LFHP-1c

别名: LFHP1c

目录号: V73526 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

LFHP-1c 是一种 PGAM5 抑制剂（拮抗剂），在缺血性中风中具有神经保护活性。

LFHP-1c CAS号: 2102347-47-5
产品类别: Phospholipase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

LFHP-1c 是一种 PGAM5 抑制剂（拮抗剂），在缺血性中风中具有神经保护活性。 LFHP-1c 保护 BBB（血脑屏障）完整性免受缺血性损伤。 LFHP-1c 与内皮细胞中的 PGAM5 结合，抑制 PGAM5 磷酸酶活性，并抑制 PGAM5 与 NRF2 之间的相互作用。 LFHP-1c 在体外和体内均具有保护作用。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在大鼠脑微血管内皮细胞 (rBMEC) 中，用 LFHP-1c（1、2 或 5 μmol/L；9 小时）处理，然后缺氧可增强 NRF2 蛋白表达并促进 NRF2 核转位 [1]。
体内研究 (In Vivo)	在大鼠中，LFHP-1c（5 mg/kg；静脉注射；2 剂）可抑制大脑中动脉暂时闭塞 (tMCAO) 后血脑屏障的破坏[1]。通过PGAM5-NRF2轴，LFHP-1c（3 mg/kg、1 mL/kg；静脉注射；8剂量）减轻束状肌tMCAO模型中的脑缺血损伤[1]。
细胞实验	免疫荧光[1] 细胞类型：原代大鼠脑微血管内皮细胞 (rBMEC) 测试浓度： 2 μmol/L 孵育持续时间：1小时实验结果：与PGAM5结合，促进NRF2的核转位。
动物实验	动物/疾病模型：食蟹猴（Macaca fascicularis）tMCAO模型[1] 剂量：3 mg/kg，1 mL/kg 给药途径：静脉注射；tMCAO发生后4小时、1、2、3、4、5、6和7天。实验结果：食蟹猴短暂性MCAO模型中梗死体积、脑水肿和神经功能缺损均减少。动物/疾病模型：SD大鼠（230-250 g）[1] 剂量：1 mg/kg，5 mg/kg，0.5 mL 给药途径：静脉注射；在缺血发生后 4 或 12 小时注射，然后在缺血后 24 小时再次注射。实验结果：在缺血发生后 72 小时，该药物以剂量依赖的方式保护大鼠脑免受缺血/再灌注损伤，且具有中等的治疗窗口。在缺血发生后 72 小时，该药物可预防血脑屏障破坏并减轻大鼠脑微血管内皮炎症。
参考文献	[1]. A novel PGAM5 inhibitor LFHP-1c protects blood-brain barrier integrity in ischemic stroke. Acta Pharm Sin B. 2021 Jul;11(7):1867-1884.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C55H64N6O4
分子量	873.134473800659
精确质量	872.498
CAS号	2102347-47-5
PubChem CID	168355614
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	11.7
tPSA	120
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	23
重原子数目	65
分子复杂度/Complexity	1460
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	OITTXMIOSJEXLY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C55H64N6O4/c1-6-8-28-50(65-39(4)62)44-23-14-16-25-46(44)55(64)57-34-20-12-10-9-11-19-33-56-54(63)45-24-15-13-22-43(45)41-31-29-40(30-32-41)37-61-49-36-42(35-38(3)52(49)59-51(61)21-7-2)53-58-47-26-17-18-27-48(47)60(53)5/h13-18,22-27,29-32,35-36,50H,6-12,19-21,28,33-34,37H2,1-5H3,(H,56,63)(H,57,64)
化学名	1-[2-[8-[[2-[4-[[4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-2-propylbenzimidazol-1-yl]methyl]phenyl]benzoyl]amino]octylcarbamoyl]phenyl]pentyl acetate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (114.53 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.86 mM) in 10% DMSO 20% HS-15 70% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (2.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；再加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (114.53 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.86 mM) in 10% DMSO 20% HS-15 70% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；再加入450 μL生理盐水定容至1 mL。

*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1453 mL	5.7265 mL	11.4530 mL
	5 mM	0.2291 mL	1.1453 mL	2.2906 mL
	10 mM	0.1145 mL	0.5727 mL	1.1453 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。