| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Arginine vasopressin receptor 1A (V1A receptor). Lysipressin acetate is a potent agonist of the V1A receptor. It binds to rat and human V1A receptors with high affinity, exhibiting Ki values of 1.2 nM and 10.1 nM, respectively. By activating this receptor, the compound mediates vasoconstriction and other physiological effects. It also induces contraction of smooth muscle and activates adenylate cyclase.
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| 体外研究 (In Vitro) |
醋酸赖氨酸加压素是V1A受体的强效激动剂，对大鼠和人受体的Ki值分别为1.2 nM和10.1 nM。它能诱导兔膀胱平滑肌收缩并激活腺苷酸环化酶。在培养的大鼠和人血管平滑肌细胞（VSMCs）中，它能增加细胞内钙离子水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，醋酸赖氨酸加压素发挥抗利尿激素的作用，促进体内水分潴留并收缩血管。作为一种V1A受体激动剂，它被用于研究加压素的生理功能，例如血压调节、水稳态和血管平滑肌收缩。其作用是通过激活V1A受体及其后续信号通路介导的。
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| 酶活实验 |
体外结合试验用于表征赖氨酸加压素乙酸酯与V1A受体的相互作用。通常，放射性配体结合试验使用表达大鼠或人V1A受体的细胞膜进行。通过测量化合物置换标记的V1A拮抗剂的能力来确定其结合亲和力（Ki）。据报道，赖氨酸加压素乙酸酯的Ki值分别为1.2 nM（大鼠）和10.1 nM（人）。
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| 细胞实验 |
赖氨酸加压素乙酸酯的细胞活性测定包括用该化合物处理表达V1A受体的细胞，例如血管平滑肌细胞。然后通过评估下游信号事件（例如细胞内钙离子水平的升高）来测量受体的激活情况。这可以证实该化合物的激动活性，并允许在细胞环境中表征其效力和功效。
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| 动物实验 |
通常在动物模型中进行使用醋酸赖氨酸加压素的体内研究，以研究加压素的生理作用。该化合物可用于评估其对血压、水平衡和血管平滑肌收缩的影响。其抗利尿和血管收缩特性使其成为研究V1A受体在各种生理和病理生理过程中作用的有用工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸赖氨酸加压素是一种肽类激素类似物，分子式为C48H69N13O14S2。其药代动力学特性，例如由于肽酶的快速降解而导致的半衰期短，是肽类激素的典型特征。它通常通过注射给药，用于体内研究。其活性是通过与V1A受体结合并激活该受体而介导的。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于醋酸赖氨酸加压素的具体毒性数据。作为一种血管加压素类似物，其毒性特征与其药理作用相关。过量服用可能导致血管过度收缩、高血压或水中毒（低钠血症）。该药物的使用仅限于研究用途，不适用于人类治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
赖氨酸加压素乙酸盐 (赖氨酸加压素乙酸盐, CAS#: 83968-49-4) 是一种加压素的肽类类似物，是 V1A 受体的强效激动剂。其对大鼠和人类 V1A 受体的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 10.1 nM。它诱导平滑肌收缩并激活腺苷酸酰化酶。它是研究加压素受体功能的工具，未获得临床使用批准。
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| 分子式 |
C48H69N13O14S2
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|---|---|
| 分子量 |
1116.27
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| 精确质量 |
1115.452
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| CAS号 |
83968-49-4
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| 相关CAS号 |
Lysipressin;50-57-7
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| PubChem CID |
91844584
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
513
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
77
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| 分子复杂度/Complexity |
1990
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC(=O)O.C1C[C@H](N(C1)C(=O)[C@@H]2CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N2)CC(=O)N)CCC(=O)N)CC3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)O)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N
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| InChi Key |
NKWAIKZITYLOMT-DHSVNZEYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C46H65N13O12S2.C2H4O2/c47-17-5-4-9-29(40(65)52-22-38(51)63)54-45(70)35-10-6-18-59(35)46(71)34-24-73-72-23-28(48)39(64)55-31(20-26-11-13-27(60)14-12-26)43(68)56-32(19-25-7-2-1-3-8-25)42(67)53-30(15-16-36(49)61)41(66)57-33(21-37(50)62)44(69)58-34;1-2(3)4/h1-3,7-8,11-14,28-35,60H,4-6,9-10,15-24,47-48H2,(H2,49,61)(H2,50,62)(H2,51,63)(H,52,65)(H,53,67)(H,54,70)(H,55,64)(H,56,68)(H,57,66)(H,58,69);1H3,(H,3,4)/t28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-,35-;/m0./s1
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| 化学名 |
acetic acid;(2S)-N-[(2S)-6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (89.58 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8958 mL | 4.4792 mL | 8.9584 mL | |
| 5 mM | 0.1792 mL | 0.8958 mL | 1.7917 mL | |
| 10 mM | 0.0896 mL | 0.4479 mL | 0.8958 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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