| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 10.3 nM (human recombinant DPP-4)[2]
Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) |
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| 体外研究 (In Vitro) |
酒石酸吉米格列汀的IC50值为11.69 mM，呈剂量依赖性地抑制AGE-BSA的形成[1]。酒石酸吉米格列汀的Ki值为7.25 nM，是一种竞争性DPP-4抑制剂[2]。
酒石酸吉米格列汀能有效抑制人重组DPP-4，IC50值为10.3 nM，Ki值为7.25 nM。它对DPP-4具有高度选择性，远高于DPP-8、DPP-9和FAP-α（IC50值分别为277.28 uM等）。此外，它还具有显著的抗糖化活性，能以IC50值为11.69 mM抑制AGE-BSA的形成，并以IC50值为1.39 mM抑制已形成的AGE交联。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，酒石酸吉米格列汀（100 mg/kg；灌胃；每日；持续 12 周）可抑制 AGE 和 AGE 交联的生成[1]。在大鼠、犬和猴中，酒石酸吉米格列汀呈剂量依赖性地抑制血浆 DPP-4 活性[2]。
酒石酸吉米格列汀呈剂量依赖性地抑制大鼠、犬和猴血浆中的DPP-4活性。口服给药（100 mg/kg，每日一次，持续12周）可抑制体内晚期糖基化终产物（AGEs）的生成和AGEs交联。该药已在多个国家获准作为口服降糖药用于临床，并证实其能有效降低血糖和糖化血红蛋白（HbA1c）水平。 |
| 酶活实验 |
DPP-4酶活性测定通常使用荧光底物，例如Gly-Pro-AMC。将该化合物与酶在测定缓冲液（例如，50 mM Tris-HCl，pH 7.4）中于37℃预孵育10分钟。加入底物后，反应在37℃下进行30分钟。测量荧光强度（激发/发射波长=380/460 nm）以计算抑制率和IC50值。
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| 细胞实验 |
DPP-4抑制剂的通用细胞实验方案可能涉及Caco-2或L6肌管细胞。用化合物处理细胞后，检测细胞裂解液或细胞表面的DPP-4活性。由于DPP-4负责GLP-1的降解，因此可以通过ELISA检测培养上清液中的GLP-1水平来评估其功能疗效。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性 C57BL/KsJ-db/db 小鼠（7 周龄）[1]
剂量：100 mg/kg 给药途径：每日灌胃，持续 12 周 实验结果：血清中循环 AGE 水平显著降低了 44.5%。 DPP-4抑制剂的标准体内模型包括正常或糖尿病啮齿动物的口服葡萄糖耐量试验（OGTT）。吉米格列汀在葡萄糖负荷试验前30分钟口服给药（例如，1-10 mg/kg）。在多个时间点测量血糖。在慢性研究（例如，Zucker糖尿病肥胖大鼠）中，该化合物每日给药，持续4-8周。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种获批药物，吉米格列汀具有明确的药代动力学特征。口服后吸收迅速，血浆峰浓度（Cmax）在0.5-2小时内达到（Tmax）。其末端半衰期较长（约24-30小时），因此可以每日一次给药。酒石酸盐用于提高其水溶性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种获批药物，吉米格列汀的安全性已得到广泛评估。在临床试验中，其耐受性普遍良好，不良反应发生率低。常见副作用可能包括鼻咽炎、头痛和胃肠道不适。与其他一些抗糖尿病药物不同，吉米格列汀不会导致体重增加。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
吉米格列汀（LC15-0444）是一种获批用于治疗2型糖尿病的药物，已在韩国和印度等国家上市。它是一种DPP-4抑制剂，可提高肠促胰岛素（GLP-1、GIP）的水平，从而增强胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放。目前，吉米格列汀的抗糖化特性也正在研究中。
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| 分子式 |
C22H25F8N5O8
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|---|---|
| 分子量 |
639.449833631516
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| 精确质量 |
639.157
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| 元素分析 |
C, 41.32; H, 3.94; F, 23.77; N, 10.95; O, 20.02
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| CAS号 |
1374639-74-3
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| 相关CAS号 |
Gemigliptin;911637-19-9
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| PubChem CID |
60199080
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| tPSA |
208
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
880
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
FC1(CCC(N(C1)C[C@H](CC(N1CC2C(=C(C(F)(F)F)N=C(C(F)(F)F)N=2)CC1)=O)N)=O)F.O[C@@H](C(=O)O)[C@H](C(=O)O)O
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| InChi Key |
DPEZWSNXONTJHT-NDAAPVSOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19F8N5O2.C4H6O6/c19-16(20)3-1-12(32)31(8-16)6-9(27)5-13(33)30-4-2-10-11(7-30)28-15(18(24,25)26)29-14(10)17(21,22)23;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h9H,1-8,27H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t9-;1-,2-/m01/s1
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| 化学名 |
1-[(2S)-2-amino-4-[2,4-bis(trifluoromethyl)-6,8-dihydro-5H-pyrido[3,4-d]pyrimidin-7-yl]-4-oxobutyl]-5,5-difluoropiperidin-2-one;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
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| 别名 |
Gemigliptin tartrate; 58M64DC7Z4; LC15-0444 tartrate; LC150444 tartrate; LC-150444 tartrate; RefChem:1085741; 1374639-74-3; Gemigliptin (tartrate); LC 150444; Gemigliptin tartrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (156.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5638 mL | 7.8192 mL | 15.6384 mL | |
| 5 mM | 0.3128 mL | 1.5638 mL | 3.1277 mL | |
| 10 mM | 0.1564 mL | 0.7819 mL | 1.5638 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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