| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
The primary target of Clamikalant sodium is the ATP-sensitive potassium (KATP) channel, specifically the Kir6.2/SUR subunits responsible for potassium efflux. It is a cardioselective KATP channel blocker, with 10- to 50-fold higher potency for blocking KATP channels in cardiac muscle cells compared to pancreatic beta-cells. By blocking KATP channels, Clamikalant sodium prevents potassium efflux, which can modulate cardiac action potential duration and contractility. It is used to study the role of KATP channels in cardiac electrophysiology and pathophysiology, particularly in the context of arrhythmias and cardioprotection.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
克拉米康钠（HMR 1098；40 μM）可消除左西孟旦对低温保存诱导的钙蛋白酶活化、Bid 裂解和细胞凋亡的抑制作用，并阻止左西孟旦对左心室收缩压（LVDP）恢复率的改善作用[2]。新生大鼠心肌细胞（NRCs）暴露于克拉米康钠（HMR 1098；30 µM，24 小时）后，细胞活力下降并促进细胞凋亡[3]。在LPS暴露的新生大鼠心肌细胞（NRCs）中，克拉米卡坦钠（30 µM）可提高Bax蛋白水平并降低Bcl-2蛋白水平[3]。体外实验表明，克拉米卡坦钠（HMR 1098；40 μM）可消除左西孟旦对低温保存诱导的钙蛋白酶活化、Bid蛋白裂解和细胞凋亡的抑制作用。在新生大鼠心肌细胞（NRCs）中，用30 µM克拉米卡坦钠处理24小时可降低细胞活力并促进细胞凋亡。在LPS暴露的NRCs中，克拉米卡坦钠（30 µM）可提高Bax蛋白水平并降低Bcl-2蛋白水平。该化合物是KATP通道的强效抑制剂，常用于研究这些通道在各种细胞过程中的作用。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
使用克拉米卡坦钠（HMR 1098；6.0 mg/kg；EET给药前5分钟）可完全消除环氧二十碳三烯酸（EET）治疗产生的心脏保护作用[1]。体内研究表明，克拉米卡坦钠能够完全消除动物模型中环氧二十碳三烯酸（EET）治疗产生的心脏保护作用。该化合物的给药剂量为6.0 mg/kg，在EET给药前5分钟给药。这表明该化合物能够阻断KATP通道并调节心脏保护信号通路。克拉米卡坦钠可用于研究心律失常以及探讨KATP通道在心脏生理和病理生理中的作用。
|
| 酶活实验 |
克拉米卡兰钠的体外检测通常包括使用膜片钳电生理技术，在分离的心肌细胞或表达重组KATP通道（Kir6.2/SUR）的细胞系上测量其对KATP通道活性的抑制作用。该化合物的应用浓度范围为10-100 µM，并测量由此产生的钾电流抑制情况。心肌细胞功能性检测评估该化合物对细胞活力、凋亡和蛋白质表达的影响，如Bax和Bcl-2水平的测定所示。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型： 新生大鼠心肌细胞 (NRCs) 测试浓度： 30 µM 孵育时间： 24 小时 (小时) 实验结果： 与 LPS 组相比，细胞活力降低至 42.8±6.3%。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型：新生大鼠心肌细胞 (NRCs) 测试浓度：30 µM 孵育时间：24 小时 实验结果：Bcl-2 蛋白水平降低，Bax 蛋白水平升高。 克拉米卡兰钠的细胞学检测通常使用新生大鼠心肌细胞 (NRCs)。NRCs 用克拉米卡兰钠（通常为 30-40 µM）处理 24 小时。使用 MTT 或台盼蓝排除法等标准方法评估细胞活力。通过蛋白质印迹分析测量 Bax 和 Bcl-2 蛋白水平来评估细胞凋亡。这些检测方法用于研究 KATP 通道在心肌细胞存活、凋亡以及对各种应激源（如 LPS 暴露或低温保存）的反应中的作用。 |
| 动物实验 |
克拉米卡兰钠的体内动物研究通常包括给啮齿动物模型注射该化合物，以研究其对心脏功能和心律失常的影响。该化合物可通过静脉注射给药，剂量例如 6.0 mg/kg。在心脏保护研究中，克拉米卡兰钠在缺血事件发生前或在给予 EET 等心脏保护剂之前给药，以阻断 KATP 通道介导的保护作用。研究终点包括梗死面积、心脏功能、心律失常发生率和损伤的生化标志物。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
克拉米卡兰钠（HMR 1098）是一种心脏选择性KATP通道阻滞剂，分子量为493.96 g/mol，logP值为4.779，表明其具有中等亲脂性。该化合物为白色至类白色固体粉末，纯度≥98%。用于研究用途时，该化合物通常按照分析证书中推荐的条件储存。半衰期、分布容积和生物利用度等详细参数尚未完全公开，但这些参数是小分子KATP通道阻滞剂的典型特征。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
除被归类为研究用化学品外，现有文献中没有关于克拉米卡兰钠的具体毒性数据。作为一种仅供实验室使用的研究用化学品，应按照处理化学试剂的标准安全预防措施进行操作。该化合物未获准用于人体治疗。研究人员应查阅材料安全数据表 (MSDS) 以获取详细的安全和操作信息。如果该化合物需要进一步开发，则任何潜在的毒性都需要通过正式的毒理学研究进行评估。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
KATP通道阻断剂；结构见第一来源。
Clamikalant钠（HMR 1098）是一种非选择性的ATP敏感钾（KATP）通道阻断剂。它的分子式为C19H21ClN3NaO5S2，分子量为493.96 g/mol。Clamikalant钠是一种心脏选择性的KATP通道抑制剂，用于心律失常的研究。它完全消除了EET治疗在体内产生的心脏保护作用。该化合物的纯度≥98%，为白色至类白色固体粉末。 |
| 分子式 |
C19H21CLN3NAO5S2
|
|---|---|
| 分子量 |
493.96
|
| 精确质量 |
493.051
|
| CAS号 |
261717-22-0
|
| PubChem CID |
23697157
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
4.779
|
| tPSA |
141.24
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
695
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CNC(=S)NS(=O)(=O)C1=C(C=CC(=C1)CC[N-]C(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)OC)OC.[Na+]
|
| InChi Key |
SUEVHDKFEXAKAF-UHFFFAOYSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H22ClN3O5S2.Na/c1-21-19(29)23-30(25,26)17-10-12(4-6-16(17)28-3)8-9-22-18(24)14-11-13(20)5-7-15(14)27-2;/h4-7,10-11H,8-9H2,1-3H3,(H3,21,22,23,24,29);/q;+1/p-1
|
| 化学名 |
sodium;(5-chloro-2-methoxybenzoyl)-[2-[4-methoxy-3-(methylcarbamothioylsulfamoyl)phenyl]ethyl]azanide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (101.22 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0245 mL | 10.1223 mL | 20.2446 mL | |
| 5 mM | 0.4049 mL | 2.0245 mL | 4.0489 mL | |
| 10 mM | 0.2024 mL | 1.0122 mL | 2.0245 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
