规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
用 WSB1 Degrader 1(化合物 4;0.25-2500 nM;2-24 小时)处理 H1299-WSB1 细胞会导致 WSB1 以剂量和时间依赖性方式降解[1]。在 KHOS 和 H460 细胞系中,WSB1 Degrader 1(化合物 4)表现出强大的抗迁移功效,IC50 值分别为 39.1 μM 和 24.47 μM[1]。在 KHOS 细胞中,WSB1 Degrader 1(化合物 4)可显着减少常氧和缺氧条件下癌细胞的迁移。当 KHOS 细胞暴露于缺氧时,WSB1 Degrader 1 (5 μM) 处理会增加 RhoGDI2 蛋白的水平[1]。将 WSB1 Degrader 1 应用于 H1299-WSB1 细胞会显着降低其愈合伤口的能力。 A2780-WSB1/KO 细胞的伤口愈合能力不能被 WSB1 Degrader 1 阻断;只有野生型 A2780 (A2780-WT) 细胞是[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
使用 WSB1 Degrader 1(化合物 4;100 mg/kg;口服;每天;持续 28 天)治疗可以成功阻止癌细胞转移到肺部[1]。 WSB1 Degrader 1(化合物4)以100 mg/kg的剂量口服给药于大鼠,或以160 mg/kg的剂量腹膜内给药。两种给药方法均显示口服剂量具有快速吸收(Tmax)和快速清除(T1/2)的特点。此外,口服或腹膜内剂量组中 WSB1 Degrader 1 的 Cmax 和 AUC0-t 值证明了适当的血液暴露[1]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: H1299-WSB1 细胞 测试浓度: 0.25 nM、2.5 nM、25 nM、250 nM、2500 nM 孵化持续时间:2小时、4小时、6小时、8小时、12小时、24小时 实验结果:以时间依赖性和剂量依赖性方式诱导WSB1降解。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Balb/c (nu/nu) mice bearing highly metastatic 4T1 breast cancer cells[1].
Doses: 100 mg/kg/day Route of Administration: po; daily ; for 28 days Experimental Results: Effectively inhibited the pulmonary metastasis of cancer cells. |
参考文献 |
[1]. Jinxin Che, et al. Discovery of 5,6-Bis(4-methoxy-3-methylphenyl)pyridin-2-amine as a WSB1 Degrader to Inhibit Cancer Cell Metastasis. J Med Chem. 2021 Jun 1.
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分子式 |
C21H22N2O2
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分子量 |
334.41
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CAS号 |
2306039-66-5
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SMILES |
O(C([H])([H])[H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1C([H])([H])[H])C1C([H])=C([H])C(N([H])[H])=NC=1C1C([H])=C([H])C(=C(C([H])([H])[H])C=1[H])OC([H])([H])[H]
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 25 mg/mL (74.76 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.9903 mL | 14.9517 mL | 29.9034 mL | |
5 mM | 0.5981 mL | 2.9903 mL | 5.9807 mL | |
10 mM | 0.2990 mL | 1.4952 mL | 2.9903 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。