| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 80 nM (MAGL)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在所有检查的癌细胞系中，MAGL-IN-1（化合物 23）（0.02 - 200 μM；96 小时）显着抑制细胞活力，IC50 范围为 7.9 至 57 μM [1]。使用 4-硝基苯乙酸酯，MAGL-IN-1（0.125-1 μM；30 分钟）以竞争性方式结合 MAGL，Ki 为 39 nM [1]。 10 μM 时，MAGL-IN-1（10 μM；90 分钟）[1]。在 U937 细胞中，MAGL-IN-1（1 nM-100 μM；15 分钟）以浓度依赖性方式抑制 [3H]2-油酰甘油 (2-OG) 水解，IC50 为 193 nM [1]。 MAGL-IN-1（0.01-30 μM；15 分钟）以浓度依赖性方式抑制小鼠脑膜制剂中的 2-OG 水解，IC50 为 2.1 μM [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠血浆和大脑水平中，MAGL（化合物 23）（50 mg/kg；单次腹腔注射）可提高 2-AG 水平，而不改变 AEA、花生四烯酸或前列腺的水平[1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： HCT116、MDA-MB-231、CAOV3、OVCAR3、SKOV3 和 MRC5 细胞 测试浓度： 0.02 -200 μM 孵育时间： 96 小时 实验结果： 抑制人乳腺 MDA-MB-231、结直肠 HCT116 和卵巢 CAOV3、OVCAR3 和 SKOV3 癌细胞，IC50 分别为 7.9、21、25、57 和 15 μM。对 MRC5 无活性（IC50>100 μM）。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male C57BL6 mice, 8-10 weeks old[1]
Doses: 50 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; once Experimental Results: Increased 2-AG levels in the brain and plasma. |
| 参考文献 |
[1]. Granchi C, et al. Optimization of a Benzoylpiperidine Class Identifies a Highly Potent and Selective Reversible Monoacylglycerol Lipase (MAGL) Inhibitor. J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):1932-1958.
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| 分子式 |
C22H24FNO3
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|---|---|
| 分子量 |
369.43
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| CAS号 |
2324160-91-8
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| SMILES |
FC1=CC=C(C=C1C(N1CCC(C(C2C=CC(=CC=2)C(C)C)=O)CC1)=O)O
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 62.5 mg/mL (169.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.63 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7069 mL | 13.5344 mL | 27.0687 mL | |
| 5 mM | 0.5414 mL | 2.7069 mL | 5.4137 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3534 mL | 2.7069 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
JZP-MA-13
ABD957
MAGL-IN-11
MAGL-IN-10
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