| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| 25g |
|
||
| 50g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Microbial Metabolite Human Endogenous Metabolite
D-Proline (R-pyrrolidine-2-carboxylic acid) targets multiple enzymes and transporters. It shows an inhibitory effect on the N-methyl-D-aspartate glutamate receptor 1 with a 4.0% inhibition of [3H]strychnine binding. It inhibits Bacillus subtilis Sfp phosphopantetheinyl transferase (PPTase) with a potency of 44,668.4 nM in the confirmatory qHTS assay. D-Proline inhibits human PAT1-mediated L-[3H]proline uptake in human Caco2 cells, exhibiting a Ki value of 1,200,000 nM and a pKi value of -0.15 mM. The compound exhibits antibiofilm activity against Staphylococcus aureus, inhibiting biofilm formation by more than 70.0% at a concentration of 500 µM. D-Proline inhibits the enzyme racemase, which converts L-proline to D-proline. Racemase inhibition leads to an accumulation of L-proline, which may reduce disease activity in some cases. As a D-amino acid, it may interact with D-amino acid oxidase, which catalyzes the oxidative deamination of D-amino acids. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，D-脯氨酸具有多种生物活性。它对N-甲基-D-天冬氨酸谷氨酸受体1（NMDA-G1）具有抑制作用，可抑制[3H]士的宁结合4.0%。它能抑制枯草芽孢杆菌Sfp磷酸泛酰巯基转移酶（PPTase），抑制效力为44,668.4 nM。D-脯氨酸抑制人Caco2细胞中人PAT1介导的L-[3H]脯氨酸摄取，Ki值为1,200,000 nM。该化合物对金黄色葡萄球菌具有抗生物膜活性，在500 µM浓度下可抑制生物膜形成70.0%以上。D-脯氨酸已被用作酶活性测定的底物、研究蛋白质-配体相互作用的模型化合物以及研究酶动力学的模型化合物。在基于细胞的检测中，D-脯氨酸被用于测试其对细胞增殖、生物膜形成和酶活性的影响。每个实验均包含适当的对照，并重复三次以确保统计学可靠性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，D-脯氨酸在人血浆和唾液中含量相对较高，可能来源于细菌或通过氨基酸消旋酶的活性内源性产生。D-脯氨酸抑制消旋酶，该酶可将L-脯氨酸转化为D-脯氨酸。消旋酶抑制会导致L-脯氨酸积累，这在某些情况下可能降低疾病活动度。D-脯氨酸可通过D-氨基酸氧化酶的作用转化为1-吡咯啉-2-羧酸。在酵母中，D-脯氨酸参与精氨酸和脯氨酸代谢途径。然而，目前尚未有大量关于该化合物的体内药代动力学和毒理学研究报道。该化合物被归类为研究用化学品，尚未获准用于人体。需要开展进一步的体内研究，以全面评估该化合物的治疗潜力和安全性。
|
| 酶活实验 |
体外D-脯氨酸酶活性测定通常使用消旋酶、D-氨基酸氧化酶或其他酶。消旋酶抑制试验中，将酶与D-脯氨酸和L-脯氨酸孵育，并测定L-脯氨酸向D-脯氨酸的转化率。D-氨基酸氧化酶抑制试验中，将酶与D-脯氨酸孵育，并测定过氧化氢或脱氨产物的生成量。PPTase抑制试验中，将酶与D-脯氨酸和底物孵育，并测定磷酸泛酰巯基转移的量。PAT1抑制试验中，将表达PAT1的细胞与D-脯氨酸和放射性标记的脯氨酸孵育，并测定脯氨酸的摄取量。典型的测定条件包括在合适的缓冲体系中于25-37°C孵育，并通过分光光度法、荧光法或放射性检测法测定反应产物。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验利用多种细胞系研究D-脯氨酸对细胞功能的影响。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度（通常为1-1000 µM）的D-脯氨酸处理24-72小时。处理后，采用MTT、CCK-8或台盼蓝排除法评估细胞活力。在生物膜形成研究中，将细菌（例如金黄色葡萄球菌）在D-脯氨酸存在下培养，并通过结晶紫染色评估生物膜形成情况。在酶活性研究中，收集细胞并使用相应的检测方法测定酶活性。在氨基酸转运研究中，用D-脯氨酸处理表达脯氨酸转运蛋白的细胞，并测定放射性标记脯氨酸的摄取量。每个实验均设置适当的对照（未处理细胞、溶剂对照），并重复三次以确保统计学可靠性。由于该化合物在水中的溶解度很高，因此在这些测定中通常将其溶解在水或缓冲液中。
|
| 动物实验 |
目前关于D-脯氨酸的体内动物实验研究有限。D-脯氨酸存在于人血浆和唾液中。可以开展相关研究，探讨D-脯氨酸对脯氨酸代谢、酶活性以及疾病模型的影响。在这些研究中，可通过灌胃或腹腔注射给药，并测量代谢参数。所有动物实验操作均应符合机构动物护理和使用委员会的指导原则。然而，目前尚未有大量关于具体实验方案的报道。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
D-脯氨酸的药代动力学特性具有小型极性氨基酸的特征。其分子量为115.13 g/mol，水溶性高，预计口服后吸收良好。吸收后，该化合物分布于组织中，并通过氨基酸代谢途径进行代谢，包括D-氨基酸氧化酶的氧化作用。由于代谢和清除迅速，预计其消除半衰期相对较短（数小时）。该化合物主要以代谢物的形式经尿液排泄。D-脯氨酸的药代动力学可能受肾功能和D-氨基酸氧化酶活性等因素的影响。与所有研究用化学品一样，应进行适当的药代动力学研究，以全面了解该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
D-脯氨酸的毒理学特征尚未在正式的毒理学研究中得到充分表征。作为一种天然存在于人体血浆和唾液中的D-氨基酸，该化合物在生理浓度下预计毒性相对较低。在基于细胞的试验中，D-脯氨酸在低浓度下已被证明能够抑制生物膜形成和酶活性，且无明显的细胞毒性。然而，目前尚未有包括急性、亚慢性和慢性毒性评估以及遗传毒性和生殖毒性评估在内的全面毒理学研究报道。该化合物被归类为研究用化学品，未经批准用于人体。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
D-脯氨酸是脯氨酸的D-对映体。它在小鼠中发挥代谢作用。它是一种D-α-氨基酸，也是脯氨酸的一种。它是D-脯氨酸阳离子的共轭碱。它是D-脯氨酸酸的共轭酸。它是L-脯氨酸的对映体。它是D-脯氨酸的两性离子互变体。D-脯氨酸是自然存在的氨基酸L-脯氨酸的异构体。D-氨基酸在人体血浆和唾液中相对丰富。这些氨基酸可能来源于细菌，但也有证据表明它们可以通过氨基酸消旋酶的活性内源性产生。D-脯氨酸已在金鱼草、人类和其他生物中被报道，并提供了相关数据。另见：脯氨酸（注释移至此处）。药效学：L-脯氨酸是软骨中的主要氨基酸，对于维持年轻肌肤和修复肌肉、结缔组织及皮肤损伤至关重要。它对免疫系统和维持身体所需的稳态也至关重要。它是胶原蛋白的重要成分，对于关节和肌腱的正常功能至关重要。L-脯氨酸对关节和肌腱的正常功能极为重要，并有助于维持和增强心肌。
(R)-吡咯烷-2-羧酸（D-脯氨酸）是研究氨基酸代谢、酶抑制和立体化学的宝贵工具。它是自然存在的氨基酸L-脯氨酸的D-异构体。D-氨基酸，包括D-脯氨酸，在人体血浆和唾液中相对丰富。D-脯氨酸的分子式为C₅H₉NO₂，分子量为115.13 g/mol。它抑制将L-脯氨酸转化为D-脯氨酸的酶消旋酶。D-脯氨酸对金黄色葡萄球菌表现出抗生物膜活性。它抑制PPT酶和PAT1介导的脯氨酸摄取。该化合物未获批准用于任何临床指征，严格用于研究用途。作为D-氨基酸的角色使其成为研究立体化学、酶特异性和D-氨基酸生物学作用的有用工具。 |
| 分子式 |
C5H9NO2
|
|---|---|
| 分子量 |
115.13
|
| 精确质量 |
115.063
|
| CAS号 |
344-25-2
|
| 相关CAS号 |
L-Proline;147-85-3;(R)-Pyrrolidine-2-carboxylic acid-d3;1994265-09-6
|
| PubChem CID |
8988
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
252.2±33.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
221 °C
|
| 闪点 |
106.3±25.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.487
|
| LogP |
-0.57
|
| tPSA |
49.33
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
8
|
| 分子复杂度/Complexity |
103
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
C1C[C@@H](NC1)C(=O)O
|
| InChi Key |
ONIBWKKTOPOVIA-SCSAIBSYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C5H9NO2/c7-5(8)4-2-1-3-6-4/h4,6H,1-3H2,(H,7,8)/t4-/m1/s1
|
| 化学名 |
(2R)-pyrrolidine-2-carboxylic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 25 mg/mL (217.15 mM)
DMSO: 2.78 mg/mL (24.15 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 12.5 mg/mL (108.57 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.6858 mL | 43.4292 mL | 86.8583 mL | |
| 5 mM | 1.7372 mL | 8.6858 mL | 17.3717 mL | |
| 10 mM | 0.8686 mL | 4.3429 mL | 8.6858 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
