Lu AE98134

别名: Lu AE-98134

目录号: V73665 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Lu AE98134 是电压门控钠通道的激活剂，可作为 Nav1.1 通道的部分选择性激活剂。

Lu AE98134 CAS号: 849000-18-6
产品类别: Sodium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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5mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Lu AE98134 是一种电压门控钠通道激活剂，可作为 Nav1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可增强 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性，但对 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道的活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav1.1 通道在各种中枢神经系统疾病（例如精神分裂症）中的病理生理功能。
Lu AE98134 是一种电压门控钠通道激活剂，可作为 Nav1.1 通道的部分选择性正向调节剂。它还能增强 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性，但对 Nav1.4、Nav1.6 或 Nav1.7 通道无影响。该化合物用于研究 Nav1.1 通道在中枢神经系统疾病中的病理生理功能，包括精神分裂症的认知功能恢复。

生物活性&实验参考方法

靶点	Nav1.1 channel (partial selective positive modulator). Also affects Nav1.2 and Nav1.5. No effect on Nav1.4, Nav1.6, Nav1.7.
体外研究 (In Vitro)	利用全细胞膜片钳技术，通过逐步施加去极化电压，Lu AE98134 (30 μM) 可促进 Navv1.1 通道介导的电流，激活 Nav1.5 通道，并在较小程度上激活 Nav1.2 通道，但对表达 Nav1.1、Nav1.2、Nav1.6、Nav1.5 和 Nav1.7 的 HEK 细胞中的 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道电流无影响[1]。Lu AE98134 (30 μM) 可降低动作电位阈值，从而提高 FSIN 的兴奋性。胞内去极化电流脉冲可诱导特定频率的动作电位重复发放。此外，Lu AE98134 还能提高兴奋性，因为每个电流脉冲产生的动作电位数量更多（对照组为 163 个，Lu AE98134 组为 230 个）[1]。 Lu AE98134 (30 uM) 可促进 Nav1.1 通道介导的电流。它能激活 Nav1.5，对 Nav1.2 的激活作用较弱，但对 HEK 细胞中 Nav1.4、Nav1.6 或 Nav1.7 的电流没有影响（全细胞膜片钳技术）。在 FSIN 神经元中，它能降低动作电位阈值并增加重复放电频率。
体内研究 (In Vivo)	来自 Dlx5/6^+/− 小鼠的快速放电抑制性中间神经元 (FSIN) 具有更宽的动作电位和更高的去极化阈值，这导致了异常的兴奋性。Lu AE98134 (30 μM) 可调节 NaV1.1 通道的多种特征，从而提高正常小鼠和 Dlx5/6^+/− 小鼠的 FSIN 神经元的兴奋性。在成熟的 Dlx5/6^+/− 小鼠中，Lu AE98134 对 FSIN 的选择性激活可恢复认知灵活性[1]。在体内实验中，Lu AE98134 可使 Dlx5/6+/- 小鼠快速放电中间神经元 (FSIN) 的异常放电特性恢复正常。Lu AE98134 对 FSIN 的选择性激活可恢复成年 Dlx5/6+/- 小鼠的认知灵活性。
酶活实验	重组人Nav1.1通道在HEK293细胞中表达。采用全细胞膜片钳记录技术测量钠电流。施加浓度为30 uM的Lu AE98134，并测量其对电流幅度和激活电压依赖性的影响。
细胞实验	从Dlx5/6+/-小鼠脑中分离出快速放电抑制性中间神经元（FSIN），并进行培养。采用全细胞膜片钳电生理技术测量这些神经元的兴奋性。施加Lu AE98134（30 uM），并评估其对放电频率和动作电位阈值的影响。
动物实验	在体内，将 Lu AE98134 配制成合适的溶剂（例如，10% DMSO 的生理盐水），并通过腹腔注射给药于成年 Dlx5/6+/- 小鼠。采用行为学实验评估认知灵活性，例如 Y 迷宫、注意力转换或 Morris 水迷宫实验。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无具体的药代动力学数据。该化合物的分子量为425.5，可溶于DMSO。其能否穿过血脑屏障尚未得到证实，但其体内疗效提示其可能具有这种能力。其代谢稳定性及半衰期尚不清楚。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无具体的毒性数据。作为一种钠通道激活剂，其主要风险是神经元过度兴奋，这可能降低癫痫发作阈值。非靶向激活心脏Nav1.5通道可能延长QRS波时限并导致心律失常。
参考文献	[1]. The sodium channel activator Lu AE98134 normalizes the altered firing properties of fast spiking interneurons in Dlx5/6 +/- mice. Neurosci Lett. 2018 Jan 1;662:29-35.
其他信息	Lu AE98134 是一种用于研究 Nav1.1 通道在精神分裂症和其他中枢神经系统疾病中作用的研究工具。它用于探索增强快速放电抑制性中间神经元兴奋性的治疗潜力。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H23N5O3S
分子量	425.504022836685
精确质量	425.152
CAS号	849000-18-6
PubChem CID	2044236
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	672
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S(C1C=CC(=C(C=1)C1=NN=C2C3C=CC=CC=3C(C)=NN12)OC)(NCCCC)(=O)=O
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 250 mg/mL (587.54 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 250 mg/mL (587.54 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3502 mL	11.7509 mL	23.5018 mL
	5 mM	0.4700 mL	2.3502 mL	4.7004 mL
	10 mM	0.2350 mL	1.1751 mL	2.3502 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。