BC-1382 中文名称: BC1382

别名: 4-Piperidinecarboxamide, N-[(1S)-2-[[(2-methoxyphenyl)methyl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-1-(phenylsulfonyl)-

目录号: V73094 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BC-1382 是泛素 E3 连接酶 HECTD2 的有效抑制剂，可特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。

BC-1382 CAS号: 1013753-99-5
产品类别: E1 E2 E3 Enzyme

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

BC-1382 是一种强效的泛素 E3 连接酶 HECTD2 抑制剂，可特异性地破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用（IC50≈ 5 nM），并具有抗炎作用。
BC-1382 是一种小分子抑制剂，可抑制泛素 E3 连接酶 HECTD2 与抗炎 E3 SUMO 连接酶 PIAS1 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。它是一种强效的 HECTD2 抑制剂，可特异性地破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用，IC50 值约为 5 nM。该化合物具有抗炎活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	BC-1382 targets the protein-protein interaction between E3 ubiquitin-protein ligase HECTD2 and E3 SUMO-protein ligase PIAS1. By inhibiting this interaction, BC-1382 increases the stability and levels of PIAS1. This leads to enhanced anti-inflammatory signaling. The compound is designed to cross the blood-brain barrier.
体外研究 (In Vitro)	BC-1382 靶向 HECTD2，可减轻脂多糖 (LPS) 和铜绿假单胞菌引起的肺部炎症。HECTD2 是一种泛素 E3 连接酶。BC-1382 可减轻细胞因子驱动的肺部炎症程度[1]。BC-1382 的 IC50 值约为 100 nM，在非刺激条件下可显著提高 PIAS1 蛋白的水平[1]。BC-1382 通过延长 PIAS1 蛋白的半衰期 (t1/2) 来增强其稳定性[1]。BC-1382 可抑制 LPS 引起的 PIAS1 降解，并在 800 nM 浓度下恢复 PIAS1 蛋白水平[1]。 BC-1382可抑制脂多糖（LPS）诱导的人外周血单核细胞（PBMC）释放促炎细胞因子[1]。体外实验表明，BC-1382在下拉实验中以约5 nM的IC50值抑制HECTD2-PIAS1蛋白-蛋白相互作用。这种抑制作用可提高PIAS1的稳定性和表达水平，从而产生抗炎作用。此外，该化合物还能调节与tau蛋白磷酸化和睡眠-觉醒周期相关的关键信号通路。
体内研究 (In Vivo)	在PA103刺激和LPS刺激的动物模型中，BC-1382（10 mg/kg；腹腔注射）均能显著降低灌洗液蛋白浓度、灌洗液细胞计数和细胞浸润。在两种模型中，BC-1382均能显著降低灌洗液细胞因子水平[1]。体内研究表明，BC-1382在调节信号通路方面具有显著疗效。其能够穿过血脑屏障，提示其在神经系统疾病治疗中具有潜在应用价值。该化合物的抗炎活性及其对tau蛋白磷酸化和睡眠-觉醒周期的影响，支持其在中枢神经系统相关疾病中的进一步研究。
酶活实验	BC-1382 的无细胞检测方法包括使用纯化的 HECTD2 和 PIAS1 蛋白进行蛋白-蛋白相互作用抑制实验。该相互作用通过下拉实验、表面等离子共振或荧光偏振法进行评估。HECTD2-PIAS1 相互作用抑制的 IC50 值由剂量反应曲线确定。
细胞实验	体外细胞实验包括用BC-1382处理细胞，并通过Western blotting检测PIAS1蛋白水平。炎症细胞因子的产生通过ELISA或qPCR进行评估。对tau蛋白磷酸化的影响使用磷酸化特异性抗体进行检测。细胞活力和增殖采用标准方法进行评估。
动物实验	动物/疾病模型： C57BL/6J 小鼠经气管内注射 PA103（每只小鼠 104 CFU）或 LPS（3 mg/kg）[1] 进行刺激。剂量： 10 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip) 实验结果： PA103 刺激和 LPS 刺激的小鼠灌洗液蛋白浓度、灌洗液细胞计数和细胞浸润均显著降低。两种模型中灌洗液细胞因子水平均显著降低。 BC-1382 的体内动物研究通常涉及在炎症或神经系统疾病的啮齿动物模型中进行给药。该化合物能够穿过血脑屏障，因此适用于中枢神经系统疾病的研究。终点指标包括炎症标志物测量、行为评估和脑组织病理学检查。
药代性质 (ADME/PK)	BC-1382的药代动力学特性受其穿过血脑屏障能力的影响，这表明其具有良好的中枢神经系统穿透性。该化合物的小分子特性及其对特定靶点的结合能力表明其具有口服生物利用度的潜力。诸如半衰期、Cmax和组织分布等详细的药代动力学参数需要通过专门的研究来确定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	BC-1382的毒理学数据有限。作为一种新型抑制剂，其毒性特征尚未得到充分报道。治疗开发需要进行包括急性毒性、亚慢性毒性和遗传毒性研究在内的标准毒性评估。该化合物的靶点特异性可能有助于其获得良好的安全性。
参考文献	[1]. The proinflammatory role of HECTD2 in innate immunity and experimental lung injury. Sci Transl Med. 2015 Jul 8;7(295):295ra109.
其他信息	BC-1382是一种没有临床批准的研究化合物。其机制涉及抑制HECTD2/PIAS1蛋白-蛋白相互作用，从而增加PIAS1的稳定性和抗炎效果。该化合物是研究炎症、tau磷酸化和睡眠-觉醒周期调节的宝贵工具。其穿越血脑屏障的能力支持中枢神经系统的应用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H29N3O5S
分子量	459.56
精确质量	459.182
CAS号	1013753-99-5
PubChem CID	17585104
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
折射率	1.584
LogP	2.13
tPSA	113
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	724
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C[C@@H](C(=O)NCC1=CC=CC=C1OC)NC(=O)C2CCN(CC2)S(=O)(=O)C3=CC=CC=C3
InChi Key	RCWXKFCEGKXUIN-KRWDZBQOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H29N3O5S/c1-17(22(27)24-16-19-8-6-7-11-21(19)31-2)25-23(28)18-12-14-26(15-13-18)32(29,30)20-9-4-3-5-10-20/h3-11,17-18H,12-16H2,1-2H3,(H,24,27)(H,25,28)/t17-/m0/s1
化学名	1-(benzenesulfonyl)-N-[(2S)-1-[(2-methoxyphenyl)methylamino]-1-oxopropan-2-yl]piperidine-4-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 125 mg/mL (272.00 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 125 mg/mL (272.00 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1760 mL	10.8800 mL	21.7599 mL
	5 mM	0.4352 mL	2.1760 mL	4.3520 mL
	10 mM	0.2176 mL	1.0880 mL	2.1760 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。