Proline does not have a specific pharmacological target in the traditional sense. It is a naturally occurring amino acid that serves as a substrate for protein synthesis and as a precursor for collagen biosynthesis. It also acts as a signaling molecule to modulate mitochondrial functions in plants. Proline isomerization has been identified as a novel noncovalent histone modification that regulates transcription.

在体外，脯氨酸可用作细胞培养基的成分和胶原蛋白合成的前体。它可作为信号分子调节线粒体功能。脯氨酸异构化已被证实能够调控转录。此外，在合成化学中，脯氨酸还可用作不对称反应（例如羟醛缩合反应和曼尼希反应）的有机催化剂。

脯氨酸是一种非必需氨基酸，可在体内合成。它在胶原蛋白（结缔组织中的关键结构蛋白）的形成中起着至关重要的作用。植物在环境胁迫下会积累脯氨酸，并作为一种信号分子发挥作用。脯氨酸可用作膳食补充剂，也可用于药物研发。

作为一种氨基酸，脯氨酸没有经典的酶/受体结合试验方法。其相互作用的研究主要集中在蛋白质合成、胶原蛋白生物合成和代谢途径等方面。其作为有机催化剂的作用可在合成化学反应中进行评估。其对线粒体功能的影响可通过细胞实验进行研究。

体外细胞分析可评估脯氨酸对细胞代谢、蛋白质合成和线粒体功能的影响。将细胞培养在含有脯氨酸的培养基中，并检测其对细胞生长、胶原蛋白生成和线粒体活性的影响。脯氨酸作为信号分子的作用可在植物细胞或应激反应模型中进行研究。

脯氨酸的体内动物研究是在营养学和代谢研究的背景下进行的。其在胶原蛋白生物合成和结缔组织健康中的作用已在动物模型中得到研究。然而，现有文献并未对这些研究的具体细节进行详尽描述。

吸收、分布和排泄
L-脯氨酸经胃肠道吸收。摄入的膳食蛋白质由于胃内低pH值而变性。这种变性和展开使蛋白质链更容易被蛋白酶水解。高达15%的膳食蛋白质可在胃中被胃蛋白酶水解成肽和氨基酸。在十二指肠和小肠中，胰蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶和羧肽酶等水解酶继续进行消化。生成的肽和氨基酸混合物随后通过氨基酸、二肽和三肽的特异性载体系统运输到黏膜细胞。消化产物被迅速吸收。与其他氨基酸一样，L-脯氨酸在回肠和远端空肠被吸收。吸收的肽进一步水解生成游离氨基酸，这些氨基酸通过黏膜细胞内的特定载体系统分泌到门静脉血液中。或者，它们在细胞内代谢。吸收的氨基酸进入肝脏，部分被利用。剩余的氨基酸进入体循环，被外周组织利用。L-脯氨酸通过主动转运从肠黏膜表面运输到浆膜。其吸收机制是离子梯度吸收。所有L-氨基酸的吸收均通过钠依赖性载体介导的过程进行。这种转运依赖于ATP提供的能量。据报道，正常受试者血浆中L-脯氨酸的浓度约为168 μM/L ± 60 mM/L，该浓度是在健康志愿者隔夜空腹后采集的血浆样本中测得的。与大多数营养物质一样，血浆中L-脯氨酸的浓度受体内平衡调节。多种激素（例如甲状腺激素、儿茶酚胺和生长激素）在疾病状态下会影响血浆氨基酸水平。然而，在生理状态下，它们的影响可能微乎其微。尽管如此，皮质醇和胰高血糖素的拮抗激素系统仍会影响参与糖异生的氨基酸（例如L-脯氨酸）的血液水平。由于肾脏滤过的氨基酸会被主动重吸收，因此体内氨基酸的丢失量极少。经皮肤的丢失量也微乎其微。由于哺乳动物缺乏氨基酸的长期储存机制，过量的氨基酸会被降解，主要在肝脏中降解。氨基酸代谢包括去除氨基，氨基随后转化为尿素并随尿液排出体外。去除氨基后，剩余的氨基酸可以作为能量来源，或用于合成其他内源性物质。 /氨基酸/

---

代谢/代谢物
肝脏
L-脯氨酸与其他几种氨基酸一样，遵循相同的代谢途径。因此，L-脯氨酸的代谢由整个代谢途径描述。该途径（也称为“鸟氨酸和脯氨酸代谢”）描述了人体内精氨酸、鸟氨酸、脯氨酸、瓜氨酸和谷氨酸的共代谢。精氨酸由瓜氨酸在胞质酶精氨琥珀酸合成酶 (ASS) 和精氨琥珀酸裂解酶 (ASL) 的连续作用下合成。瓜氨酸可通过脯氨酸或谷氨酰胺/谷氨酸的分解代谢从鸟氨酸衍生而来。许多由鸟氨酸生成脯氨酸和谷氨酸所需的反应都位于线粒体中。脯氨酸由谷氨酸及其直接前体1-吡咯啉-5-羧酸生物合成。精氨酸、谷氨酰胺和脯氨酸之间的代谢途径是双向的。因此，这些氨基酸的净利用或生成高度依赖于细胞类型和发育阶段。在系统层面，精氨酸的合成主要通过肠-肾轴进行。小肠上皮细胞主要利用谷氨酰胺和谷氨酸合成瓜氨酸，并与近端肾小管细胞协同作用。近端肾小管细胞从血液中吸收瓜氨酸并将其转化为精氨酸，然后精氨酸返回血液。因此，小肠或肾脏功能受损会降低内源性精氨酸的合成，从而增加膳食需求。脯氨酸和精氨酸都是蛋白质合成必需氨基酸，分别通过脯氨酰tRNA和精氨酰tRNA掺入蛋白质中，而脯氨酰tRNA和精氨酰tRNA分别由各自的tRNA合成酶合成。精氨酸还可以通过中间体胍基乙酸作为肌酸和磷酸肌酸合成的前体。鸟氨酸是精氨酸/脯氨酸代谢途径的关键成分。在小肠上皮细胞中，鸟氨酸主要用于合成瓜氨酸和精氨酸；在门静脉周围的肝细胞中，鸟氨酸主要作为尿素循环的中间体；在中央静脉周围的肝细胞中，鸟氨酸用于合成谷氨酸和谷氨酰胺；在许多外周组织中，鸟氨酸用于合成谷氨酸和脯氨酸。
脯氨酸是一种天然存在的氨基酸，可从胃肠道吸收并分布到全身。它代谢为谷氨酸和其他代谢物。其药代动力学特性与内源性氨基酸相似，而非药物。它可用作膳食补充剂，通常被认为是安全的。

毒性概述
鉴别与用途：L-脯氨酸为固体。它用于生物化学和营养研究、微生物检测、培养基、实验室试剂和膳食补充剂。它也用于注射剂或输液制剂。人体暴露与毒性：目前尚无相关数据。动物研究：在一项为期30天的研究中，7只雌性大鼠每天饮用含50 mg/kg体重L-脯氨酸的水。10只大鼠作为对照组。30天后，所有动物均进行称重、解剖，并进行全面的肉眼检查。对肝脏和肾脏进行组织病理学和显微镜检查。采集血清样本以测定酶活性、肌酐和总蛋白浓度。与对照组相比，每天给予50 mg/kg体重L-脯氨酸的大鼠未观察到与治疗相关的效应。在20种常见氨基酸中，只有脯氨酸能增强鼠伤寒沙门氏菌TA98在鼠肝微粒体中的致突变活性。在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验中，浓度高达1000 mg/mL的L-脯氨酸，无论是否经过代谢活化，均未在多种鼠伤寒沙门氏菌菌株（TA92、TA97、TA98、TA100、TA102、TA1530、TA1531、TA1532、TA1535、TA1537、TA1538和TA1964）中诱导回复突变。生态毒性研究表明，与镉处理的植物相比，脯氨酸处理的植物根和叶中抗氧化酶（超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶）的活性更高。脯氨酸在植物应对各种环境胁迫中发挥着至关重要的作用。例如，补充脯氨酸可以减轻镉胁迫对幼龄橄榄树的有害影响。在肾脏中，脯氨酸经L-脯氨酸氧化酶开环氧化生成L-谷氨酸，后者参与糖原合成。L-鸟氨酸和L-谷氨酸经由L-谷氨酸-γ-半醛转化为L-脯氨酸。L-脯氨酸在胶原蛋白中含量丰富，与关节和肌腱的功能密切相关。

---

相互作用
脯氨酸在植物应对各种环境胁迫中发挥着重要作用。然而，其缓解植物重金属胁迫的作用机制尚不清楚。本研究探讨了外源脯氨酸（10和20 mM）对镉诱导的幼龄橄榄树（Olea europaea L. cv. Chemlali）生长抑制的缓解作用。土壤镉浓度分别为10和30 mg CdCl₂/kg。镉处理导致根和叶组织中镉的显著积累，并降低了气体交换、光合色素含量、必需元素（钙、镁和钾）的吸收以及植物生物量。此外，还观察到抗氧化酶活性（超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶）和脯氨酸含量升高，同时伴有过氧化氢、硫代巴比妥酸反应物和电解质渗漏水平的升高。值得注意的是，外源施用脯氨酸可减轻镉积累造成的氧化损伤。事实上，经脯氨酸处理的镉胁迫橄榄植株表现出抗氧化酶活性、光合作用活性、营养状况、植物生长和橄榄油含量的增加。总体而言，补充脯氨酸似乎可以减轻镉胁迫对幼龄橄榄植株的有害影响。本研究探讨了外源相容性溶质（如脯氨酸）能否抵消镉（Cd）对幼龄椰枣（Phoenix dactylifera L. cv Deglet Nour）植株的抑制作用。将两年生椰枣植株置于不同镉胁迫水平（0、10 和 30 mg CdCl2/kg 土壤）下处理五个月，并在灌溉水中添加或不添加外源脯氨酸（20 mM）。不同镉胁迫水平对植株的生长、气体交换、叶绿素含量和水分状况均有影响，但影响程度各不相同。相反，镉处理组的植株表现出抗氧化酶活性增强，同时脯氨酸、过氧化氢（H₂O₂）、硫代巴比妥酸反应物（TBARS）和电解质渗漏（EL）的含量也较高。值得注意的是，外源脯氨酸能够减轻镉对幼龄椰枣的不利影响。事实上，脯氨酸能够减轻镉积累引起的氧化损伤，并改善植物生长、水分状况和光合作用活性。此外，与镉处理的植物相比，脯氨酸处理的植物根和叶中抗氧化酶（超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶）的活性更高。本研究还进行了水培实验，以探究外源施用脯氨酸（Pro；25 μM）对缓解茄子幼苗砷酸盐（As(V)；5 和 25 μM）毒性的影响。五价砷（As(V)）会抑制茄子生长，并伴随砷积累的增加。然而，外源施用脯氨酸（Pro）可以通过减少砷的积累来缓解As(V)对茄子幼苗的毒性。荧光特性（JIP测试）：phiP0、psi0、phiE0、PIABS、ABS/RC、TR0/RC、ETO/RC、DI0/RC、NPQ和qP均受As(V)的影响。然而，As(V)对PIABS、DI0/RC和NPQ的影响更为显著。在Pro处理的幼苗中，phiP0、psi0、phiE0和PIABS等参数受到刺激，而能量通量参数（ABS/RC、TR0/RC、ETO/RC和DI0/RC）则受到抑制。外源施用Pro可以减轻As(V)对光系统II (PS II)光化学的毒性作用。五价砷（As(V)）暴露导致氧化应激标志物——超氧自由基、过氧化氢和丙二醛（脂质过氧化）——水平升高，但外源施用脯氨酸（Pro）可显著降低其水平。As(V)处理刺激了超氧化物歧化酶、过氧化物酶和过氧化氢酶的活性，但谷胱甘肽S-转移酶的活性未受影响。外源施用Pro提高了酶促抗氧化剂的活性。As(V)处理组和Pro处理组的幼苗均表现出较高的内源Pro水平。Pro生物合成的关键酶δ1-吡咯啉-5-羧酸合酶的活性在Pro处理组中更高。As(V)胁迫抑制了Pro脱氢酶的活性，在Pro+As(V)联合处理组中观察到最低的活性。这些结果表明，脯氨酸代谢可能在调节砷积累和抗氧化剂水平方面发挥关键作用，并且与单独使用五价砷（As(V)）处理相比，两种处理联合使用能促进茄子幼苗生长。本研究旨在评估一种特定混合物（含有维生素C、赖氨酸、脯氨酸、表没食子儿茶素没食子酸酯和锌）和α-1-抗胰蛋白酶对苯并[a]芘[B(a)P]诱导的小鼠肺肿瘤的保护和治疗作用。瑞士白化小鼠被分为两个主要实验组：实验组（1）小鼠连续28周注射100 mg/kg B(a)P；实验组（2）小鼠连续16周注射8次50 mg/kg B(a)P。实验1和2均分为五组：I组接受赋形剂，II组接受保护剂混合物，III组接受致癌物苯并[a]芘（B(a)P），IV组同时接受保护剂和致癌物，V组先接受致癌物后接受保护剂。在两项实验中，与对照组相比，III组的总唾液酸、硫代巴比妥酸反应物、血管内皮生长因子、羟脯氨酸以及弹性蛋白酶和明胶酶活性均显著升高（P < 0.001）。这些生化指标的变化与组织病理学变化相关。在两项实验中，与III组相比，IV组和V组在接受保护剂后，上述指标水平显著降低，组织病理学变化也得到改善（P < 0.001）。该保护剂混合物抑制了苯并[a]芘诱导的小鼠肺癌肿瘤发生，并使生化和组织病理学指标恢复正常。此外，这种混合物的保护作用大于治疗作用。有关 (L)-脯氨酸相互作用（共 8 种）的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。非人类毒性值：大鼠口服 LD50 >5110 mg/kg 体重。
脯氨酸是一种天然存在的氨基酸，通常被认为是安全的。它是一种非必需氨基酸，可在体内合成。高剂量可能引起胃肠道不适，但在正常膳食水平下耐受性良好。其安全性已通过作为膳食补充剂的使用得到证实。

L-脯氨酸是一种吡咯烷，其脯氨酸2位上的-S氢被羧基取代。在20种DNA编码的氨基酸中，L-脯氨酸是唯一一种羧基α位上带有仲氨基的氨基酸。它是胶原蛋白的重要组成部分，对关节和肌腱的正常功能至关重要。它还有助于维持和增强心肌。L-脯氨酸是一种微量营养素、营养补充剂、藻类代谢产物、酿酒酵母代谢产物、大肠杆菌代谢产物、小鼠代谢产物，以及一种相容性渗透调节剂。它属于谷氨酰胺家族氨基酸、蛋白质形成氨基酸、脯氨酸和L-α-氨基酸。它是L-脯氨酸盐的共轭碱。它是L-脯氨酸盐的共轭酸。它是D-脯氨酸的对映异构体。它是L-脯氨酸两性离子的互变异构体。脯氨酸是构成生物体蛋白质的二十种氨基酸之一。脯氨酸有时被称为亚胺，但根据国际纯粹与应用化学联合会（IUPAC）的定义，亚胺必须含有碳氮双键。脯氨酸是一种非必需氨基酸，由谷氨酸合成。它是胶原蛋白的重要组成部分，对关节和肌腱的正常功能至关重要。L-脯氨酸是大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中发现或产生的代谢产物。据报道，当归、微藻和其他具有相关数据的生物体中也含有脯氨酸。脯氨酸是一种环状非必需氨基酸（实际上是亚氨基酸），在人体内由谷氨酸和其他氨基酸合成，是许多蛋白质的组成部分。脯氨酸在胶原蛋白中含量丰富，几乎占其氨基酸残基的三分之一。胶原蛋白是皮肤、肌腱、骨骼和结缔组织的主要支撑蛋白，促进这些组织的健康和愈合。 （NCI04）L-脯氨酸是构成生物体蛋白质的20种氨基酸之一。脯氨酸有时被称为亚氨基酸，但根据国际纯粹与应用化学联合会（IUPAC）的定义，亚胺需要碳氮双键。脯氨酸是一种非必需氨基酸，由谷氨酸合成。它是胶原蛋白的重要组成部分，对关节和肌腱的正常功能至关重要。L-脯氨酸是一种非必需氨基酸，由谷氨酸合成。它是胶原蛋白的重要组成部分，对关节和肌腱的正常功能至关重要。

---

药理适应症
L-脯氨酸对关节和肌腱的正常功能极其重要，还有助于维持和增强心肌。

---

作用机制
在肾脏中，L-脯氨酸氧化酶打开其环并将其氧化生成L-谷氨酸，从而在糖原合成中发挥作用。 L-鸟氨酸和L-谷氨酸经由L-谷氨酸-γ-半醛转化为L-脯氨酸。L-脯氨酸在胶原蛋白中含量丰富，与关节和肌腱的功能密切相关。

---

治疗用途
/EXPL THER/ 本研究旨在评估一种特定混合物（包含维生素C、赖氨酸、脯氨酸、表没食子儿茶素没食子酸酯和锌）和α-1-抗胰蛋白酶对苯并[a]芘[B(a)P]诱导的小鼠肺肿瘤发生的保护和治疗作用。瑞士白化小鼠被分为两个主要实验组：实验组（1）连续28周注射100 mg/kg B(a)P；实验组（2）连续16周注射8次50 mg/kg B(a)P。实验1和2进一步分为五组：I组接受赋形剂，II组接受保护剂混合物，III组接受致癌物苯并[a]芘（B(a)P），IV组同时接受保护剂和致癌物，V组先接受致癌物后接受保护剂。在两个实验中，与对照组相比，III组的总唾液酸、硫代巴比妥酸反应物、血管内皮生长因子、羟脯氨酸以及弹性蛋白酶和明胶酶活性均显著升高（P < 0.001）。这些生化指标的变化与组织病理学变化相关。在两个实验中，与III组相比，IV组和V组在接受保护剂后，这些指标显著降低，组织病理学变化也得到改善（P < 0.001）。该保护剂混合物能够抑制苯并[a]芘诱导的小鼠肺癌发生，并使生化和组织病理学参数恢复正常。此外，该配方更侧重于保护作用而非治疗作用。

---

药效学
L-脯氨酸是软骨中的主要氨基酸，对维持肌肤年轻状态以及修复肌肉、结缔组织和皮肤损伤至关重要。它对免疫系统也至关重要，是该配方中必要的平衡成分。它是胶原蛋白的重要组成部分，对关节和肌腱的正常功能必不可少。L-脯氨酸对关节和肌腱的正常功能极其重要。它有助于维持和强化心肌。
L-脯氨酸（CAS 147-85-3）是一种α-氨基酸，用于蛋白质生物合成，也是胶原蛋白的前体。它会在植物中因环境胁迫而积累，并可作为信号分子调节线粒体功能。它被用作膳食补充剂和生物化学研究。其分子式为C5H9NO2，分子量为115.13。

C5H9NO2

115.1305

115.063

147-85-3

25191-13-3

145742

Flat needles from alcohol + ether; prisms from water
White crystals or crystalline powder

1.2±0.1 g/cm3

252.2±33.0 °C at 760 mmHg

228 °C (dec.)(lit.)

106.3±25.4 °C

0.0±1.1 mmHg at 25°C

1.487

-0.57

49.33

2

3

1

8

103

1

O([H])C([C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1[H])=O

ONIBWKKTOPOVIA-BYPYZUCNSA-N

InChI=1S/C5H9NO2/c7-5(8)4-2-1-3-6-4/h4,6H,1-3H2,(H,7,8)/t4-/m0/s1

(2S)-pyrrolidine-2-carboxylic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ~50 mg/mL (~434.29 mM)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (868.58 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。