| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: ~30 μM (KATP)
The primary target of 5-Hydroxydecanoate sodium is the mitochondrial ATP-sensitive potassium channel (mitoKATP), a channel located in the inner mitochondrial membrane. By selectively inhibiting mitoKATP, 5-HD sodium prevents the opening of these channels, which are believed to play a protective role during ischemic preconditioning. The compound is a substrate for mitochondrial outer membrane acyl-CoA synthetase and exhibits an IC50 of approximately 30 μM for KATP channel inhibition. Its specificity for mitoKATP over sarcKATP makes it an essential tool for dissecting the distinct roles of these channel subtypes. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
5-羟基癸酸酯（5-HD）处理消除了哌尼西林盐酸盐（PHC）预处理对缺氧/复氧（A/R）诱导的H9c2细胞损伤的保护作用。5-羟基癸酸酯抑制PHC对活性氧（ROS）生成和Ca2+超载的抑制作用。5-羟基癸酸酯促进细胞色素c（Cyt-C）从线粒体释放到细胞质中。5. 羟基癸酸酯降低PHC的抗凋亡活性。PHC处理后，Bcl-2水平显著升高，而Bax和cleaved caspase-3水平显著降低。5. 羟基癸酸酯预处理可能抵消PHC对其表达水平的影响。 5-羟基癸酸酯抑制PHC对KATP通道的影响[1]。体外实验表明，5-羟基癸酸钠可用于研究线粒体KATP通道在细胞生理中的作用。它通过阻断线粒体KATP通道抑制缺氧人肺动脉平滑肌细胞（HPASMC）的增殖。该化合物可阻断预处理剂对钙超载和活性氧（ROS）产生的抑制作用。在50-100 µM的标准工作浓度下，5-羟基癸酸钠可消除缺血预处理的梗死保护作用。它还能促进细胞色素C从线粒体释放到细胞质中，表明其在线粒体通透性转换中发挥作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
5-羟基癸酸酯（100 μM）治疗可阻止缺血预适应（IPC）对大鼠收缩功能恢复的影响，同时不影响其对收缩、乳酸生成、糖原分解和存活组织的影响[3]。
在体内，5-羟基癸酸钠被用于研究线粒体KATP通道在各种病理生理条件下的作用。它已被研究用于治疗心肌缺血、神经退行性疾病和代谢紊乱。通过选择性阻断线粒体KATP通道，该化合物可用于确定这些通道对心脏保护和神经保护的贡献。在动物模型中，通常在缺血事件发生前给予5-羟基癸酸钠，以评估线粒体KATP通道在预适应介导的组织损伤保护中的作用。 |
| 酶活实验 |
5-羟基癸酸钠的体外检测通常使用分离的线粒体或培养细胞来评估线粒体KATP通道的功能。线粒体膜电位可使用荧光染料（如JC-1或TMRM）进行测量，并评估5-羟基癸酸钠对线粒体KATP通道开放剂（如二氮嗪）诱导的膜电位变化的影响。在基于细胞的检测中，5-羟基癸酸钠用于阻断预处理对缺氧-复氧损伤的保护作用，检测终点包括细胞活力（MTT法）、活性氧（ROS）生成和细胞色素c释放。该化合物通常溶解于浓度高达100 mM的生理水溶液缓冲液中。
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| 细胞实验 |
5-羟基癸酸钠的细胞学检测通常使用心肌细胞、神经元或肺动脉平滑肌细胞。例如，在缺氧的人肺动脉平滑肌细胞（HPASMC）中，5-羟基癸酸钠通过阻断线粒体KATP通道抑制细胞增殖。在心肌细胞中，该化合物用于研究缺血预适应过程中涉及的线粒体通路。细胞在暴露于缺氧或代谢应激之前，先用5-羟基癸酸钠（通常为50-100 µM）进行预处理。检测终点包括细胞存活率、线粒体膜电位、活性氧（ROS）生成以及凋亡因子的释放。
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| 动物实验 |
5-羟基癸酸钠的体内动物研究通常在啮齿动物心肌缺血再灌注损伤模型中进行。该化合物在缺血前通过静脉或腹腔注射给药，并评估其对梗死面积、心脏功能和损伤生化标志物的影响。在神经退行性疾病模型中，5-羟基癸酸钠可用于研究线粒体KATP通道在神经元存活中的作用。该化合物对线粒体KATP通道的选择性使研究人员能够专门研究这些通道对预处理和其他治疗干预措施的保护作用的贡献，并将其与肌膜KATP通道区分开来。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
5-羟基癸酸钠不具备常规的药代动力学特性，因为它主要用作研究工具而非治疗药物。它是一种小分子水溶性化合物，易于溶于水溶液中给药。钠盐形式确保其在生理水溶液缓冲液中快速完全溶解。其分布可能取决于其小分子尺寸和极性，据推测，它能被细胞和线粒体吸收，并在其中发挥对线粒体KATP通道的抑制作用。该化合物在体外通常使用50-100 µM的浓度，在体内则使用实验确定的剂量。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未见关于5-羟基癸酸钠的具体毒性数据报道。作为一种仅供实验室使用的研究化学品，其操作应遵循化学试剂操作的标准安全预防措施。该化合物未获准用于人体治疗。研究人员应查阅材料安全数据表（MSDS）以获取详细的安全和操作信息。如果该化合物需要进一步开发，则必须通过正式的毒理学研究评估其任何潜在毒性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
5-羟基癸酸钠（5-HD钠）是一种选择性的水溶性线粒体ATP敏感钾通道（mitoKATP）抑制剂。它的分子式为C10H19NaO3，分子量为210.25 g/mol。该化合物选择性抑制mitoKATP，IC50约为30 μM。它作为药理工具用于区分线粒体和肌膜KATP通道，并已在心肌缺血、神经退行性疾病和代谢紊乱中进行研究。与格列本脲不同，5-HD钠不阻断肌膜KATP通道。
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| 分子式 |
C10H19NAO3
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|---|---|
| 分子量 |
210.25
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| 精确质量 |
210.123
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| CAS号 |
71186-53-3
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| PubChem CID |
23676659
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
320.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
162ºC
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| LogP |
0.847
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| tPSA |
60.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
139
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCC(CCCC(=O)[O-])O.[Na+]
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| InChi Key |
YNAGNECWEKMWRM-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H20O3.Na/c1-2-3-4-6-9(11)7-5-8-10(12)13;/h9,11H,2-8H2,1H3,(H,12,13);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;5-hydroxydecanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 12.5 mg/mL (59.45 mM)
H2O: 10 mg/mL (47.56 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.25 mg/mL (5.95 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 6.25 mg/mL (29.73 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7562 mL | 23.7812 mL | 47.5624 mL | |
| 5 mM | 0.9512 mL | 4.7562 mL | 9.5125 mL | |
| 10 mM | 0.4756 mL | 2.3781 mL | 4.7562 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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