| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oxytocin receptor. Carbetocin acetate is a synthetic peptide analog of oxytocin and a long-acting oxytocin receptor agonist. It binds to oxytocin receptors on uterine smooth muscle cells, activating G protein-coupled receptor signaling that leads to increased intracellular calcium and rhythmic uterine contractions. These contractions compress uterine blood vessels and reduce postpartum hemorrhage. Carbetocin has a longer duration of action than oxytocin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
醋酸卡贝缩宫素是一种与催产素受体亲和力降低十倍的激动剂，其稳定性显著提高，作用持续时间也显著延长。醋酸卡贝缩宫素对嵌合型E1受体具有更高的亲和力，尤其是在E1受体结合额外胞外结构域时，例如嵌合型受体E13 (Ki=13 nM)、E123 (Ki=56 nM) 和E1234 (Ki=37 nM)[2]。
醋酸卡贝缩宫素能以高亲和力与催产素受体结合，并激活受体介导的信号通路。作为一种长效催产素受体激动剂，它可在体外诱导节律性子宫收缩。其活性特征在于能够通过激活催产素受体刺激子宫平滑肌收缩。与催产素相比，该化合物作用持续时间更长，这归因于其对酶降解的抵抗力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
醋酸卡贝缩宫素（2–20 mg/kg；腹腔注射）对攀爬、游泳和不动时间百分比的治疗效果显著[1]。急性给予100 μg/只大鼠后，观察到醋酸卡贝缩宫素（1、10、100 μg/只大鼠，脑室内注射）可使游泳时间百分比呈剂量依赖性增加[1]。
在体内，醋酸卡贝缩宫素在临床上用于预防产后出血（PPH）。它能诱导持续的子宫收缩，从而帮助控制产后出血。该化合物通过静脉或肌肉注射给药，并监测其对子宫张力和出血的影响。卡贝缩宫素的作用持续时间比催产素更长，因此可以单次给药预防产后出血。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于表征卡贝缩宫素乙酸酯与催产素受体的亲和力。放射性配体结合试验使用表达催产素受体的细胞膜进行，通过测量化合物置换标记催产素配体的能力来确定其结合亲和力。功能性试验（例如，测量受体激活情况，如钙动员）可证实其激动活性。
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| 细胞实验 |
卡贝缩宫素醋酸酯的细胞活性检测包括用该化合物处理表达催产素受体的细胞（例如子宫平滑肌细胞），并测量受体激活情况。功能性检测指标包括细胞内钙动员，这是催产素受体激活后的一个关键下游信号。这些检测证实了该化合物对催产素受体的激动活性和效力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：体重在 300 至 500 克之间的雄性 SD（Sprague-Dawley）大鼠[1]
剂量：2、6.4、20 mg/kg 给药途径：腹腔注射；单次给药 实验结果：6.4 mg/kg 剂量组攀爬行为增加，20 mg/kg 剂量组游泳时间比例显著增加。 醋酸卡贝缩宫素的体内疗效已在临床研究中得到评估，用于预防产后出血。该化合物在分娩后通过静脉或肌肉注射给药。疗效终点包括是否需要额外使用子宫收缩剂、产后出血的发生率以及失血量。研究表明，与催产素相比，卡贝缩宫素能更有效地降低产后出血的风险，且作用持续时间更长。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸卡贝缩宫素是催产素的合成肽类似物。作为一种肽类药物，其药代动力学特性表现为半衰期短，但由于其对酶降解的抵抗力，卡贝缩宫素的作用持续时间比催产素更长。该化合物可通过静脉或肌肉注射给药。它以无菌注射液的形式供应，应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋酸卡贝缩宫素在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括恶心、腹痛、头痛和潮红。作为一种催产素受体激动剂，它可能导致子宫过度刺激。患有心血管疾病、高血压或肾功能不全的患者应谨慎使用该化合物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
卡贝托辛乙酸酯（CAS#: 1631754-28-3）是催产素的合成类似物，是一种长效催产素受体激动剂，用于预防产后出血。作为一种肽类类似物，它诱导持续的子宫收缩，且作用持续时间比催产素更长。它通过静脉或肌肉注射给药，并在许多国家获得临床使用批准，以预防产后出血。
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| 分子式 |
C47H73N11O14S
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|---|---|
| 分子量 |
1048.21
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| 精确质量 |
1047.505
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| CAS号 |
1631754-28-3
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| 相关CAS号 |
Carbetocin;37025-55-1
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| PubChem CID |
129319308
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
425
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
73
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| 分子复杂度/Complexity |
1880
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSCCCC(=O)N[C@H](C(=O)N1)CC2=CC=C(C=C2)OC)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N)CC(=O)N)CCC(=O)N.CC(=O)O
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| InChi Key |
AWSBRHKQUFVWPU-AJDWMHSWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C45H69N11O12S.C2H4O2/c1-6-25(4)38-44(66)51-28(15-16-34(46)57)40(62)52-31(21-35(47)58)41(63)54-32(23-69-18-8-10-37(60)50-30(42(64)55-38)20-26-11-13-27(68-5)14-12-26)45(67)56-17-7-9-33(56)43(65)53-29(19-24(2)3)39(61)49-22-36(48)59;1-2(3)4/h11-14,24-25,28-33,38H,6-10,15-23H2,1-5H3,(H2,46,57)(H2,47,58)(H2,48,59)(H,49,61)(H,50,60)(H,51,66)(H,52,62)(H,53,65)(H,54,63)(H,55,64);1H3,(H,3,4)/t25-,28-,29-,30-,31-,32-,33-,38-;/m0./s1
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| 化学名 |
acetic acid;(2S)-N-[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-1-[(3R,6S,9S,12S,15S)-6-(2-amino-2-oxoethyl)-9-(3-amino-3-oxopropyl)-12-[(2S)-butan-2-yl]-15-[(4-methoxyphenyl)methyl]-5,8,11,14,17-pentaoxo-1-thia-4,7,10,13,16-pentazacycloicosane-3-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (119.25 mM)
H2O: 10 mg/mL (9.54 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9540 mL | 4.7700 mL | 9.5401 mL | |
| 5 mM | 0.1908 mL | 0.9540 mL | 1.9080 mL | |
| 10 mM | 0.0954 mL | 0.4770 mL | 0.9540 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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