p-Aminophenylmercuric acetate

别名: 4-乙酸汞基苯胺;对氨基苯汞乙酸盐;乙酸-4-氨基苯汞;乙酸对氨基苯汞
目录号: V73030 纯度: ≥98%
对氨基苯汞乙酸酯是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP) 激活剂。
p-Aminophenylmercuric acetate CAS号: 6283-24-5
产品类别: Ceramidase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
对氨基苯基乙酸汞是一种有机汞基质金属蛋白酶(MMP)激活剂。对氨基苯基乙酸汞通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸转化反应参与MMP-8的激活和抑制。对氨基苯基乙酸汞促进β-纤维素前体(pro-BTC)的脱落。对氨基苯基乙酸汞影响阿片受体与其激动剂和拮抗剂的结合。
对氨基苯基乙酸汞(APMA)是一种有机汞化合物,也是一种硫醇阻断剂,常用作体外激活潜在基质金属蛋白酶(MMPs)的试剂。它的作用机制是通过修饰MMPs前肽结构域中的半胱氨酸开关,从而导致自溶性切割和酶激活。
生物活性&实验参考方法
靶点
Matrix metalloproteinases (MMPs), specifically MMP-2, -8, -9, and others.
体外研究 (In Vitro)
用对氨基苯基乙酸汞(APMA)(0-30 µM;20 分钟)处理大鼠脑匀浆,结果显示二氢吗啡结合位点数量减少,激动剂对钠结合抑制的敏感性增加[2]。基质金属蛋白酶 2 和 9 可被 0.5 mM、30 分钟的对氨基苯基乙酸汞激活[3]。
对氨基苯基乙酸汞 (APMA) 是一种公认的 MMP 激活剂。它通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸转化反应参与 MMP-8 的激活和抑制。APMA 的常用浓度为 0.5 mM 至 1.5 mM,可用于激活多种金属蛋白酶。体外实验表明,APMA (50-100 uM) 可显著增加细胞系中 26-28 kDa BTC 胞外结构域的释放。
体内研究 (In Vivo)
目前,由于该化合物毒性极高,尚无具体的体内实验数据。汞化合物的一般信息表明,它们是强效肾毒素和神经毒素,因此其应用严格限于体外实验。
酶活实验
典型的体外MMP激活方案包括将潜在的MMP前体酶在缓冲液(例如,50 mM Tris-HCl,pH 7.5,150 mM NaCl,10 mM CaCl2)中于37℃下用1 mM APMA处理1-2小时。然后,活化的MMP可用于荧光或显色底物的活性测定。
细胞实验
将潜在型MMP(前体MMP)与APMA(0.5-1.5 mM)在37℃下孵育1-2小时。可通过明胶酶谱法监测激活过程,该方法通过SDS-PAGE电泳分离后,观察分子量从前体(高分子量)到活性形式(低分子量)的变化。对于细胞实验,将细胞用50-100 uM APMA处理30-60分钟。
动物实验
由于APMA汞毒性高,因此不用于动物模型。在体外实验中,将组织或细胞在裂解缓冲液中匀浆,并测定蛋白质浓度。将裂解液与APMA(1 mM)在37℃下孵育1小时以激活MMPs。然后通过加入荧光底物来测定MMP活性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
APMA是一种有机汞化合物,剧毒。它是一种强效酶抑制剂,必须极其谨慎地处理。其毒性源于其能够与蛋白质中的巯基结合,导致广泛的细胞功能障碍。目前尚无临床数据,仅供研究使用。
参考文献

[1]. ADAM10 mediates ectodomain shedding of the betacellulin precursor activated by p-aminophenylmercuric acetate and extracellular calcium influx. Journal of Biological Chemistry, 2005, 280(3): 1826-1837.

[2]. Differential effects of protein-modifying reagents on receptor binding of opiate agonists and antagonists. Molecular Pharmacology, 1975, 11(3): 340-351.

[3]. Inhibition of the activities of matrix metalloproteinases 2, 8, and 9 by chlorhexidine. Clinical Diagnostic Laboratory Immunology, 1999, 6(3): 437-439.

其他信息
通过色谱法将 FAD 和 COA 共价连接到琼脂糖上,用于纯化 FAD 和 COA。
对氨基苯基乙酸汞是一种标准研究用化学品,专门用于体外激活潜在的基质金属蛋白酶。它还具有剂量依赖性诱导血小板聚集和促进β-纤维素前体脱落的作用。由于其汞含量较高,因此不适用于体内应用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H9HGNO2
分子量
351.75
精确质量
353.034
CAS号
6283-24-5
PubChem CID
16682983
外观&性状
White to yellow solid powder
熔点
163-165 °C(lit.)
LogP
1.035
tPSA
52.32
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
12
分子复杂度/Complexity
155
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(=O)O[Hg]C1=CC=C(C=C1)N
InChi Key
RXSUFCOOZSGWSW-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C6H6N.C2H4O2.Hg/c7-6-4-2-1-3-5-6;1-2(3)4;/h2-5H,7H2;1H3,(H,3,4);/q;;+1/p-1
化学名
acetyloxy-(4-aminophenyl)mercury
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 125 mg/mL (355.37 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8429 mL 14.2146 mL 28.4293 mL
5 mM 0.5686 mL 2.8429 mL 5.6859 mL
10 mM 0.2843 mL 1.4215 mL 2.8429 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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