| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Not fully elucidated, but independent of the classical GLP-1 receptor. GLP-1(32-36)amide is thought to act directly on mitochondria to reduce oxidative stress and improve cellular metabolism. It does not act on the membrane-bound GLP-1 receptor, meaning it lacks the insulinotropic and gastrointestinal effects of the full-length peptide.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 INS-1 细胞中，GLP-1(32-36)酰胺（0.1–10 μM；24 小时）可防止细胞凋亡，并在暴露于链脲佐菌素（STZ；1 μM）时保持细胞活力[2]。
GLP-1(32-36)酰胺能够保护分离的线粒体免受氧化应激诱导的功能障碍。它是GLP-1最小的生物活性片段。它不与经典的GLP-1受体结合或激活该受体，因此不会刺激胰岛素分泌或减缓胃排空，这使其成为治疗GLP-1胃肠道副作用不适宜疾病的潜在候选药物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在糖尿病小鼠中，GLP-1(32-36)酰胺（1 μmol/kg；腹腔注射，每日一次，持续21天）可预防胰岛损伤、抑制体重增加并缓解烦渴症状[2]。在正常动物中，GLP-1(32-36)酰胺（1 μmol/kg；单次腹腔注射）可在葡萄糖负荷试验后30分钟轻微降低平均血糖水平[2]。在喂食高脂饮食的大鼠中，GLP-1(32-36)酰胺（50-70 nmol/kg/d；持续输注12-16周）可抑制饮食诱导的肥胖和肝脂肪变性的发展[2]。
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| 细胞实验 |
一种典型的方法是从大鼠或小鼠组织中分离线粒体。将线粒体用 GLP-1(32-36)酰胺（1 pM 至 1 nM）处理，然后暴露于氧化应激诱导剂（例如叔丁基过氧化氢）。通过测量耗氧量、膜电位和活性氧 (ROS) 的产生来评估线粒体功能。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性KM小鼠（6-8周龄；18-22克）注射STZ[2]
剂量：1 μmol/kg 给药途径：腹腔注射，每日一次，持续21天 实验结果：显著降低了食物和水的累积摄入量。降低了空腹血糖。降低了糖化血红蛋白（HbA1c）水平。改善了葡萄糖耐量。抑制了体重增加。 在体内，GLP-1(32-36)酰胺可通过腹腔注射（ip）的方式应用于阿尔茨海默病啮齿动物模型（例如APP/PS1小鼠）。该肽需每日给药，持续数月。研究终点包括认知功能（莫里斯水迷宫）、脑内β-淀粉样蛋白斑块水平以及突触可塑性和神经炎症标志物。它也可用于心脏缺血再灌注损伤模型。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
未见报道。鉴于其分子体积较小，GLP-1(32-36)酰胺的血浆半衰期可能非常短（数分钟）。然而，它或许能够穿过血脑屏障，直接作用于中枢神经系统。其口服生物利用度尚不清楚。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未见报道。作为一种天然存在的五肽，同时也是内源性激素的片段，它可能具有安全性。它不具有完全GLP-1受体激动剂的副作用（如恶心、呕吐），这对于慢性疾病的长期治疗而言是一个潜在优势。
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| 参考文献 |
[1]. Elahi D, et, al. GLP-1(32-36)amide, a novel pentapeptide cleavage product of GLP-1, modulates whole body glucose metabolism in dogs. Peptides. 2014 Sep;59:20-4.
[2]. Sun L, et, al. Novel Pentapeptide GLP-1 (32-36) Amide Inhibits β-Cell Apoptosis In Vitro and Improves Glucose Disposal in Streptozotocin-Induced Diabetic Mice. Chem Biol Drug Des. 2015 Dec;86(6):1482-90. [3]. Tomas E, et, al. GLP-1(32-36)amide Pentapeptide Increases Basal Energy Expenditure and Inhibits Weight Gain in Obese Mice. Diabetes. 2015 Jul;64(7):2409-19. |
| 其他信息 |
GLP-1(32-36)酰胺及其相关的九肽GLP-1(28-36)酰胺代表了一类新型的“线粒体靶向”肽。对这些肽的研究表明，GLP-1前激素包含多个生物活性序列，其中一些序列的功能完全独立于经典的GLP-1受体。这为药物研发开辟了新的途径，使其能够直接保护线粒体功能，用于治疗以氧化应激为特征的疾病，例如阿尔茨海默病、帕金森病和心力衰竭。
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| 分子式 |
C25H50N10O5
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|---|---|
| 分子量 |
570.73
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| 精确质量 |
570.396
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| CAS号 |
1417302-71-6
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| 相关CAS号 |
GLP-1(32-36)amide TFA
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| PubChem CID |
71497119
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-1.9
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| tPSA |
276
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
20
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
861
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N)N
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| InChi Key |
VCMIHDDYZTYYJC-JPLJXNOCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H50N10O5/c1-14(2)12-16(27)22(38)35-20(15(3)4)24(40)34-18(8-5-6-10-26)23(39)32-13-19(36)33-17(21(28)37)9-7-11-31-25(29)30/h14-18,20H,5-13,26-27H2,1-4H3,(H2,28,37)(H,32,39)(H,33,36)(H,34,40)(H,35,38)(H4,29,30,31)/t16-,17-,18-,20-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-6-amino-N-[2-[[(2S)-1-amino-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]hexanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (438.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7521 mL | 8.7607 mL | 17.5214 mL | |
| 5 mM | 0.3504 mL | 1.7521 mL | 3.5043 mL | |
| 10 mM | 0.1752 mL | 0.8761 mL | 1.7521 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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