tcY-NH2 TFA ((trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2 TFA) 中文名称: tcY-NH2 TFA

目录号: V74502 纯度: ≥98%

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tcY-NH2 ((trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2) TFA 是一种有效的 PAR4 选择性肽拮抗剂。

tcY-NH2 TFA ((trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2 TFA) CAS号: 1262750-73-1
产品类别: PAR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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tcY-NH2 ((trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

tcY-NH2 ((trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2) TFA 是一种有效的 PAR4 选择性肽拮抗剂。 tcY-NH2 TFA 抑制凝血酶和 AY-NH2 诱导的血小板聚集和内皮抑素释放，可用于炎症和免疫学研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	PAR4
体外研究 (In Vitro)	tcY-NH2 TFA (0-500 μM) 抑制 AYPGKF-NH2 (10 μM) 诱导的血小板聚集（从雄性白化 Sprague-Dawley 大鼠获得），IC50 值为 95 μM。 tcY-NH2 TFA 对主动脉舒张 (RA) 的 IC50 值为 64 μM，对胃收缩 (LM) 的 IC50 值为 1 μM，可有效激活这些过程[1]。 tcY-NH2 TFA（Tc-YPGKF-NH2，400 μM，5 分钟）抑制由凝血酶或 AY-NH2 引起的血小板聚集和内皮抑素释放[2]。在离体心脏模型中，tcY-NH2 TFA（5 μM，15 分钟）可使心室功能恢复提高 26%，并使梗塞面积 (IS) 减少 51%[5]。
体内研究 (In Vivo)	在脑死亡 (BD) 大鼠模型中，tcY-NH2 TFA（尾静脉注射，单剂量 0.6 mg/kg）可减轻肝损伤，改善组织形态并降低血液 ALT/AST 水平[3]。在烧伤损伤小鼠模型的引流淋巴结中，tcY-NH2 TFA（腹腔注射，单剂量0.6 mg/kg）促进CD4+ Tregs的创伤后激活[4]。在小鼠实验性炎症中，tcY-NH2 TFA（胸腔内注射，单剂量 40 ng/kg）抑制中性粒细胞募集[6]。
动物实验	动物/疾病模型：脑死亡（BD）大鼠模型[3] 剂量：单次给药0.6 mg/kg 给药途径：尾静脉注射单次给药实验结果：降低血小板活化和肝脏血小板聚集。减轻肝脏炎症反应和细胞凋亡。抑制脑死亡（BD）诱导的NF-κB和MAPK通路激活。动物/疾病模型： C57BL/6 N 小鼠烧伤模型[4] 剂量：单次给药 0.6 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip) 实验结果：在血小板存在的情况下，PKC-θ 的表达和磷酸化增加，但不影响早期创伤后止血。动物/疾病模型： BALB/c 小鼠[6] 剂量：单次给药 40 ng/kg 给药途径：胸膜内注射实验结果：血管壁上滚动和黏附的中性粒细胞数量减少。抑制 CXCL8 和 Cg 诱导的中性粒细胞向小鼠胸膜腔的迁移。
参考文献	[1]. Proteinase-activated receptor-4: evaluation of tethered ligand-derived peptides as probes for receptor function and as inflammatory agonists in vivo. Br J Pharmacol. 2004 Oct;143(4):443-54. [2]. Thrombin-induced platelet endostatin release is blocked by a proteinase activated receptor-4 (PAR4) antagonist. Br J Pharmacol. 2001 Oct;134(4):701-4. [3]. Blocking protease-activated receptor 4 alleviates liver injury induced by brain death. Biochem Biophys Res Commun. 2022 Mar 5;595:47-53. [4]. Platelets differentially modulate CD4 + Treg activation via GPIIa/IIIb-, fibrinogen-, and PAR4-dependent pathways. Immunol Res. 2022 Apr;70(2):185-196. [5]. Inhibiting protease-activated receptor 4 limits myocardial ischemia/reperfusion injury in rat hearts by unmasking adenosine signaling. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Mar;324(3):1045-54. [6]. Blockade of proteinase-activated receptor 4 inhibits neutrophil recruitment in experimental inflammation in mice. Inflamm Res. 2014 Nov;63(11):935-41.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C42H50F3N7O9
分子量	853.88
精确质量	853.362
CAS号	1262750-73-1
相关CAS号	tcY-NH2;327177-34-4
PubChem CID	71311594
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	263
氢键供体(HBD)数目	8
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	19
重原子数目	61
分子复杂度/Complexity	1360
定义原子立体中心数目	4
SMILES	C1CN(C([C@@H](NC(/C=C/C2C=CC=CC=2)=O)CC2C=CC(O)=CC=2)=O)[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)CC2C=CC=CC=2)=O)CCCCN)=O)=O)C1.O=C(C(F)(F)F)O
InChi Key	WQJKBSZTPQERHW-USBDLMLUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C40H49N7O7.C2HF3O2/c41-22-8-7-14-31(38(52)46-32(37(42)51)24-28-12-5-2-6-13-28)44-36(50)26-43-39(53)34-15-9-23-47(34)40(54)33(25-29-16-19-30(48)20-17-29)45-35(49)21-18-27-10-3-1-4-11-27;3-2(4,5)1(6)7/h1-6,10-13,16-21,31-34,48H,7-9,14-15,22-26,41H2,(H2,42,51)(H,43,53)(H,44,50)(H,45,49)(H,46,52);(H,6,7)/b21-18+;/t31-,32-,33-,34-;/m0./s1
化学名	(2S)-N-[2-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]-1-[(2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-2-[[(E)-3-phenylprop-2-enoyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (117.11 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (2.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (117.11 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1711 mL	5.8556 mL	11.7112 mL
	5 mM	0.2342 mL	1.1711 mL	2.3422 mL
	10 mM	0.1171 mL	0.5856 mL	1.1711 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。