| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EP4 7.6 (pKd)
BGC-20-1531 specifically targets the Prostaglandin E2 (PGE2) receptor subtype EP4, which is a G-protein-coupled receptor (GPCR). The EP4 receptor plays a key role in mediating pain, inflammation, and other physiological processes in response to PGE2. By antagonizing EP4, BGC-20-1531 blocks PGE2-driven signaling. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
人类大脑中动脉（pKb=7.8）和脑膜动脉（pKb=7.6）的 PGE2 诱导的血管舒张作用被 BGC-20-1531 游离碱竞争性抑制，而冠状动脉、肺动脉或肾动脉的 PGE2 诱导反应不受影响[1]。
BGC-20-1531 对 EP4 受体表现出强效且选择性的抑制活性，pKB 值为 7.6（KB ~ 25 nM）。这表明其具有很强的功能拮抗作用。与其他前列腺素受体（EP1、EP2、EP3、DP、FP、IP、TP）相比，BGC-20-1531 对 EP4 具有高度选择性，使其成为研究特定 EP4 介导通路的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BGC-20-1531 游离碱（1-10 mg/kg；静脉注射）可剂量依赖性地抑制 PGE2 诱导的犬颈动脉血流量增加[1]。
体内实验表明，BGC-20-1531游离碱在偏头痛研究中具有潜在应用价值。其具体活性包括在临床前动物模型中减弱PGE2诱导的热痛觉过敏和机械性痛觉异常。这些作用与EP4受体在敏化外周伤害感受器中的作用相符。 |
| 酶活实验 |
评估EP4受体结合的具体体外实验方案将采用放射性配体结合试验。收集稳定表达人EP4受体的HEK-293或CHO细胞，并匀浆制备膜组分。然后将膜组分与[3H]-PGE2和递增浓度的BGC-20-1531孵育。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的放射性配体，并测量放射性以计算Ki或IC50值。
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| 细胞实验 |
在功能性细胞分析中，使用稳定转染人EP4受体和CRE-荧光素酶报告基因的HEK-293细胞。将细胞接种于96孔板中，培养过夜。血清饥饿后，将细胞与不同浓度的BGC-20-1531（0.1-10,000 nM）预孵育30分钟，然后用PGE2刺激。孵育4-6小时后，测量荧光素酶活性作为cAMP介导信号传导的指标，并根据PGE2浓度-反应曲线的右移计算pKB值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 比格犬[1]
剂量： 1- 10 mg/kg 给药途径： 静脉注射 实验结果： 对 PGE2 诱导的犬颈动脉血流量增加具有剂量依赖性的拮抗作用。 偏头痛研究的标准体内实验方案采用大鼠或小鼠的PGE2诱导痛觉过敏模型。雄性Sprague-Dawley大鼠后爪足底注射PGE2（1 μg）以诱导热痛觉过敏和机械性异常性疼痛。在PGE2刺激前30分钟，以3-30 mg/kg的剂量口服或腹腔注射BGC-20-1531。在基线和注射后多个时间点测量爪缩回潜伏期（辐射热刺激）和缩回阈值（von Frey纤维刺激），以评估拮抗剂对PGE2诱导的痛觉过敏的逆转作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
已发表文献中关于BGC-20-1531的详细药代动力学参数有限。作为一种小分子EP4拮抗剂，它旨在提高口服生物利用度。此类药物的标准药代动力学参数包括中等清除率和中等分布容积。该化合物可能通过肝脏CYP酶代谢。标准化学数据库中没有该特定制剂的Tmax、半衰期和口服生物利用度的确切数值。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BGC-20-1531的具体毒理学数据尚未在标准参考数据库中发表。作为一种临床前研究化合物，标准的安全性评估应包括对原代细胞系（例如肝细胞）的细胞毒性作用以及潜在的脱靶受体相互作用。在研究背景下，其选择性特征表明其全身毒性风险较低，但未提供详细的LD50或NOAEL值。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另请参阅：Bgc-20-1531（注释已移动）。
BGC-20-1531 仅供研究使用，尚未获得 FDA 或其他监管机构批准用于临床。它是一种极具价值的 EP4 拮抗剂化合物，可用于研究 PGE2 通过 EP4 信号通路在疼痛、炎症和癌症生物学中的作用。游离碱制剂指的是该化合物的非盐活性形式。 |
| 分子式 |
C26H24N2O6S
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|---|---|
| 分子量 |
492.5436
|
| 精确质量 |
492.135
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| CAS号 |
736183-35-0
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| 相关CAS号 |
BGC-20-1531 hydrochloride;1962928-26-2
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| PubChem CID |
18444613
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| LogP |
4.5
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| tPSA |
116
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
794
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
S(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C([H])([H])[H])(N([H])C(C1=C([H])C(C([H])([H])OC2C([H])=C([H])C(C3C([H])=C([H])C(=C([H])N=3)OC([H])([H])[H])=C([H])C=2[H])=C(C([H])([H])[H])O1)=O)(=O)=O
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| InChi Key |
IXDVRRPNWPOPGV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H24N2O6S/c1-17-6-4-5-7-25(17)35(30,31)28-26(29)24-14-20(18(2)34-24)16-33-21-10-8-19(9-11-21)23-13-12-22(32-3)15-27-23/h4-15H,16H2,1-3H3,(H,28,29)
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| 化学名 |
4-[[4-(5-methoxypyridin-2-yl)phenoxy]methyl]-5-methyl-N-(2-methylphenyl)sulfonylfuran-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (507.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0303 mL | 10.1515 mL | 20.3029 mL | |
| 5 mM | 0.4061 mL | 2.0303 mL | 4.0606 mL | |
| 10 mM | 0.2030 mL | 1.0151 mL | 2.0303 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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