| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Chloride Channel[1]
Fenamic acid targets chloride channels, including ClC-2 and ClC-7, and also inhibits chloride-bicarbonate exchange. It acts as a potent, non-specific blocker of Cl- channels. It also has been reported to target the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR). As the basic constituent of NSAIDs, fenamic acid derivatives may also inhibit cyclooxygenase enzymes (COX-1/2). Fenamic acid is an orally active chloride channel blocker. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在内皮细胞中，芬那酸（N-苯基邻氨基苯甲酸，NPAA）（2.5 mM；3 小时）可抑制氯离子转运，并阻止36C1的摄取和外排[1][2]。芬那酸可抑制AKR1B10，其IC50值分别为：氟芬那酸0.76 μM，甲芬那酸1.6 μM，以及甲氯芬那酸9.89 μM。芬那酸对AKR1B10（肿瘤标志物）的选择性高于人雄激素受体（AR）[4]。芬那酸（4–16 μg/mL；72 小时）可抑制50%的淋病奈瑟菌，这些菌株对托芬那酸、氟芬那酸和甲氯芬那酸的MIC50值介于4至16 μg/mL之间，且耐药率较低[5]。当应用于受感染的宫颈内膜细胞时，芬那酸（2–8 µg/mL；8 小时）可降低炎症细胞因子（IL–8、IL–6 和 IL-β）的表达，而不会抑制细胞与乳杆菌属共生结合的能力（>128 µg/mL；24 小时）。乳杆菌属是健康女性阴道微生物群的成员[5]。
芬那酸（N-苯基邻氨基苯甲酸，NPAA）是一种口服有效的氯离子通道阻滞剂，在体外具有活性。它是非甾体类抗炎药（NSAIDs）的基本成分，并衍生出甲芬那酸、托芬那酸、氟芬那酸和美氯芬那酸。芬那酸还具有抗菌和镇痛作用。它是一种强效的非特异性氯离子通道阻滞剂，能够抑制氯离子依赖的谷氨酸在囊泡中的积累。芬那酸已被用于研究氯离子通道在各种生理过程中的作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RPA-1 是一种用于识别患有肾乳头坏死的雄性大鼠集合管损伤的生物标志物[3]。在大鼠中，芬那酸（N-苯基邻氨基苯甲酸，NPAA）（350–700 mg/kg/天；口服；第4、8和15天）可增加尿液中肾乳头抗原-1 (RPA-1) 的水平，并促进肾乳头坏死[3]。芬那酸（20 g/0.2 mL；腹腔注射）可抑制醋酸引起的小鼠腹部收缩[6]。
芬那酸在体内是一种口服有效的氯离子通道阻滞剂。其衍生物（甲芬那酸、氟芬那酸、托芬那酸、美氯芬那酸）在临床上用作非甾体抗炎药（NSAIDs），用于治疗疼痛和炎症。芬那酸本身的效力低于其衍生物，但可作为研究氯离子通道功能的工具，并作为开发新疗法的骨架。它已被用于Han-Wistar和Sprague-Dawley大鼠集合管损伤的生物标志物研究。 |
| 酶活实验 |
评估氯离子通道抑制的具体方案采用膜囊泡氯离子摄取测定法。膜囊泡取自大鼠肾皮质或表达ClC-2或ClC-7的细胞。将囊泡（100 ug蛋白）与含有10 uM [3⁶Cl]-（或氯离子敏感荧光染料，例如N-(6-甲氧基喹啉基)乙酰乙酯，MQAE）和不同浓度芬那酸（1-1000 uM）的缓冲液孵育。加入缬氨霉素（10 uM）启动反应以产生膜电位。1-5分钟后，通过快速过滤硝酸纤维素滤膜终止摄取。洗涤滤膜，并测量滤膜上保留的[3⁶Cl]-。根据抑制曲线计算IC50值。或者，也可以使用膜片钳技术。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将人结肠上皮细胞系（例如T84细胞）培养在透性载体上，形成极化单层细胞。在Ussing室中进行短路电流（Isc）测量。向细胞顶端或基底外侧加入芬那酸（10-1000 uM）。测量反映Cl-分泌的Isc降低值。为激活CFTR介导的Cl-转运，用10 uM福斯克林和100 uM IBMX刺激细胞。芬那酸应抑制CFTR介导和Ca2⁺激活的Cl-电流。该化合物还抑制cAMP激活的Cl-转运途径。使用MTT法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar Hannover大鼠（8-10周龄；体重220-270克）[3]
剂量：50、350或最高700毫克/千克 给药途径：灌胃；每日一次；持续7天或14天 实验结果：绝对肾脏重量增加（350毫克/千克组增加13.8%，700/500毫克/千克组增加21.2%），且肾脏重量相对于体重的增加也增加（350毫克/千克/天组增加10.5%，700/500毫克/千克/天组增加20.3%）。引起肾小管乳头尖端轻微坏死，伴有集合管坏死、出血和炎症。 动物/疾病模型：雄性NMRI小鼠（体重20-25克）；醋酸诱导的腹部扭体模型（扭体试验）[6] 剂量：100克/毫升，每只小鼠注射20毫升 给药途径：腹腔注射（ip）；一次 实验结果：甲芬那酸显示出镇痛活性，并抑制腹部扭体，最大抑制率为96.3%。 芬那酸的体内研究方案采用大鼠模型来研究集合管损伤。雄性Han-Wistar大鼠（6-8周龄）每日一次灌胃给予芬那酸（溶于0.5%甲基纤维素溶液），剂量为50-200 mg/kg，持续7-14天。对照组仅给予溶剂。研究结束时，将大鼠置于代谢笼中收集24小时尿液。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测尿液中集合管损伤的生物标志物（例如，肾损伤分子-1、簇蛋白、骨桥蛋白）。处死大鼠后，取出肾脏进行组织病理学检查（苏木精-伊红染色、PAS染色）和集合管损伤标志物的免疫组织化学染色。同时检测血清肌酐和尿素氮水平以评估肾功能。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无芬那酸的详细药代动力学数据。芬那酸是一种口服活性化合物，经胃肠道吸收。它是非甾体抗炎药（NSAIDs）的基本成分，预计其药代动力学特性与其衍生物相似：口服生物利用度中等，血浆蛋白结合率高（>90%），主要通过肝细胞色素P450酶（CYP2C9）代谢。其终末半衰期可能较短（2-4小时）。主要以代谢物的形式经尿液排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
芬那酸的具体毒性数据有限。它曾被用于大鼠集合管损伤的生物标志物研究，结果表明高剂量下可能具有肾毒性。在用N-苯基邻氨基苯甲酸（芬那酸）治疗的Han-Wistar和Sprague-Dawley大鼠的研究中，评估了集合管损伤的生物标志物。潜在的不良反应可能包括胃肠道紊乱（恶心、腹泻）、肾乳头坏死（与非甾体抗炎药类似）和肝毒性。标准的安全性筛选包括啮齿动物的急性毒性和重复给药毒性研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
芬那酸是一种氨基苯甲酸，是邻氨基苯甲酸的N-苯基衍生物。它是许多非甾体抗炎药（NSAIDs）合成的母体骨架。它作为一种膜转运调节剂发挥作用。芬那酸是一种仲氨基化合物，也是一种氨基苯甲酸。在功能上，它与邻氨基苯甲酸相关。
芬那酸是一种研究级化学品，尚未获准用于临床。其分子式为C13H11NO2，分子量为213.24，纯度≥98%。它是一种口服有效的氯离子通道阻滞剂，是非甾体类抗炎药（NSAIDs）的基本成分，也是芬那酸类药物（如甲芬那酸、氟芬那酸、托芬那酸、美氯芬那酸）的母体核心结构。芬那酸还具有抗菌和镇痛作用。它是研究氯离子通道功能的重要研究工具，也是药物研发的理想骨架。 |
| 分子式 |
C13H11NO2
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|---|---|
| 分子量 |
213.23
|
| 精确质量 |
213.078
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| CAS号 |
91-40-7
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| PubChem CID |
4386
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| 外观&性状 |
Yellow to khaki solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
385.2±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
182-185 °C(lit.)
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| 闪点 |
186.7±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.667
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| LogP |
4.41
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| tPSA |
49.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
236
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)NC2=CC=CC=C2C(=O)O
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| InChi Key |
ZWJINEZUASEZBH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H11NO2/c15-13(16)11-8-4-5-9-12(11)14-10-6-2-1-3-7-10/h1-9,14H,(H,15,16)
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| 化学名 |
2-anilinobenzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (586.22 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (19.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 41.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50μL Tween-80+，混匀；然后加入450μL生理盐水定容至1mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6898 mL | 23.4489 mL | 46.8977 mL | |
| 5 mM | 0.9380 mL | 4.6898 mL | 9.3795 mL | |
| 10 mM | 0.4690 mL | 2.3449 mL | 4.6898 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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