析采用流式细胞术进行。
动物实验
在体内动物研究中,可通过腹腔注射或皮肤局部涂抹的方式给啮齿动物服用 Lumisterol。在紫外线防护研究中,小鼠在接受 UVB 照射前先局部涂抹 Lumisterol。采集皮肤样本,通过免疫组织化学方法检测 DNA 损伤(环丁烷嘧啶二聚体,CPD)。也可采集血液样本进行维生素 D 代谢物分析。在癌症研究中,可使用 Lumisterol 治疗荷瘤小鼠,以评估其体内抗增殖作用。
药代性质 (ADME/PK)
鲁米甾醇是一种内源性甾类化合物,其药代动力学特性尚未得到充分阐明。作为一种亲脂性化合物(logP 值约为 7-8),如果被全身吸收,预计其血浆蛋白结合率高(约 99%),分布容积大,半衰期长(数天至数周)。局部应用可能导致皮肤内药物浓度高,而全身吸收极少。该化合物可能通过细胞色素 P450 酶(CYP27A1、CYP27B1)代谢为极性更强的代谢物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
鲁米斯特醇是一种内源性类固醇,在生理浓度下毒性较低。局部涂抹用于紫外线防护通常被认为是安全的。目前尚无鲁米斯特醇作为研究用化学品的急性毒性数据。作为一种类固醇,建议采取处理有机化合物的标准实验室安全预防措施。本品不可用于人类食用。如需在紫外线下操作,请避免长时间暴露于紫外线。
参考文献

[1]. Protective Effects of Novel Derivatives of Vitamin D 3 and Lumisterol Against UVB-induced Damage in Human Keratinocytes Involve Activation of Nrf2 and p53 Defense Mechanisms. Redox Biol. 2019 Jun;24:101206.

其他信息
一种存在于真菌中的甾类化合物。紫外线辐射可导致麦角钙化醇(维生素D2)的形成。
鲁米斯特醇并非药物,而是一种用于研究的内源性代谢物,目前尚未获得任何治疗批准。它被用于研究维生素D的光化学、皮肤光保护以及UVB诱导的DNA损伤。鲁米斯特醇还可用作维生素D代谢物分析和类固醇光异构化途径研究的分析标准。该化合物在光保护化妆品以及研究维生素D相关类固醇的非钙化作用方面具有潜在的应用价值。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H44O
分子量
396.65
精确质量
396.339
CAS号
474-69-1
相关CAS号
Ergosterol;57-87-4
PubChem CID
6436872
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1g/cm3
沸点
501.5ºC at 760mmHg
熔点
118ºC
闪点
216.3ºC
蒸汽压
3.7E-12mmHg at 25°C
折射率
1.542
LogP
7.33
tPSA
20.23
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
712
定义原子立体中心数目
8
SMILES
C[C@H](/C=C/[C@H](C)C(C)C)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@@H]3C2=CC=C4[C@]3(CC[C@@H](C4)O)C)C
InChi Key
DNVPQKQSNYMLRS-YAPGYIAOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H44O/c1-18(2)19(3)7-8-20(4)24-11-12-25-23-10-9-21-17-22(29)13-15-27(21,5)26(23)14-16-28(24,25)6/h7-10,18-20,22,24-26,29H,11-17H2,1-6H3/b8-7+/t19-,20+,22-,24+,25-,26+,27+,28+/m0/s1
化学名
(3S,9R,10S,13R,14R,17R)-17-[(E,2R,5R)-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl]-10,13-dimethyl-2,3,4,9,11,12,14,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (252.11 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5211 mL 12.6056 mL 25.2111 mL
5 mM 0.5042 mL 2.5211 mL 5.0422 mL
10 mM 0.2521 mL 1.2606 mL 2.5211 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们