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Camlipixant (BLU-5937)

别名: Camlipixant; BLU-5937; BLU 5937; BLU5937; Camlipixant (BLU5937)
目录号: V73561 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Camlipixant (BLU-5937) 是一种特异性、非竞争性、口服生物活性 P2X3 同源三聚体受体拮抗剂（抑制剂），对 hP2X3 同源三聚体的 IC50 为 25 nM。
Camlipixant (BLU-5937) CAS号: 1621164-74-6
产品类别: P2X Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Camlipixant (BLU-5937) 是一种特异性、非竞争性、口服生物活性的 P2X3 同源三聚体受体拮抗剂（抑制剂），对 hP2X3 同源三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 具有显著的镇咳作用，且不影响味觉。Camlipixant 适用于不明原因的难治性慢性咳嗽的研究性治疗。
Camlipixant (BLU-5937) (CAS#: 1621164-74-6) 是一种强效、选择性、非竞争性且口服有效的 P2X3 同源三聚体受体拮抗剂。目前，它正被研究作为治疗难治性慢性咳嗽的潜在药物。Camlipixant 能有效减少咳嗽，且不会改变味觉（这是其他 P2X3 拮抗剂常见的副作用），因此有望成为治疗慢性咳嗽的候选药物。
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: 25 nM (hP2X3), >24000 nM (hP2X2/3), 92 nM (rP2X3), 1820 nM (rP2X2/3), 126 nM (gpP2X3), 3450 nM (gpP2X2/3)[1]
Camlipixant selectively targets the P2X3 homotrimeric receptor, a ligand-gated ion channel involved in cough reflex signaling. It exhibits potent antagonism with an IC50 of 25 nM against the human P2X3 receptor. Camlipixant displays 1500-fold selectivity for human P2X3 over human P2X2/3 heterotrimers, with an IC50 of 92 nM for rat P2X3. Its non-competitive mechanism of action contributes to its improved safety profile regarding taste alteration.
体外研究 (In Vitro)
BLU-5937（或 camlipixant）浓度为 500 nM 时，可抑制 ATP 介导的 DRG 神经元敏化 [1]。
体外实验表明，卡利匹坦（camlipixant）能抑制表达人P2X3受体的HEK293细胞中P2X3同源三聚体受体介导的电流，IC50值为25 nM。它对人P2X2/3异源三聚体的选择性高1500倍。卡利匹坦（500 nM）能有效抑制大鼠背根神经节（DRG）神经元的P2X3介导的敏化作用，通过抑制P2X3同源三聚体受体阻断ATP介导的神经元敏化。该化合物为非竞争性抑制剂，且口服有效。
体内研究 (In Vivo)
在豚鼠中，卡米利沙坦（BLU-5937；3–30 mg/kg；口服）可减轻组胺和ATP诱导的过敏性咳嗽[1]。与对照组动物相比，卡米利沙坦（BLU-5937；10–20 mg/kg；腹腔注射）不影响味觉感知[1]。卡米利沙坦（BLU-5937）具有优异的药物特性，包括极佳的口服生物利用度、预期的人体清除率低、不穿透血脑屏障以及良好的安全性[1]。
在体内，口服卡利哌生（0.3-30 mg/kg）可降低豚鼠组胺和ATP诱导的咳嗽过敏。它还能显著减少ATP和组胺诱导的柠檬酸诱发咳嗽次数的增加。该化合物不影响动物模型的味觉感知，克服了其他P2X3拮抗剂（如吉法哌生）的一个关键局限性。目前，卡利哌生对P2X3介导的疼痛信号传导的影响也在评估中。
酶活实验
在体外受体结合实验中，将稳定表达人P2X3受体的HEK293细胞与浓度为0.1-1000 nM的camlipixant预孵育5-10分钟。然后加入ATP（1-100 uM）激活受体，并使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4）测量钙离子内流。通过拟合剂量反应曲线计算IC50值。在选择性实验中，对表达P2X2/3异源三聚体的细胞进行类似的实验。
细胞实验
在基于细胞的检测中，将大鼠背根神经节（DRG）神经元培养，并用浓度为1-1000 nM的camlipixant处理30-60分钟。然后用ATP（10 uM）刺激神经元以激活P2X3同源三聚体受体。通过测量钙离子内流或全细胞膜片钳记录ATP诱发的电流来评估敏化程度。可以收集上清液以测量神经肽（例如P物质、CGRP）的释放。通过MTT或LDH检测评估细胞活力。
动物实验
动物/疾病模型：雄性邓肯·哈特利豚鼠[1]
剂量：0.3、3、30 mg/kg
给药途径：口服，在接触致咳剂前约2小时
实验结果：显著降低了组胺诱导的柠檬酸诱发咳嗽次数的增加。显著且剂量依赖性地降低了ATP诱导的柠檬酸诱发咳嗽次数的增加。
在体内疗效研究中，卡米利沙坦通常配制成合适的口服载体（例如，0.5%甲基纤维素或10%二甲基亚砜的生理盐水）。在进行咳嗽激发试验前1-2小时，给豚鼠口服卡米利沙坦（0.3-30 mg/kg）。通过吸入柠檬酸气雾剂（0.4 M）10分钟诱发咳嗽。记录激发试验期间的咳嗽次数。也可吸入组胺或ATP来诱发咳嗽过敏。味觉改变的评估采用短暂味觉测试或双瓶偏好测试。
药代性质 (ADME/PK)
公开资料中关于卡米利沙坦的详细药代动力学数据有限。该化合物被描述为口服活性良好且生物利用度高，适合每日一次或两次口服给药。在临床前动物模型中，卡米利沙坦表现出良好的血浆暴露量和脑渗透性。对于具体的药代动力学参数（Cmax、Tmax、t1/2、口服生物利用度），研究人员应查阅原始研究论文或开展初步研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
已发表的卡米利沙坦毒理学数据有限。在动物研究中，口服剂量高达 30 mg/kg 时，未报告显著不良反应。该化合物对 P2X3 同源三聚体而非 P2X2/3 异源三聚体的选择性较高，这被认为是其味觉改变副作用较少的原因。已开展全面的毒理学研究以支持临床开发。研究人员应查阅已发表的安全数据以获取详细信息。
参考文献

[1]. Garceau D, Chauret N. BLU-5937: A selective P2X3 antagonist with potent anti-tussive effect and no taste alteration. Pulm Pharmacol Ther. 2019 Jun;56:56-62.
其他信息
Camlipixant 正在临床试验 NCT05600777 中进行研究（一项为期 24 周的 BLU-5937 治疗成人难治性慢性咳嗽的疗效和安全性研究 (CALM-2)）。
选择性 P2X3 受体拮抗剂
Camlipixant 目前正处于治疗难治性慢性咳嗽的临床开发阶段。该药物已在 II 期临床试验（例如 NCT04088838、NCT04264468）中进行了研究，结果显示其能有效降低咳嗽频率，且安全性良好，无明显味觉障碍。Camlipixant 是一种具有更高选择性的新一代 P2X3 受体拮抗剂。目前，Camlipixant 尚未获准用于临床。该药物应储存于 -20℃，避光保存。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H24F2N4O4
分子量
458.457872390747
精确质量
458.18
元素分析
C, 60.26; H, 5.28; F, 8.29; N, 12.22; O, 13.96
CAS号
1621164-74-6
PubChem CID
76955630
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.2
tPSA
85.2
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
704
定义原子立体中心数目
1
SMILES
FC1C=C(C(NC)=O)C=C(C=1C1=C(C[C@H]2CN(C(=O)OC)CCO2)N2C=CC(C)=CC2=N1)F
InChi Key
SEHLMRJSQFAPCJ-HNNXBMFYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H24F2N4O4/c1-13-4-5-29-18(11-15-12-28(6-7-33-15)23(31)32-3)21(27-19(29)8-13)20-16(24)9-14(10-17(20)25)22(30)26-2/h4-5,8-10,15H,6-7,11-12H2,1-3H3,(H,26,30)/t15-/m0/s1
化学名
methyl (2S)-2-[[2-[2,6-difluoro-4-(methylcarbamoyl)phenyl]-7-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methyl]morpholine-4-carboxylate
别名
Camlipixant; BLU-5937; BLU 5937; BLU5937;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (218.12 mM)
DMSO: 100 mg/mL (218.12 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1812 mL 10.9061 mL 21.8122 mL
5 mM 0.4362 mL 2.1812 mL 4.3624 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0906 mL 2.1812 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:A 24-Week Study of the Efficacy and Safety of BLU-5937 in Adults With Refractory Chronic Cough
Status:Active, not recruiting
updateDate:2026-04-15
Ctid:NCT05600777

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05600777

Conditions:Cough|Refractory Chronic Cough
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3
Title:A Study to Investigate Abdominal Symptoms With Camlipixant Compared With Placebo in Adults With Irritable Bowel Syndrome - Diarrhea (IBS-D) and Irritable Bowel Syndrome - Mixed (IBS-M)
Status:Not yet recruiting
updateDate:2026-04-09
Ctid:NCT07519395

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07519395

Conditions:Irritable Bowel Syndrome
Interventions:Camlipixant
Phase:Phase 2
Title:A Study of Camlipixant in Male and Female Healthy Participants and Participants With Hepatic Impairment Aged 18-75 Years of Age
Status:Completed
updateDate:2026-01-07
Ctid:NCT06222892

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06222892

Conditions:Cough
Interventions:Camlipixant
Phase:Phase 1
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Title:A 52-Week Study of the Efficacy and Safety of BLU-5937 in Adults With Refractory Chronic Cough
Status:Active, not recruiting
updateDate:2025-06-10
Ctid:NCT05599191

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05599191

Conditions:Cough|Refractory Chronic Cough
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3
Title:Evaluation of the Potential Drug-drug Interactions Between Gemfibrozil or Dabigatran Etexilate and Camlipixant
Status:Completed
updateDate:2025-03-26
Ctid:NCT05959447

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05959447

Conditions:Cough|Healthy
Interventions:Gemfibrozil
Phase:Phase 1
Title:Evaluation of the Effect of Rifampin and Rabeprazole on the Pharmacokinetics of Camlipixant
Status:Completed
updateDate:2024-12-04
Ctid:NCT05899829

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05899829

Conditions:Cough|Healthy
Interventions:Rifampin
Phase:Phase 1
Title:Evaluation of the Pharmacokinetics and Safety of BLU-5937 in Healthy Adult Japanese and Caucasian Subjects
Status:Completed
updateDate:2023-12-22
Ctid:NCT06179537

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06179537

Conditions:Healthy
Interventions:BLU-5937
Phase:Phase 1
Title:A Multiple-Dose Study of BLU-5937 in Chronic Pruritus Associated With Atopic Dermatitis
Status:Completed
updateDate:2022-10-17
Ctid:NCT04693195

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04693195

Conditions:Chronic Pruritus|Atopic Dermatitis
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2
Title:Evaluation of the Efficacy and Safety of BLU-5937 in Adults With Refractory Chronic Cough
Status:Completed
updateDate:2021-12-13
Ctid:NCT04678206

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04678206

Conditions:Refractory Chronic Cough
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2
Title:A Dose Escalation Study of BLU-5937 in Unexplained or Refractory Chronic Cough
Status:Terminated
updateDate:2021-08-03
Ctid:NCT03979638

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03979638

Conditions:Chronic Refractory Cough
Interventions:Placebo
Phase:Phase 2
Title:BLU-5937: First-in-Human, Single and Multiple Doses Escalation, Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Food Effect
Status:Completed
updateDate:2018-11-09
Ctid:NCT03638180

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03638180

Conditions:Cough
Interventions:Placebo
Phase:Phase 1

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