微量胺相关受体(TAARs)是2001年发现的一类G蛋白偶联受体。虽然一些鱼类表达超过100种功能亚型,但人类只有6种(TAAR1、TAAR2、TAAR5、TAAR6、TAAR8和TAAR9)。它是微量胺的内源性受体。被称为微量胺的内源性化合物传统上被认为包括β-苯乙炔胺、对吡胺、色胺、对章鱼胺及其某些代谢产物。
主要嗅觉系统的化学感受受体是所有其他TAAR的主要功能,但TAAR1已被证明是大脑中多巴胺能、5-羟色胺能和谷氨酸能活性的新调节剂。此外,TAAR1已被发现是成瘾、抑郁和精神分裂症的新的治疗靶点。在外围,TAAR1控制营养诱导的激素释放,表明它可能是治疗肥胖和糖尿病的新靶点。TAAR1还可以控制白细胞的活化和分化,进而控制免疫反应。
结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
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V41800 | Ralmitaront (WHO-11130; RO-6889450; RG-7906) | 2133417-13-5 | Ralmitaront (WHO-11130; RO-6889450; RG-7906) 是一种新型口服生物活性 TAAR1(微量胺相关受体 1)部分激动剂,也是一种精神安定药,可用于治疗神经相关疾病,例如精神分裂症 (SCZ)、分裂情感性障碍和阴性症状。 |
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V74519 | RO 5212773 (EPPTB) | 1110781-88-8 | Ro 5212773 (EPPTB) 是一种有效且特异性的 (TAAR1) 拮抗剂(对于小鼠 TAAR1,Ki 为 0.9 nM),对其他 TAAR 没有显着影响。 |
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V86788 | TAAR1 agonist 1 | TAAR1 激动剂 1(化合物 6E)是一种强效 TAAR1 激动剂,具有强效 TAAR1-Gs/Gq 双通路激活特性。 | |
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V86789 | TAAR1 agonist 1 hydrochloride | TAAR1激动剂1盐酸盐(6e·HCl)是一种新型G蛋白偶联受体TAAR1激动剂。 | |
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V74521 | ZH8651 (4-Bromophenylethylamine 1G) | 73918-56-6 | ZH8651 是 TAAR1 的激动剂,可以激活 Gs 和 Gq 信号通路。 |