| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MPP+ iodide targets mitochondrial Complex I (NADH:ubiquinone oxidoreductase) of the electron transport chain. It inhibits Complex I activity with an IC50 of 690 nM, disrupting oxidative phosphorylation and leading to ATP depletion. MPP+ iodide is selectively taken up by dopaminergic neurons via the dopamine transporter (DAT), resulting in selective neurotoxicity. The compound does not generate oxygen free radicals during its initial toxicity phase, enabling clean dissection of energy-crisis pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MPP+（1-3 mM；24 小时）可显著降低细胞活力[1]。目前认为，抑制 NADH 相关细胞呼吸可能是 MPP+ 神经毒性的最终分子机制，因为 MPP+ 也能抑制线粒体制备物中烟酰胺腺苷二核苷酸 (NADH) 相关呼吸的活性，从而损害有氧糖酵解[3]。体外实验表明，MPP+ 碘化物对 SH-SY5Y 等神经元细胞系具有剂量依赖性细胞毒性。它抑制线粒体复合物 I，导致 ATP 生成减少和活性氧 (ROS) 生成增加。该化合物对分离线粒体中 NADH 偶联呼吸的抑制作用呈浓度依赖性。MPP+ 碘化物可用作线粒体驱动的、DAT 依赖性神经退行性变研究的阳性对照，并在实验模型中诱导帕金森病病理。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，MPP+碘化物可用于诱导动物模型出现帕金森病样病理。当给啮齿动物注射后，它通过多巴胺转运蛋白（DAT）被多巴胺能神经元摄取，导致线粒体功能障碍、ATP耗竭，最终导致黑质细胞死亡。该化合物可产生帕金森病特有的行为和神经化学缺陷，包括运动障碍和多巴胺能神经元丢失。MPP+碘化物是临床前研究中构建帕金森病模型的标准工具。
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| 酶活实验 |
体外MPP+碘化物酶抑制试验通常包括以NADH为底物，测定分离的线粒体或亚线粒体颗粒中复合物I的活性。将线粒体与不同浓度的MPP+碘化物（0.01-1000 µM）在25-37°C的测定缓冲液中孵育。加入NADH启动反应，监测340 nm处吸光度的降低以测定NADH的氧化。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 1、2、3 mM 孵育时间： 24 小时 实验结果： SH-SY5Y 细胞经 MPP+ 处理，模拟帕金森病中多巴胺能神经元丢失的进程；细胞活力呈剂量依赖性（1、2、3 mM，24 小时）和时间依赖性（1 mM）降低。 对于体外细胞实验，培养多巴胺能神经元细胞系，例如 SH-SY5Y、PC12 或原代中脑神经元，并用浓度范围为 0.1-1000 µM 的 MPP+ 碘化物处理 24-72 小时。细胞活力可通过 MTT、CCK-8 或 LDH 释放试验进行评估。线粒体功能通过测量 ATP 水平、线粒体膜电位和耗氧率进行评估。活性氧 (ROS) 的产生可通过荧光探针（例如 DCFH-DA）进行测量。DAT 介导的摄取可在表达 DAT 的细胞中进行评估。 |
| 动物实验 |
MPP+碘化物在动物体内的研究中，通过脑内、腹腔、静脉或皮下注射给药于啮齿动物，剂量范围为1-50 mg/kg。该化合物用于诱导黑质中的帕金森病理改变。行为学评估包括运动协调性测试（例如，转棒试验、旷场试验）。多巴胺能神经元丢失通过酪氨酸羟化酶免疫组织化学进行评估。纹状体组织中多巴胺及其代谢物的水平通过高效液相色谱法（HPLC）进行测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MPP+碘化物的药代动力学特性已在临床前模型中得到表征。其分子量为297.13 g/mol，分子式为C₁₂H₁₂IN。该化合物能被表达多巴胺转运蛋白（DAT）的细胞高亲和力摄取。给药后，MPP+碘化物分布至大脑并在多巴胺能神经元中蓄积。该化合物在血浆中的半衰期相对较短，但由于DAT介导的蓄积，其在大脑中持续存在。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MPP+碘化物的毒性特征已被广泛研究。它是一种强效神经毒素，可选择性地诱导多巴胺能神经元死亡。该化合物在微摩尔浓度下即可对表达DAT的细胞产生毒性。在动物模型中，MPP+碘化物可导致帕金森病样病理，包括运动障碍和多巴胺能神经元丢失。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物不适用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氯化环烷铵是一种线粒体NADH:泛醌还原酶的抑制剂。
MPP+氯化物是MPTP的活性代谢物，是一种选择性的线粒体复合体I抑制剂，IC50为690 nM。它通过DAT选择性积累在多巴胺能神经元中，并诱导帕金森病理。该化合物广泛用作研究工具，用于建模帕金森病、研究线粒体功能障碍和筛选神经保护剂。MPP+氯化物仅供研究使用，未获批准用于治疗应用。 |
| 分子式 |
C12H12IN
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|---|---|
| 分子量 |
297.14
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| 精确质量 |
282.986
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| CAS号 |
36913-39-0
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| 相关CAS号 |
MPP+-d3 iodide;207556-07-8
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| PubChem CID |
10924457
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.746
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| tPSA |
12.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
141
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C[N+]1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2.[I-]
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| InChi Key |
RFDFRDXIIKROAI-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H12N.HI/c1-13-9-7-12(8-10-13)11-5-3-2-4-6-11;/h2-10H,1H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
1-methyl-4-phenylpyridin-1-ium;iodide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (336.54 mM)
H2O: 100 mg/mL (336.54 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.41 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (336.54 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3654 mL | 16.8271 mL | 33.6542 mL | |
| 5 mM | 0.6731 mL | 3.3654 mL | 6.7308 mL | |
| 10 mM | 0.3365 mL | 1.6827 mL | 3.3654 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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