| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Lypressin exerts its effects by binding to vasopressin receptors, which are analogous to human Vasopressin 2 (V2) receptors. These receptors are primarily located in the kidneys, where they play a crucial role in regulating water reabsorption and urine concentration. By activating these receptors, lypressin promotes water retention, which is essential for maintaining fluid balance. Additionally, lypressin can induce contraction of smooth muscle, particularly in the rabbit urinary bladder, and activate adenylyl cyclase, a key enzyme in signal transduction.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，赖氨酸加压素可诱导兔膀胱平滑肌收缩。这种作用是通过赖氨酸加压素与血管加压素受体结合，进而激活细胞内信号通路实现的。赖氨酸加压素还能激活腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高，而cAMP作为第二信使参与多种细胞过程。这些体外活性使得赖氨酸加压素成为研究受体介导信号传导和平滑肌生理学的宝贵工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，利普瑞辛主要用于治疗尿崩症等疾病，尿崩症是一种由于抗利尿激素缺乏而导致的尿频和口渴的疾病。它还用于改善血管舒缩功能和血压。此外，利普瑞辛在低血压和某些类型的休克治疗中的潜在应用也得到了研究。利普瑞辛通过促进水分重吸收和血管收缩，有助于恢复体液平衡和维持血压。
|
| 酶活实验 |
体外血管加压素受体结合试验通常使用表达血管加压素受体的细胞膜制备物。通过增加血管加压素的浓度，将放射性标记的血管加压素或特异性配体置换出来，从而测定其结合亲和力（Ki）。非特异性结合则在过量未标记配体的存在下进行测定。这些试验对于表征血管加压素与其靶受体之间的相互作用至关重要。
|
| 细胞实验 |
基于细胞的血管加压素功能检测包括用该化合物处理表达血管加压素受体的细胞，并测量下游信号通路事件。例如，可以通过测量血管加压素处理后 cAMP 的积累来评估腺苷酸环化酶的激活。此外，钙动员检测可用于研究受体介导的信号通路。这些检测有助于阐明该化合物的作用机制及其对细胞功能的影响。
|
| 动物实验 |
利普瑞辛的体内动物研究通常包括给患有尿崩症或低血压的动物模型服用该化合物。研究评估该化合物促进水分重吸收、浓缩尿液和升高血压的能力。这些研究对于评价该化合物的治疗潜力以及了解其药代动力学和药效学特性至关重要。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
利普瑞辛是一种肽类激素，由于其口服生物利用度低，通常采用注射给药。给药后，它能迅速分布并代谢。该化合物的药代动力学特征是半衰期短，需要频繁给药以维持治疗浓度。其代谢途径包括肽酶的酶促降解。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
利普瑞辛的毒理学特征与其他加压素类似物基本一致。不良反应可能包括胃肠道不适、头痛和过敏反应。由于其具有血管收缩作用，建议心血管疾病患者谨慎使用。已知对加压素或其类似物过敏的患者禁用该化合物。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
(2S)-N-[(2S)-6-氨基-1-[(2-氨基-2-氧代乙基)氨基]-1-氧代己烷-2-基]-1-[[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-氨基-7-(2-氨基-2-氧代乙基)-10-(3-氨基-3-氧代丙基)-16-[(4-羟基苯基)甲基]-6,9,12,15,18-五氧代-13-(苯基甲基)-1,2-二硫杂-5,8,11,14,17-五酮二十碳-4-基]-氧代甲基]-2-吡咯烷甲酰胺是一种环状肽。
猪抗利尿激素（血管加压素）。它是一种环状九肽，与精氨酸加压素（ARG-VASOPRESSIN）仅在一个氨基酸上有所不同，具体来说是第8位残基，由精氨酸变为赖氨酸。赖氨酸加压素用于治疗尿崩症或改善血管舒缩功能和血压。 赖氨酸加压素（Lypressin）是抗利尿激素加压素的合成类似物，主要用于治疗尿崩症。它是大多数哺乳动物体内的一种内源性抗利尿激素。与人体内发现的精氨酸加压素（AVP）不同，赖氨酸加压素在第8位含有赖氨酸而非精氨酸。它是一种强效血管加压药，用于调节血压。该化合物由垂体后叶和正中隆起的神经末梢释放到血液中。 |
| 分子式 |
C46H65N13O12S2
|
|---|---|
| 分子量 |
1056.2182
|
| 精确质量 |
1055.431
|
| 元素分析 |
C, 52.31; H, 6.20; N, 17.24; O, 18.18; S, 6.07
|
| CAS号 |
50-57-7
|
| 相关CAS号 |
Lysipressin acetate; 83968-49-4
|
| PubChem CID |
644076
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
1610.4±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
927.7±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.581
|
| LogP |
-5.74
|
| tPSA |
476.15
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
13
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
|
| 可旋转键数目(RBC) |
19
|
| 重原子数目 |
73
|
| 分子复杂度/Complexity |
1960
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
S1C([H])([H])C([H])(C(N2C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]2([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])=O)=O)N([H])C(C([H])(C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])N([H])C(C([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])S1)N([H])[H])=O)=O)=O)=O)=O
|
| InChi Key |
BJFIDCADFRDPIO-DZCXQCEKSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C46H65N13O12S2/c47-17-5-4-9-29(40(65)52-22-38(51)63)54-45(70)35-10-6-18-59(35)46(71)34-24-73-72-23-28(48)39(64)55-31(20-26-11-13-27(60)14-12-26)43(68)56-32(19-25-7-2-1-3-8-25)42(67)53-30(15-16-36(49)61)41(66)57-33(21-37(50)62)44(69)58-34/h1-3,7-8,11-14,28-35,60H,4-6,9-10,15-24,47-48H2,(H2,49,61)(H2,50,62)(H2,51,63)(H,52,65)(H,53,67)(H,54,70)(H,55,64)(H,56,68)(H,57,66)(H,58,69)/t28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-,35-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
|
| 别名 |
Vasopressin-8-lysine; Lypressin; Diapid; Lypressine; Vasopressin; L-8; L 8; L8
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ≥ 100 mg/mL (~94.7 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9468 mL | 4.7339 mL | 9.4677 mL | |
| 5 mM | 0.1894 mL | 0.9468 mL | 1.8935 mL | |
| 10 mM | 0.0947 mL | 0.4734 mL | 0.9468 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
