| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
cathepsin L
Cathepsin L (CTSL) |
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| 体外研究 (In Vitro) |
用 Z-FY-CHO (10 μM) 预处理 1 小时可减少 6-OHDA 引起的细胞死亡。Z-FY-CHO 可抑制 6-OHDA 处理的 SH-SY5Y 细胞中 CTSL 蛋白的表达。在 6-OHDA 处理的 SH-SY5Y 细胞中,Z-FY-CHO 处理可增加 LC3-II 的表达并降低 P62 的表达,提示自噬活性增强。Z-FY-CHO 还可抑制 caspase-3 和 PARP 的激活[1]。用组织蛋白酶 L shRNA 转染或用组织蛋白酶 L 特异性抑制剂 Z-FY-CHO (10 μM) 处理可显著增强 U251 细胞的放射敏感性。在 U251 细胞中,组织蛋白酶 L 的敲低和抑制均会加剧辐射诱导的 DNA 损伤和 G2/M 期细胞周期阻滞。 Bax 水平升高和 Bcl-2 水平降低表明,通过抑制和敲低组织蛋白酶 L,U251 细胞中辐射诱导的细胞凋亡得到增强[2]。
Z-FY-CHO 是一种高效且特异性的组织蛋白酶 L 抑制剂,IC50 值为 0.85 nM。它对组织蛋白酶 B 和钙蛋白酶 II 具有选择性(IC50 值分别为 85.1 nM 和 184 nM)。它能减轻细胞凋亡并维持有效的自噬降解。此外,它还能完全抑制骨切片上的破骨细胞陷窝形成。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在卵巢切除小鼠的骨质疏松症实验模型中,腹腔注射 Z-FY-CHO(2.5-10 mg/kg)4 周可剂量依赖性地抑制骨重量的丢失。Z-FY-CHO 通过阻止胶原蛋白的分解来抑制骨吸收[3]。
在体内,Z-FY-CHO(2.5-10 mg/kg)以剂量依赖的方式抑制小鼠骨质疏松模型中的骨丢失。它对布氏锥虫具有杀灭作用,ED50 为 45 nM,显著低于其对人 HL-60 细胞的 ED50 值 21,500 nM,表明其具有良好的选择性。 |
| 酶活实验 |
组织蛋白酶L的典型酶抑制测定方案使用荧光底物,例如Z-Phe-Arg-AMC。将该化合物与酶在含有DTT的活化缓冲液中于30℃预孵育5分钟。加入底物启动反应,并测量荧光强度(激发/发射波长为360/460 nm)以计算IC50值。
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| 细胞实验 |
常用的体外细胞实验方案使用HL-60、769-p或A498等细胞系。细胞用化合物处理不同时间(例如,30分钟至72小时)。检测终点包括细胞活力(MTT法)、细胞凋亡标志物(Western blot检测caspase-3裂解)和自噬通量(LC3-II和p62水平)。
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| 动物实验 |
一种常用的体内实验方案采用骨质疏松症小鼠模型。对雌性小鼠进行卵巢切除术以诱导骨丢失。每天通过腹腔注射给予小鼠 Z-FY-CHO,剂量分别为 2.5、5 和 10 mg/kg,持续数周。采用微型 CT 测量骨密度,并通过血清生物标志物(例如 CTX-1)评估骨吸收情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Z-FY-CHO 的分子量为 446.50。作为一种肽醛,由于醛基快速氧化和蛋白水解降解,预计其口服生物利用度低,血浆半衰期短(可能仅为几分钟)。通常采用注射给药进行体内研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Z-FY-CHO 通常被认为是一种仅供研究使用的化合物,对人类细胞的细胞毒性较低(HL-60 ED50 = 21,500 nM)。在治疗剂量(例如,小鼠 10 mg/kg)下,短期研究中未报告重大不良反应。目前尚无该化合物的长期或高剂量毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Z-FY-CHO 是一种高效且特异性的组织蛋白酶 L 抑制剂,广泛应用于细胞生物学研究。它是研究组织蛋白酶 L 在自噬、抗原呈递、癌细胞侵袭和骨吸收等过程中作用的关键工具。该化合物尚未获准用于临床,并非药物。
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| 分子式 |
C26H26N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
446.50
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| 精确质量 |
446.184
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| CAS号 |
167498-29-5
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| PubChem CID |
10456222
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.937
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| tPSA |
104.73
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
608
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)O)C=O)NC(=O)OCC3=CC=CC=C3
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| InChi Key |
QVDJMLQSYRSZKC-UPVQGACJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H26N2O5/c29-17-22(15-20-11-13-23(30)14-12-20)27-25(31)24(16-19-7-3-1-4-8-19)28-26(32)33-18-21-9-5-2-6-10-21/h1-14,17,22,24,30H,15-16,18H2,(H,27,31)(H,28,32)/t22-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
benzyl N-[(2S)-1-[[(2S)-1-(4-hydroxyphenyl)-3-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]carbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (223.96 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.25 mg/mL (2.80 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2396 mL | 11.1982 mL | 22.3964 mL | |
| 5 mM | 0.4479 mL | 2.2396 mL | 4.4793 mL | |
| 10 mM | 0.2240 mL | 1.1198 mL | 2.2396 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。