Cathepsin G Inhibitor I 中文名称: 组织蛋白酶G抑制剂I

别名: [2-[3-[(1-benzoylpiperidin-4-yl)-methylcarbamoyl]naphthalen-2-yl]-1-naphthalen-1-yl-2-oxoethyl]phosphonic acid

目录号: V73034 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cathepsin G Inhibitor I 是一种有效的、选择性的、可逆的、竞争性的、非肽组织蛋白酶 G 抑制剂。

Cathepsin G Inhibitor I CAS号: 429676-93-7
产品类别: Ceramidase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

组织蛋白酶 G 抑制剂 I 是一种强效、选择性、可逆、竞争性、非肽类组织蛋白酶 G 抑制剂。
组织蛋白酶G抑制剂I是一种强效、选择性、可逆的竞争性非肽类丝氨酸蛋白酶组织蛋白酶G（EC 3.4.21.20）抑制剂。它是研究组织蛋白酶G在抗原加工、炎症和T细胞反应调节中的作用的重要研究工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cathepsin G
体外研究 (In Vitro)	组织蛋白酶 G 抑制剂 I 对组织蛋白酶 G 表现出可逆性和竞争性抑制作用，IC50 为 53 nM，Ki 为 63 nM。它具有高选择性，对胰凝乳蛋白酶的抑制作用较弱（Ki = 1.5 uM），并且对凝血酶、因子 Xa、纤溶酶、胰蛋白酶或弹性蛋白酶没有明显的抑制作用（IC50 >100 uM）。
体内研究 (In Vivo)	目前尚无该化合物的具体体内数据。类似选择性蛋白酶抑制剂的一般体内信息可能包括其在关节炎或哮喘动物模型中减轻炎症、调节免疫细胞募集和预防组织损伤的能力。
酶活实验	典型的丝氨酸蛋白酶抑制试验使用显色底物，例如用于组织蛋白酶G的Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-pNA。将该化合物与酶在缓冲液（例如，50 mM Tris-HCl，pH 7.5，150 mM NaCl）中于25℃预孵育5分钟。加入底物启动反应，并在405 nm处监测吸光度以计算IC50和Ki值。
细胞实验	研究组织蛋白酶G的一般细胞实验方案包括使用人中性粒细胞或分化为中性粒细胞样细胞的U937细胞。细胞先与抑制剂预孵育，然后用fMLP或PMA等化合物刺激。使用特异性底物测定细胞上清液中分泌的组织蛋白酶G的活性，或者评估抑制剂对T细胞反应的影响。
动物实验	研究组织蛋白酶G抑制剂的常用体内实验方法是使用LPS诱导的小鼠肺部炎症模型。在LPS刺激前1小时，通过气管内或腹腔注射给药。收集支气管肺泡灌洗液，用于检测中性粒细胞浸润、弹性蛋白酶活性和促炎细胞因子水平（例如IL-6、TNF-α）。
药代性质 (ADME/PK)	组织蛋白酶G抑制剂I的分子量为620.63。作为一种非肽类抑制剂，它可能比肽类抑制剂具有更好的代谢稳定性。它可溶于DMSO，由于口服给药可能存在溶解度限制，因此在体内研究中通常采用注射给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	组织蛋白酶G抑制剂I被认为是一种毒性较低的研究工具。目前尚无具体的LD50值或详细的安全性数据，但操作时应遵循化学试剂的标准实验室安全规范。该抑制剂不适用于人体，且缺乏临床毒性数据。
参考文献	[1]. Nonpeptide inhibitors of cathepsin G: optimization of a novel beta-ketophosphonic acid lead by structure-based drug design. J Am Chem Soc. 2002 Apr 17;124(15):3810-1.
其他信息	组织蛋白酶G抑制剂I是一种高质量的研究工具，广泛用于解析组织蛋白酶G的生物学功能。它可用于抗原加工研究以及体内和体外T细胞反应的调控。此外，它也是开发靶向丝氨酸蛋白酶的新型候选药物的重要参考化合物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C36H33N2O6P
分子量	620.63
精确质量	620.207
CAS号	429676-93-7
PubChem CID	9830518
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	912.0±75.0 °C at 760 mmHg
闪点	505.4±37.1 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.713
LogP	2.01
tPSA	125.03
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	45
分子复杂度/Complexity	1110
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN(C1CCN(CC1)C(=O)C2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC4=CC=CC=C4C=C3C(=O)C(C5=CC=CC6=CC=CC=C65)P(=O)(O)O
InChi Key	GNOZQRKYZJSIPZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C36H33N2O6P/c1-37(28-18-20-38(21-19-28)35(40)25-11-3-2-4-12-25)36(41)32-23-27-14-6-5-13-26(27)22-31(32)33(39)34(45(42,43)44)30-17-9-15-24-10-7-8-16-29(24)30/h2-17,22-23,28,34H,18-21H2,1H3,(H2,42,43,44)
化学名	[2-[3-[(1-benzoylpiperidin-4-yl)-methylcarbamoyl]naphthalen-2-yl]-1-naphthalen-1-yl-2-oxoethyl]phosphonic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 10 mg/mL (16.11 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 10 mg/mL (16.11 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6113 mL	8.0563 mL	16.1127 mL
	5 mM	0.3223 mL	1.6113 mL	3.2225 mL
	10 mM	0.1611 mL	0.8056 mL	1.6113 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。