| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DCN1-UBC12[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
DI-591（化合物 44）与 DCN3、DCN4 或 DCN5 没有明显的蛋白质结合。相反，它与 DCN1 和 DCN2 结合，Ki 值分别为 12 nM 和 10.4 nM。因此，DI-591 的选择性比重组人 DCN3-5 蛋白高 1000 倍以上，并且对重组人 DCN1 和 DCN2 蛋白表现出非常高的结合亲和力 [1]。 DI-591（化合物 44；0–10 μM；1 小时；KYSE70 细胞）与细胞中的 DCN1 和 DCN2 蛋白结合，并防止 DCN1 和 UBC12 蛋白相互结合 [1]。用 DI-591（化合物 44；10 μM）处理 THLE2 细胞 24 小时，导致 NQO1 和 HO1 mRNA 水平显着增加，进而导致细胞上调 HO1 蛋白。有趣的是，NRF2 mRNA 水平不受 DI-591 影响 [1]。通过特异性阻断 cuLlin 3 的 neddylation，DI-591 会导致 NRF2 蛋白的积累以及该蛋白的转录激活。根据敲低研究，cuLlin 3 的neddylation 主要受DCN1 调节，而不是DCN2，但不受其他cuLlin 调节。为了研究 cuLlin 3 CRL（CuLlin-RING E3 泛素连接酶）在生物过程和人类疾病中的功能，DI-591 是一种出色的探针化合物 [1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： KYSE70 细胞 测试浓度： 0 μM、1 μM、3 μm 或 10 μM 孵育时间：1 小时 实验结果：与细胞 DCN1 和 DCN2 蛋白有效结合。以剂量依赖性方式增强 DCN1 和 DCN2 蛋白的稳定性。 RT-PCR[1] 细胞类型： THLE2 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 24 hrs（小时） 实验结果： 显着提高 NQO1 和 HO1 的 mRNA 水平。 |
| 参考文献 |
[1]. Zhou H, et al. A potent small-molecule inhibitor of the DCN1-UBC12 interaction that selectively blocks cullin 3 neddylation. Nat Commun. 2017 Oct 27;8(1):1150.
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| 分子式 |
C31H47N5O4S
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|---|---|
| 分子量 |
585.80
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| CAS号 |
2245887-38-9
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| SMILES |
S1C2C=C(C=CC=2N=C1C[C@H](C(N[C@@H](CNC(CCN1CCOCC1)=O)C1CCCCC1)=O)NC(CC)=O)C(C)C
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 溶解度 (体外) |
DMSO: 12.5 mg/mL (21.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7071 mL | 8.5353 mL | 17.0707 mL | |
| 5 mM | 0.3414 mL | 1.7071 mL | 3.4141 mL | |
| 10 mM | 0.1707 mL | 0.8535 mL | 1.7071 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Navtemadlin-d7 (AMG 232-d7; KRT-232-d7)
Ubiquitination-IN-2
TRAF6 peptide TFA
HOIPIN-8
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