RO 5212773 (EPPTB)

别名: RO-5212773 (EPPTB)

目录号: V74519 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ro 5212773 (EPPTB) 是一种有效且特异性的 (TAAR1) 拮抗剂（对于小鼠 TAAR1，Ki 为 0.9 nM），对其他 TAAR 没有显着影响。

RO 5212773 (EPPTB) CAS号: 1110781-88-8
产品类别: TAAR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
50mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Ro 5212773 (EPPTB) 是一种强效且特异性的 TAAR1 拮抗剂（对小鼠 TAAR1 的 Ki 值为 0.9 nM），对其他 TAAR 无显著影响。TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可被内源性氨基酸 (AA) 代谢物非选择性激活。
RO 5212773，又名EPPTB，是一种强效且选择性的痕量胺相关受体1 (TAAR1) 拮抗剂。该化合物是研究TAAR1生理和病理作用的重要药理学工具，尤其是在中枢神经系统中，包括其在多巴胺能和谷氨酸能信号传导中的功能。

生物活性&实验参考方法

靶点	Trace amine-associated receptor 1 (TAAR1). RO 5212773 (EPPTB) acts as a selective antagonist for mouse TAAR1, with a reported Ki of 0.9 nM and an IC50 of 28 nM. It has no significant effects on other TAAR subtypes, making it a highly specific tool for studying TAAR1-mediated pathways.
体外研究 (In Vitro)	Ro 5212773 (EPPTB) 可抑制海马锥体神经元的兴奋性。此外，EPPTB 还能降低癫痫发作和癫痫样事件 (SLE) [1]。Ro 5212773 可阻断由 TAAR1 介导的内向整流钾电流激活 [2]。1.5 μM β-苯乙胺 (IC50=27.5 nM) 可有效抑制小鼠 TAAR1 激活诱导的 cAMP 生成。Ro 5212773 也具有类似的抑制作用。在没有 TAAR1 激动剂的情况下，Ro 5212773 可剂量依赖性地降低 HEK293 细胞中的 cAMP 水平 (IC50= 19 nM)。与大鼠（IC50= 4539 nM）和人类（IC50= 7487 nM）TAAR1 相比，EPPTB 能更有效地抑制小鼠体内 cAMP 的产生 [2]。在以表达小鼠 TAAR1 的 HEK293 细胞为基础的细胞分析中，EPPTB 能有效拮抗非选择性 TAAR1 激动剂 β-苯乙胺诱导的 cAMP 生成，IC50 为 27.5 nM。它还能阻断 TAAR1 激动剂对酪胺诱导的多巴胺 (DA) 神经元放电频率的降低，证实了其功能性拮抗活性。
体内研究 (In Vivo)	体内实验表明，EPPTB能有效阻止TAAR1激动剂对酪胺诱导的腹侧被盖区（VTA）多巴胺（DA）神经元放电频率的降低。这表明EPPTB能够穿过血脑屏障并作用于中枢TAAR1靶点。它可能成为研究神经退行性疾病的一个有前景的靶点。
酶活实验	采用标准竞争性结合实验。将表达小鼠TAAR1的细胞膜与高亲和力放射性标记配体（例如[3H]RO5212773）和不同浓度的未标记EPPTB孵育。通过过滤分离结合的配体和游离配体，并计算Ki值。
细胞实验	进行功能性 cAMP 检测。将稳定表达小鼠 TAAR1 的 HEK293 细胞接种于 96 孔板中。细胞预先与 EPPTB 孵育，然后用选择性 TAAR1 激动剂刺激。细胞裂解后，使用 HTRF 或化学发光免疫分析法定量细胞内 cAMP 水平，以确定拮抗剂的 IC50 值。
动物实验	电生理研究采用雄性C57BL/6J小鼠。EPPTB溶解于合适的溶剂中，并通过腹腔注射（ip）或脑室内注射（icv）给药。对腹侧被盖区（VTA）多巴胺能神经元的放电进行体内细胞外记录，以评估该化合物逆转TAAR1激动剂作用的能力。
药代性质 (ADME/PK)	EPPTB 被认为具有良好的体内生物利用度和穿过血脑屏障的能力，这已通过其对多巴胺神经元放电的中枢作用得到证实。然而，现有文献中尚未报道具体的药代动力学参数（例如，半衰期、峰浓度）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	未见报道。作为一种研究工具，目前尚无正式的毒理学数据。然而，它被认为是“探索TAAR1生理作用的有用工具”，并且在标准动物实验方案中其作用耐受性良好。
参考文献	[1]. The selective antagonist EPPTB reveals TAAR1-mediated regulatory mechanisms in dopaminergic neurons of the mesolimbic system. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009;106(47):20081-20086.
其他信息	RO 5212773 (EPPTB) 是 TAAR1 研究中的关键化合物。TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可被多种内源性微量胺激活，是治疗精神分裂症和成瘾等精神疾病的潜在药物靶点。EPPTB 的发现使研究人员能够将 TAAR1 的特异性功能与其他单胺系统区分开来，揭示了其作为多巴胺和谷氨酸神经传递关键调节因子的作用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H21F3N2O2
分子量	378.39
精确质量	378.156
CAS号	1110781-88-8
PubChem CID	25175634
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.094
tPSA	41.57
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	494
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCOC1=CC=CC(=C1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)N3CCCC3)C(F)(F)F
InChi Key	KLFVWQCQUXXLOU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H21F3N2O2/c1-2-27-16-7-5-6-15(13-16)24-19(26)14-8-9-18(25-10-3-4-11-25)17(12-14)20(21,22)23/h5-9,12-13H,2-4,10-11H2,1H3,(H,24,26)
化学名	N-(3-ethoxyphenyl)-4-pyrrolidin-1-yl-3-(trifluoromethyl)benzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (264.28 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (264.28 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6428 mL	13.2139 mL	26.4278 mL
	5 mM	0.5286 mL	2.6428 mL	5.2856 mL
	10 mM	0.2643 mL	1.3214 mL	2.6428 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。