| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Vitamin K2 acts as a cofactor for the enzyme gamma-glutamyl carboxylase, which catalyzes the carboxylation of glutamic acid residues on vitamin K-dependent proteins. Its primary targets include coagulation factors II (prothrombin), VII, IX, and X in the liver, where it regulates blood coagulation. Additionally, vitamin K2 targets osteocalcin and matrix Gla protein (MGP), which are involved in bone mineralization and vascular health respectively. It also modulates signaling of certain tyrosine kinases, affecting transcription factors including c-myc and c-fos.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
维生素K2在体外表现出多种活性，包括通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞来抑制肿瘤细胞生长。它在细胞系统中发挥抗氧化和抗炎作用。体外研究表明，维生素K2可以调节细胞信号通路，影响参与细胞增殖和分化的基因表达。此外，它在神经元细胞培养模型中也表现出神经保护作用。该化合物通过羧化作用激活维生素K依赖性蛋白是其体外作用的主要机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，维生素K2促进肝脏中凝血酶原的合成，并调节凝血因子VII、IX和X的合成，从而加速血液凝固。研究表明，补充维生素K2有助于维持正常的血液凝固功能，促进伤口愈合，并降低出血性疾病的风险。它还在骨密度维持方面发挥重要作用，通过激活骨钙素来预防骨质疏松症。此外，维生素K2在多种动物模型中表现出抗氧化、抗炎和神经保护作用。临床试验已研究了其在糖尿病、骨质疏松症、糖尿病前期和肝细胞癌中的应用。
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| 酶活实验 |
维生素K2的体外酶活性测定通常测量其作为γ-谷氨酰羧化酶辅因子的活性。该测定方法包括将该酶与维生素K2氢醌（还原型）、二氧化碳和含有谷氨酸残基的肽底物一起孵育。羧化反应通过放射性二氧化碳（14CO2）的掺入或质谱检测羧化产物进行监测。反应在含有二硫苏糖醇（DTT）和磷脂酰胆碱的缓冲液中于25℃下进行，酶活性通过测量生成的γ-羧基谷氨酸（Gla）的量来定量。维生素K环氧化物还原酶的活性也可以同时进行测定。
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| 细胞实验 |
维生素K2的细胞活性检测包括培养多种细胞系，例如成骨细胞（如MC3T3-E1）、血管平滑肌细胞和癌细胞系。细胞用浓度为1-100 µM的维生素K2处理24-72小时。检测终点包括细胞增殖（MTT法）、细胞凋亡（Annexin V染色、caspase活性）、骨钙素羧化（ELISA）和矿化（茜素红染色）。qPCR基因表达分析用于检测骨钙素、MGP和细胞周期调节因子等标志物。在癌症研究中，通常会进行流式细胞术细胞周期分析和酪氨酸激酶信号通路评估。
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| 动物实验 |
维生素K2的体内动物研究通常采用啮齿动物模型。在骨质疏松症研究中，对卵巢切除（OVX）的大鼠或小鼠进行灌胃，以10-50 mg/kg/天的剂量给予维生素K2，持续4-12周。采用双能X线吸收法（DEXA）测量骨密度，并检测血清中的骨转换标志物（例如骨钙素、P1NP、NTX）。在癌症研究中，采用异种移植模型，监测肿瘤生长并评估细胞凋亡标志物。凝血研究包括测量血浆中的凝血酶原时间（PT）和活化部分凝血活酶时间（aPTT）。在血管钙化研究中，对喂食高脂饮食的小鼠进行维生素K2治疗，并通过组织学方法评估动脉钙化情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
维生素K2在膳食脂肪和胆汁酸的作用下从胃肠道吸收。它以乳糜微粒的形式运输并分布到各个组织，其中肝脏、骨骼和胰腺中的浓度最高。维生素K2的血浆半衰期相对较短（约1-2小时），但其在组织中的滞留时间较长。它在肝脏中通过侧链缩短和结合反应代谢，主要经胆汁和尿液排出。该化合物耐热但对光敏感。药代动力学研究通常采用高效液相色谱法（HPLC）或液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定口服给药后血浆中甲萘醌-4的浓度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
维生素K2的毒性极低。即使服用高剂量，也未见已知的毒性反应，即使远高于推荐膳食摄入量，也被认为是安全的。由于其安全范围广，目前尚未确定每日可接受摄入量。维生素K2可拮抗华法林和其他香豆素类抗凝血剂的作用，这是一种具有临床意义的药物相互作用，因为它能通过增加维生素K依赖性凝血因子的合成来促进血液凝固。过敏反应罕见。维生素K2通常被认为是一种安全的营养补充剂。
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| 其他信息 |
美克酮-4是一种具有四个全反式异戊二烯单元的美克酮化合物。它在维持骨密度方面发挥作用，作为代谢物、抗氧化剂、抗炎剂和神经保护剂。美克酮-4已在临床试验中用于治疗糖尿病、骨质疏松症、前驱糖尿病和肝细胞癌。美克酮-4是一种美克酮化合物和维生素K2的一种形式，具有潜在的抗肿瘤活性。美克酮-4可能通过调节某些酪氨酸激酶的信号传导，从而影响多个转录因子，包括c-myc和c-fos。该药物通过诱导细胞凋亡和细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞生长。
维生素K2（美克酮）是一种维生素K的形式，在血液凝固、骨代谢和心血管健康中具有重要的生理作用。它已在日本用于治疗骨质疏松症，并作为膳食补充剂在全球范围内提供。临床试验已探讨其在糖尿病、前驱糖尿病和肝细胞癌中的应用。它通过调节酪氨酸激酶信号传导和影响转录因子c-myc和c-fos表现出抗肿瘤活性。该化合物被认为是一种内源性代谢物，既作为营养素又作为药理学剂。 |
| 分子式 |
C20H28O
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|---|---|
| 分子量 |
284.44
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| 精确质量 |
444.302
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| CAS号 |
11032-49-8
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| 相关CAS号 |
Menaquinone-4;863-61-6
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| PubChem CID |
5282367
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
570.6±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
54 °C
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| 闪点 |
208.3±27.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.539
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| LogP |
10.94
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| tPSA |
34.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
855
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2C1=O)C/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CCC=C(C)C
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| InChi Key |
DKHGMERMDICWDU-GHDNBGIDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H40O2/c1-22(2)12-9-13-23(3)14-10-15-24(4)16-11-17-25(5)20-21-27-26(6)30(32)28-18-7-8-19-29(28)31(27)33/h7-8,12,14,16,18-20H,9-11,13,15,17,21H2,1-6H3/b23-14+,24-16+,25-20+
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| 化学名 |
2-methyl-3-[(2E,6E,10E)-3,7,11,15-tetramethylhexadeca-2,6,10,14-tetraenyl]naphthalene-1,4-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (175.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.79 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.79 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5157 mL | 17.5784 mL | 35.1568 mL | |
| 5 mM | 0.7031 mL | 3.5157 mL | 7.0314 mL | |
| 10 mM | 0.3516 mL | 1.7578 mL | 3.5157 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06817512
Conditions:Ischemic StrokeLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05500443
Conditions:Coronary Artery DiseaseLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05547750
Conditions:Nocturnal Leg Cramps
Title:Pilot Study of Vitamin K2 (MK-7) and Vitamin D3 Supplementation and the Effects on PASC Symptomatology and Inflammatory Biomarkers
Status:Completed
updateDate:2024-09-27
Ctid:NCT05356936
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05356936
Conditions:Post-acute COVID-19 SyndromeLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05995522
Conditions:Overweight and Obesity|Cardiometabolic Risk FactorsLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04676958
Conditions:Inflammation|Oxidative Stress|Vitamin K|Exercise|Strength|RecoveryLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05375630
Conditions:Diabete Type 2Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05675163
Conditions:Oxidative Stress|InflammationLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05161975
Conditions:Muscle Atrophy|CachexiaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04429035
Conditions:Aortic Valve Stenosis|Aortic Valve Calcification|Mitral Annular Calcification|Mitral Valve Calcification|Mitral Valve StenosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04477811
Conditions:End Stage Renal Disease on DialysisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03897660
Conditions:HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02976246
Conditions:Vitamin K Supplementation|Endstage Renal Disease|Cardiovascular Disease|Bone DiseaseLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04382027
Conditions:HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01232647
Conditions:Post-menopausal OsteoporosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03311321
Conditions:Cardiovascular Diseases|Chronic Kidney Disease Stage 3|Chronic Kidney Disease Stage 4|Chronic Kidney Disease Stage 5|Vitamin K Deficiency|HemodialysisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02959762
Conditions:Obesity|Insulin Resistance|Obesity in Diabetes|Nutritional and Metabolic Diseases|Hyperlipidemia|Hyperglycemia|Cardiovascular DiseasesLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01972113
Conditions:Obesity|Insulin Resistance|Insulin Sensitivity|Prediabetes|Dyslipidemia|DiabetesLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04145492
Conditions:End Stage Renal DiseaseLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02610933
Conditions:Vascular CalcificationLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00548509
Conditions:OsteoporosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02917525
Conditions:Aortic Valve Stenosis|Bicuspid Aortic ValveLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02517580
Conditions:Arterial Stiffness|Vitamin K2 DeficiencyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00062595
Conditions:OsteoporosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00165698
Conditions:Postmenopausal OsteoporosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01923012
Conditions:Carotid Disease|AtherosclerosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01533441
Conditions:ThrombosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01638182
Conditions:Bone Health|Vascular HealthLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00960973
Conditions:Diabetes|Prediabetic StateLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01194778
Conditions:Carboxylation Level|Vitamin K-dependent ProteinsLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01101698
Conditions:Kidney Diseases|Coronary Artery CalcificationLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00165607
Conditions:OsteoporosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00165633
Conditions:Hepatocellular CarcinomaInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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