Cathepsin C-IN-5 中文名称: 组织蛋白酶C-IN-5

目录号: V73033 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种特异性口服生物活性组织蛋白酶 C 抑制剂（拮抗剂），对 Cat C、Cat L、Cat S、Cat B 和 Cat K 的 IC50 分别为 59.9 nM。

Cathepsin C-IN-5 CAS号: 2825567-97-1
产品类别: Ceramidase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

组织蛋白酶C-IN-5（化合物SF38）是一种特异性的口服生物活性组织蛋白酶C抑制剂（拮抗剂），对Cat C、Cat L、Cat S、Cat B和Cat K的IC50值分别为59.9 nM、4.26 µM、>5 µM、>5 µM和>5 µM。组织蛋白酶C-IN-5可抑制骨髓和血液中的Cat C活性。组织蛋白酶C-IN-5可降低中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSP）的活化。组织蛋白酶C-IN-5具有抗炎作用。
组织蛋白酶C-IN-5（化合物SF38）是一种强效、选择性强且口服有效的非肽类组织蛋白酶C（Cat C）抑制剂。它旨在抑制中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSPs）的活化，并表现出显著的抗炎活性，使其成为炎症性疾病研究的候选药物。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cathepsin C Cathepsin C (Cat C)
体外研究 (In Vitro)	组织蛋白酶 C-IN-5（化合物 SF38）的 IC50 分别为 115.4 nM 和 70.2 nM，对 THP-1 和 U937 细胞均表现出抑制作用 [1]。组织蛋白酶C-IN-5对组织蛋白酶C具有高效性和选择性，IC50值为59.9 nM。它对其他组织蛋白酶的活性显著降低（组织蛋白酶L：4.26 uM，组织蛋白酶S、B、K：均>5 uM）。它能有效抑制骨髓和血液中的组织蛋白酶C活性，从而降低非结构蛋白（NSP）的活化。
体内研究 (In Vivo)	在ICR小鼠中，连续7天给予组织蛋白酶C-IN-5（1500 mg/kg）未引起明显的体重减轻或毒性反应[1]。组织蛋白酶C-IN-5（口服10 mg/kg；静脉注射2 mg/kg）的生物利用度良好（F=42.07%）[1]。在急性肺损伤（ALI）动物模型中，组织蛋白酶C-IN-5（2、10、50 mg/kg；口服）表现出显著的抗炎作用和潜在的保护作用[1]。体内实验表明，组织蛋白酶C-IN-5具有良好的口服生物利用度（F=42.07%）。在2、10和50 mg/kg（口服）剂量下，其在急性肺损伤（ALI）动物模型中显示出有效的抗炎活性和潜在的保护作用。在1500 mg/kg剂量下，7天内未观察到明显的体重减轻或毒性反应。
酶活实验	组织蛋白酶C活性测定采用荧光底物，例如H-Gly-Phe-AMC或H-Gly-Arg-AMC。将该化合物与酶在测定缓冲液（例如，50 mM MES，pH 6.5，50 mM NaCl，5 mM DTT）中于室温预孵育10分钟。加入底物启动反应，并监测荧光强度（激发/发射波长=380/460 nm）。
细胞实验	组织蛋白酶C-IN-5在THP-1和U937人单核细胞系中均表现出抑制作用，IC50值分别为115.4 nM和70.2 nM。细胞用该化合物处理1小时后裂解。在裂解液中测定组织蛋白酶C活性。使用选择性底物测定其对下游NSP活性的影响。
动物实验	动物/疾病模型： C57BL/6 雄性小鼠（急性肺损伤 (ALI) 小鼠模型）[1] 剂量： 2、10、50 mg/kg（给药一小时后，给予 LPS (20 mg/kg)）给药途径：口服实验结果：以剂量依赖的方式降低了促炎细胞因子（TNF-α、IL-6 和 GM-CSF）的水平，并增加了抗炎细胞因子（IL-10）的浓度。药代动力学和疗效研究采用ICR小鼠。药代动力学研究：分别以10 mg/kg（口服）和2 mg/kg（静脉注射）给药，测定口服生物利用度（F=42.07%）。疗效研究：通过气管内滴注LPS建立急性肺损伤（ALI）小鼠模型。分别于LPS滴注前1小时和滴注后6小时口服给予组织蛋白酶C-IN-5（2、10、50 mg/kg）。收集支气管肺泡灌洗液和肺组织进行分析。
药代性质 (ADME/PK)	组织蛋白酶C-IN-5的分子量为436.92。其药代动力学参数为：小鼠口服生物利用度(F)为42.07%。该化合物具有口服活性，且药代动力学特征良好。该化合物经口服给药后，半衰期适中。更详细的药代动力学参数（t1/2、Cmax）可参见相关文献。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在ICR小鼠中，以1500 mg/kg的高剂量给药后7天内，组织蛋白酶C-IN-5未显示明显的体重减轻或毒性反应。这表明其具有较宽的安全范围。目前尚未报道该研究化合物的其他特定毒性或不良反应。
参考文献	[1]. Non-peptidyl non-covalent cathepsin C inhibitoEEr bearing a unique thiophene-substituted pyridine: Design, structure-activity relationship and anti-inflammatory activity in vivo. Eur J Med Chem. 2022 Jun 5;236:114368.
其他信息	组织蛋白酶C-IN-5是一种研究化合物，它是一种非肽类、非共价的组织蛋白酶C抑制剂。它是研究组织蛋白酶C和中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSPs）在各种炎症性疾病（例如急性肺损伤（ALI）、支气管扩张和慢性阻塞性肺疾病（COPD））中作用的重要工具。目前尚未进入临床试验阶段。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H17CLN6OS
分子量	436.917280912399
精确质量	436.087
CAS号	2825567-97-1
PubChem CID	163409160
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.3
tPSA	120
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	572
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(NC1=CC=CC(NC2C(Cl)=CN=C(NC3=NC=C(C4C=CSC=4)C=C3)N=2)=C1)(=O)C
InChi Key	CVEIEBFUSJRUSP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H17ClN6OS/c1-13(29)25-16-3-2-4-17(9-16)26-20-18(22)11-24-21(28-20)27-19-6-5-14(10-23-19)15-7-8-30-12-15/h2-12H,1H3,(H,25,29)(H2,23,24,26,27,28)
化学名	N-[3-[[5-chloro-2-[(5-thiophen-3-ylpyridin-2-yl)amino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]acetamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 20 mg/mL (45.77 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 20 mg/mL (45.77 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2887 mL	11.4437 mL	22.8875 mL
	5 mM	0.4577 mL	2.2887 mL	4.5775 mL
	10 mM	0.2289 mL	1.1444 mL	2.2887 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。