| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| 25g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Tetraethylammonium chloride non-selectively blocks various types of potassium channels, including voltage-gated potassium channels (Kv), calcium-activated potassium channels (KCa), and inward rectifier potassium channels (Kir). It acts as a good substrate for organic cation transporters (OCTN1), making it a useful tool for studying transporter function in addition to potassium channel inhibition.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
用四乙铵(0.2-60 mM;24-72 小时)处理 C6 和 9L 胶质瘤细胞可剂量和时间依赖性地降低其增殖 [1]。四乙铵(40 mM;24-72 小时;C6 和 9L 胶质瘤细胞)处理可显著增加细胞凋亡 [1]。用 40 mM 四乙铵处理 C6 和 9L 胶质瘤细胞 12-48 小时可显著提高 Bax/Bcl-2 蛋白比值,且呈时间依赖性 [1]。向 C6 和 9L 细胞中添加 20 和 40 mM 四乙铵后,细胞内活性氧(ROS)生成增加 [1]。
体外实验表明,四乙基氯化铵(0.2-60 mM;24-72 小时)以剂量和时间依赖的方式抑制 C6 和 9L 大鼠神经胶质瘤细胞的增殖。在 40 mM 浓度下,它显著增加这些细胞的凋亡,并显著提高 Bax/Bcl-2 蛋白比值。此外,它还增加细胞内活性氧(ROS)的生成。四乙基氯化铵在细胞电生理学中用于阻断钾电流和延长动作电位时程,常作为离子通道研究的阳性对照。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠结肠和直肠中,四乙铵(1 mM、3 mM 和 5 mM)显著增强了纵向和环向收缩的幅度和频率。连续十天,将四乙铵从肛门局部涂抹至肠腔内。5 mM 和 15 mM 的四乙铵剂量对大鼠结肠和直肠的组织学结构无影响[2]。
在体内,四乙基氯化铵(1 mM、3 mM 和 5 mM)可显著增加大鼠结肠和直肠纵向和环向的收缩幅度和频率。在 5 mM 和 15 mM 浓度下,局部向结肠腔内施用四乙基氯化铵 10 天,对结肠和直肠的组织学结构无影响。此外,由于钾通道阻滞和心肌复极化延长,四乙基氯化铵还可在动物模型中诱发心律失常,包括尖端扭转型室性心动过速。 |
| 酶活实验 |
为了在体外评估氯化TEA作为钾通道阻滞剂的活性,我们对表达特定钾通道亚型的细胞(例如,表达Kv1.5的HEK293细胞)进行全细胞膜片钳记录。施加浓度范围为0.1-100 mM的氯化TEA,并通过电压阶跃方案诱发钾电流。根据剂量反应曲线计算电流抑制的IC50值。对于配体结合实验,可以使用放射性标记的TEA(例如,[3H]TEA)来研究其与钾通道或OCT转运蛋白的结合。
|
| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型: 大鼠C6和9L胶质瘤细胞 测试浓度: 0.2mM、2mM、20mM、40mM和60mM 孵育时间: 24小时、48小时和72小时 实验结果: 以剂量和时间依赖的方式抑制C6和9L细胞的增殖。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: 大鼠 C6 和 9L 胶质瘤细胞 测试浓度: 40 mM 孵育时间: 24 小时、48 小时和 72 小时 实验结果: 细胞凋亡显著增加。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: 大鼠 C6 和 9L 胶质瘤细胞 测试浓度: 40 mM 孵育时间: 12 小时、24 小时、48 小时 实验结果: Bax 的表达显著增加,而 Bcl-2 的表达在 12、24 和 48 小时呈下降趋势。 细胞增殖和凋亡检测中,将C6或9L大鼠神经胶质瘤细胞接种于96孔板中,并用浓度为0.2-60 mM的氯化三乙胺(TEA)处理24-72小时。细胞增殖通过MTT法或直接细胞计数进行评估。细胞凋亡通过Annexin V/PI双染流式细胞术或caspase-3活性检测进行评估。Bax和Bcl-2蛋白表达通过Western blot进行分析。活性氧(ROS)生成使用DCFH-DA染料进行检测。所有实验均应包含溶剂对照。 |
| 动物实验 |
在体内研究中,氯化三乙胺通常溶解于生理盐水或磷酸盐缓冲液(PBS)中。在胃肠动力研究中,将大鼠麻醉后,通过肛门插入导管将氯化三乙胺(1-15 mM)局部给药至结肠腔内。通过测压法记录收缩幅度和频率。在心律失常研究中,将氯化三乙胺(10-100 mg/kg)静脉注射至麻醉动物体内,并记录心电图(ECG)以监测QT间期延长和心律失常的发生率。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
三乙胺氯化物(TEA)的药代动力学研究主要以有机阳离子转运体的模型底物为主。TEA主要通过OCT2和MATE转运体经肾脏排泄,代谢极少。在人体内,TEA的血浆半衰期约为2-4小时,主要以原形经尿液排出。在大鼠中,腹腔注射TEA氯化物生物利用度良好(约80%),但口服生物利用度较低(约5-10%)。TEA分布广泛,但由于其季铵结构,不易穿过血脑屏障。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯化三乙胺(TEA)已知可通过非选择性阻断钾通道和延长心肌复极化,在动物模型中诱发心律失常,包括尖端扭转型室性心动过速。由于其毒性,TEA氯化物不用于人类治疗。高剂量(例如,100 mg/kg 静脉注射)TEA氯化物可引起呼吸抑制和神经肌肉阻滞。在细胞培养中,浓度高达40 mM的TEA氯化物可诱导神经胶质瘤细胞凋亡,但对多种细胞类型具有细胞毒性。TEA氯化物的口服生物利用度低,因此口服给药时可降低全身毒性。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
四乙基氯化铵是一种季铵盐,其阳离子中心的氮原子周围有四个乙基取代基。它是一种钾离子通道阻滞剂。它既是季铵盐,也是有机氯盐。它含有一个四乙基铵基团。
一种钾离子选择性离子通道阻滞剂。(引自 J Gen Phys 1994;104(1):173-90) 氯化三乙胺(TEA)主要用作研究工具,尚未获准作为临床药物使用。它广泛用作电生理学、细胞生物学和转运研究中的标准钾通道阻滞剂。氯化三乙胺也可用作有机阳离子转运蛋白(OCT)的研究模型底物。历史上,该化合物曾被用作化学中间体和季铵化合物的合成原料。它应储存在干燥密封的容器中,室温保存,在水中的溶解度可达100 mM。处理氯化三乙胺时应采取标准的实验室安全预防措施。 |
| 分子式 |
C8H20CLN
|
|---|---|
| 分子量 |
165.70
|
| 精确质量 |
165.128
|
| CAS号 |
56-34-8
|
| 相关CAS号 |
66-40-0 (Parent)
|
| PubChem CID |
5946
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.08
|
| 熔点 |
39°C
|
| tPSA |
0
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
10
|
| 分子复杂度/Complexity |
47.5
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC[N+](CC)(CC)CC.[Cl-]
|
| InChi Key |
YMBCJWGVCUEGHA-UHFFFAOYSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H20N.ClH/c1-5-9(6-2,7-3)8-4;/h5-8H2,1-4H3;1H/q+1;/p-1
|
| 化学名 |
tetraethylazanium;chloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (603.50 mM)
H2O: ≥ 100 mg/mL (603.50 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (603.50 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0350 mL | 30.1750 mL | 60.3500 mL | |
| 5 mM | 1.2070 mL | 6.0350 mL | 12.0700 mL | |
| 10 mM | 0.6035 mL | 3.0175 mL | 6.0350 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。