MAGL

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单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 是一种丝氨酸水解酶,对于催化单甘油酯水解为甘油和脂肪酸至关重要。通过将大量的内源性大麻素 2-花生酰甘油转化为花生四烯酸(前列腺素和其他炎症介质的前体),MAGL 连接内源性大麻素和类二十烷酸系统。 MAGL 是调节 2-AG 水平的关键酶,2-AG 是一种具有多种神经保护作用的重要脂质; ii) 当 MAGL 不活跃时,大脑中 2-AG 水平升高,AA 水平降低,从而减少促炎性前列腺素的产生,从而减少神经炎症; iii) MAGL 控制侵袭性癌细胞中游离脂肪酸 (FFA) 的水平,这种 MAGL 促进剂 MAGL 正在成为许多疾病的潜在有效药物靶点。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V73516 7-Hydroxycoumarinyl arachidonate (7-HCA; Umbelliferyl Arachidonate; 7-HC-arachidonate) 161180-11-6 7-Hydroxycoumarinyl achidonate (7-HCA) 是胞质磷脂酶 A2 (PLA2) 和单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的荧光底物。
V71791 AA38-3 65815-76-1 AA38-3 是一种丝氨酸水解酶 (SH) 抑制剂。
V73513 ABC34 1831135-56-8 ABC34 是 JJH260 的无活性对照化合物。
V77308 ABD957 ABD957 是去棕榈酰酶 ABHD17 家族的有效且特异性共价抑制剂,抑制 IC50 为 0.21 µM。
V3834 ABX-1431 1446817-84-0 ABX-1431 是一种高效、选择性、共价、不可逆、口服生物可利用的中枢神经系统渗透性 MGLL(丝氨酸水解酶单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,在治疗神经系统疾病方面具有潜在用途。
V73519 Arachidonoyl Serinol 183718-70-9 Arachidonoyl Serinol 是一种内源性产生的大麻素代谢物,是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V71795 FAAH/MAGL-IN-2 2765077-82-3 FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的、可逆的、口服生物活性和 BBB(血脑屏障)可渗透(可穿透)的 FAAH 和 MAGL 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 36 nM(b>Kis 为 28 nM 和 60纳米)。
V71794 FAAH/MAGL-IN-3 2848719-34-4 FAAH/MAGL-IN-3 (Compound 10) 是一种不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 双重(双功能)抑制剂,对于 FAAH 和 MAGL 的 IC50 值分别为 179 和 759 nM。
V67634 JJH260 1831135-30-8 JJH260是一种AIG1抑制剂,可抑制HEK293T细胞中AIG1的氟磷酸反应性和FAHFA水解活性,IC50分别为0.50和0.57 μM。
V1949 JZL184 1101854-58-3 JZL 184 是第一个有效的、不可逆的、选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 为 8 NM。
V73520 JZP-MA-11 1672691-50-7 JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体,靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6)。
V80207 JZP-MA-13 JZP-MA-13 是一种选择性 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 392 nM。
V12562 KML-29 1380424-42-9 KML-29 是单酰基甘油脂肪酶抑制剂,是 JZL 184 的 O-六氟异丙基氨基甲酸酯类似物。
V73514 MAGL-IN-1 2324160-91-8 MAGL-IN-1 是一种特异性、可逆性、竞争性 MAGL 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 80 nM。
V79016 MAGL-IN-10 MAGL-IN-10 是一种可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂(拮抗剂),具有非常好的 ADME 特性和低体内毒性。
V80663 MAGL-IN-11 MAGL-IN-11(化合物 29)是一种选择性且可逆的 MAGL 抑制剂。
V73515 MAGL-IN-4 2135785-20-3 MAGL-IN-4 是一种口服生物活性、选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。
V78909 MAGL-IN-8 MAGL-IN-8(化合物 13)是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的可逆抑制剂,对于 hMAGL 的 IC50 为 2.5 ± 0.4 nM。
V79017 MAGL-IN-9 MAGL-IN-9 (compound 16) 是一种选择性、可逆的 MAGL 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。
V73517 ML-211 2205032-89-7 ML-211 是酰基蛋白硫酯酶 1 (APT1)/溶血磷脂酶 1 (LYPLA1) (IC50=17 nM) 和 LYPLA2 (IC50=30 nM) 的双氨基甲酸酯抑制剂。
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