N-Arachidonyl maleimide 中文名称: N-花生四烯基马来酰亚胺

别名: N-花生四烯基马来酰亚胺;N-花生四烯酸马来酰亚胺

目录号: V73518 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

N-Arachidonylmaleimide 是一种有效的、不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 140 nM。

N-Arachidonyl maleimide CAS号: 876305-42-9
产品类别: MAGL

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

N-花生四烯酰马来酰亚胺是一种强效的、不可逆的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 140 nM。
N-花生四烯酰马来酰亚胺 (NAM) (CAS#: 876305-42-9) 是一种研究用化学品，已被证实是一种选择性且不可逆的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。它是研究内源性大麻素系统的重要工具，因为它能提高大脑中 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的天然水平。该化合物的结构是花生四烯酸和马来酰亚胺的酰胺。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: 140 nM (MAGL)[1] N-Arachidonyl maleimide primarily targets monoacylglycerol lipase (MAGL), the primary enzyme responsible for degrading the endocannabinoid 2-AG. By inhibiting MAGL, it raises 2-AG levels. Some sources also note it may have activity against other targets, such as protein kinase C (PKC), suggesting that its selectivity should be carefully evaluated in experimental systems.
体外研究 (In Vitro)	N-花生四烯酸马来酰亚胺是一种潜在的MAGL抑制剂，可用于控制2-花生四烯酸甘油酯（2-AG）的作用。N-花生四烯酸马来酰亚胺可提高大脑中2-AG的天然含量。在相对较低的浓度（IC50为140 nM）下，N-花生四烯酸马来酰亚胺可抑制小脑膜介导的2-AG分解[1]。体外实验表明，N-花生四烯酰马来酰亚胺是一种强效的单酰甘油脂肪酶（MAGL）抑制剂。它可用于控制内源性大麻素2-花生四烯酰甘油（2-AG）的作用。通过抑制MAGL，它能阻止2-AG的水解，从而提高其在中枢神经系统中的浓度。此外，它还被描述为一种选择性且不可逆的蛋白激酶C（PKC）抑制剂，表明其具有双重活性。
体内研究 (In Vivo)	2-AG（1、3 和 10 mg/kg）与 1 mg/kg 剂量的 N-花生四烯酸马来酰亚胺[1] 一起使用时，可引起显著的剂量依赖性体温过低、镇痛和僵直。在体内，N-花生四烯酸马来酰亚胺可提高大脑中2-花生四烯酸甘油酯（2-AG）的天然水平。这一作用是其作为药理学工具用于研究中枢神经系统内源性大麻素系统的关键所在。预计它在动物模型中会产生与其他MAGL抑制剂类似的作用，例如镇痛、抗炎和抗焦虑作用，但来源中并未提供具体数据。
酶活实验	为了评估其对 MAGL 的抑制活性，进行无细胞酶活性测定。将重组人 MAGL 与不同浓度的 NAM 在反应缓冲液中孵育。加入底物 2-油酰甘油或 2-AG 启动反应。测定水解产物（脂肪酸）以确定 IC50 值。对于 PKC 抑制，可以使用纯化的 PKC 和肽底物进行标准激酶活性测定。
细胞实验	对于基于细胞的检测，该化合物可用于处理神经母细胞瘤细胞系（例如 Neuro-2a）或原代皮层神经元。将细胞用 NAM（例如 0.1-10 uM）处理 1-4 小时。然后收集细胞裂解液，并测量残留的 MAGL 活性。或者，也可以通过 LC-MS/MS 直接测量细胞裂解液中的 2-AG 水平，2-AG 水平的升高表明靶点抑制成功。
动物实验	典型的体内实验方案是使用成年雄性小鼠来验证N-花生四烯酸马来酰亚胺（NAM）对脑内2-花生四烯酸甘油酯（2-AG）水平的影响。N-花生四烯酸马来酰亚胺配制于溶剂中，例如5% DMSO、5% Tween-80和90%生理盐水。通过腹腔注射给药，剂量范围为1-20 mg/kg。在设定的时间（例如1-4小时）后，处死动物并迅速解剖其脑组织。将脑组织匀浆，提取脂质，并通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量分析2-花生四烯酸甘油酯（2-AG）和其他内源性大麻素。与溶剂对照组相比，2-AG的显著增加证实了NAM已靶向作用于目标。
药代性质 (ADME/PK)	关于N-花生四烯酸马来酰亚胺的详细药代动力学数据有限。该化合物的分子量为369.55 g/mol。其亲脂性结构表明它可能易于吸收并能穿过血脑屏障。对于任何体内研究，预实验药代动力学研究对于确定特定动物模型中的关键参数（例如半衰期、Cmax和脑渗透性）至关重要。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	关于N-花生四烯酸马来酰亚胺的毒理学数据已发表，但目前有限。在研究中，应同时进行细胞活力评估和功效测定，以确定无毒浓度。基于其作为MAGL抑制剂的作用机制，预计该化合物不会直接产生细胞毒性。为确保长期稳定性，应按照供应商建议，将该化合物以溶液或粉末形式储存于-80℃。请遵守标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Characterization of the Sulfhydryl-Sensitive Site in the Enzyme Responsible for Hydrolysis of 2-arachidonoyl-glycerol in Rat Cerebellar Membranes. Chem Biol. 2005 Jun;12(6):649-56. [2]. N-arachidonyl Maleimide Potentiates the Pharmacological and Biochemical Effects of the Endocannabinoid 2-arachidonylglycerol Through Inhibition of Monoacylglycerol Lipase. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Nov;327(2):546-53.
其他信息	N-花生四烯酰马来酰亚胺是一种研究级化合物，尚未获准用于临床。它是一种用于研究内源性大麻素系统的化学工具。其对MAGL和PKC的活性表明它是一种多靶点化合物，因此应谨慎解读结果。通常储存于-80℃，避光保存。仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H35NO2
分子量	369.54
精确质量	369.266
CAS号	876305-42-9
PubChem CID	25021164
外观&性状	Colorless to light yellow liquid
密度	1.0±0.1 g/cm3
沸点	492.9±34.0 °C at 760 mmHg
闪点	185.2±18.0 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.524
LogP	7.89
tPSA	37.38
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	15
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	549
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCCCC/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\CCCCN1C(=O)C=CC1=O
InChi Key	GZNZRHSGGQUYAP-DOFZRALJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H35NO2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-22-25-23(26)20-21-24(25)27/h6-7,9-10,12-13,15-16,20-21H,2-5,8,11,14,17-19,22H2,1H3/b7-6-,10-9-,13-12-,16-15-
化学名	1-[(5Z,8Z,11Z,14Z)-icosa-5,8,11,14-tetraenyl]pyrrole-2,5-dione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (270.61 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (6.77 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (270.61 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.77 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7061 mL	13.5303 mL	27.0607 mL
	5 mM	0.5412 mL	2.7061 mL	5.4121 mL
	10 mM	0.2706 mL	1.3530 mL	2.7061 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。